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神经精

該文的醫學專家

内科医生、传染病专家
,醫學編輯
最近審查:04.07.2025

Neuralgin 是一种抗惊厥药。

ATC分類

N03AX12 Gabapentin

有效成分

Габапентин

藥理學組

Противоэпилептические средства

藥理學作用

Анальгезирующие (ненаркотические) препараты
Противосудорожные препараты

適應症 神经吉娜

它用于成人缓解高强度疼痛(也包括神经性疼痛)。

此外,它还与其他抗惊厥药联合使用,用于治疗成人和12岁以上青少年的部分性癫痫发作(无论是否伴有全身性发作的第二阶段)。此外,它还可用于治疗6-12岁儿童的部分性癫痫发作。

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發布表單

该成分以胶囊形式释放,每瓶 100 粒或每板 10 粒;一包中有 3 块这样的板。

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藥效學

加巴喷丁的确切作用原理尚无法确定。该成分在结构上与神经递质GABA相似,但在作用类型上,它不同于其他与GABA突触相互作用的活性成分(其中包括巴比妥酸盐、丙戊酸盐、苯二氮卓类药物、减缓GABA转氨酶活性并减缓GABA吸收过程的物质,以及GABA前药和GABA激动剂)。

使用放射性标记加巴喷丁进行的体外试验,揭示了大鼠脑内一个新的肽结合区域,包括海马体和新皮质,这可能与加巴喷丁及其结构衍生物的镇痛和抗惊厥作用有关。加巴喷丁的合成位点已被确定为电压敏感钙通道的α2-δ亚基。

处于临床水平的加巴喷丁不与其他常见的神经递质或治疗性脑末梢合成,包括GABA-A和GABA-B,以及谷氨酸、苯二氮卓类、甘氨酸或N-甲基-d-天冬氨酸末梢。

加巴喷丁在体外不与Na通道相互作用,这与卡马西平和苯妥英钠不同。在个别体外试验中,该物质会部分减弱对NMDA谷氨酸激动剂活性的反应,但仅在浓度高于100 μM时有效,而该浓度在体内无法达到。

该药物在体外会略微减少单胺类神经递质的释放量。在大鼠体内使用时,该药物会导致大脑某些区域的GABA周转率增加(这种效果与丙戊酸钠类似,尽管作用于不同的大脑区域)。加巴喷丁的这种活性对于抗惊厥活性有何意义仍有待确定。

在动物实验中,该物质能够毫无并发症地渗透到大脑中,防止由最大程度电击或化学惊厥剂(包括减缓 GABA 结合的元素)引起的癫痫发作,以及癫痫发作的遗传模型。

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藥代動力學

加巴喷丁口服后,经胃肠道快速吸收,与食物摄入无关;一般情况下,未观察到与食物的相互作用。2-3小时后记录血浆Cmax值。剂量大小与血浆药物参数呈线性关系。重复给药不会改变药代动力学特性。绝对生物利用度约为59%,即使疗程使用也不会改变。

加巴喷丁不与血浆蛋白合成。该物质能穿过肝脑屏障;在癫痫患者中,其在脑脊液中的浓度约为相应药物平衡血浆参数水平的20%。

该药物几乎不参与人体内代谢过程,不会导致肝酶减慢或诱导。该药物可阻止最常用抗惊厥药的代谢。

药物以原形经肾脏排泄。半衰期与服用量无关,肾脏分泌功能正常的人群平均半衰期为5-7小时。该物质可通过血液透析从血浆中清除。

劑量和管理

胶囊无需进食即可服用。为减少出现不良症状的可能性,建议睡前服用第一剂。

对于神经性疼痛,第一天应使用0.3克,一次;第二天应使用0.3克,两次;第三天应使用0.3克,三次。如有必要,每日剂量应逐渐增加,直至达到镇痛效果(最大剂量1.8克,分3次服用)。病情严重时,应使用更高剂量,每日1.8-3.6克。

癫痫发作时需进行综合治疗。12岁以上患者初始剂量应为0.3克,每日3次。最有效的剂量范围为每日0.9-1.8克(需分3次服用)。每次用药间隔不得超过12小时。

6~12岁儿童每日用量为25~35mg/kg(剂量分3次服用)。

在懷孕期間使用 神经吉娜

仅当服用该药对孕妇的益处大于对胎儿产生负面影响的风险时,才允许给孕妇开该药。

活性成分(加巴喷丁)会通过母乳排泄,因此使用该药物时不能进行母乳喂养。

禁忌

对药物严重不耐受的情况禁用。

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副作用 神经吉娜

副作用包括:

  • 传染病:病毒、尿路感染、肺炎、中耳炎;
  • 影响血液系统的病变:白细胞减少症或血小板减少症;
  • 免疫紊乱:过敏;
  • 代谢紊乱:血糖水平变化、厌食、食欲增加和体重增加或减少;
  • 精神障碍:抑郁、幻觉、焦虑或激动感、思维障碍和情绪不稳定;
  • 影响神经系统功能的病变:共济失调、健忘、嗜睡、构音障碍和抽搐,以及运动亢进、头痛、失眠、头晕和震颤。此外,还有协调障碍、眼球震颤、运动减少伴感觉异常和感觉减退,以及反射增强/减弱/消失和其他运动障碍(肌张力障碍、手足徐动症或运动障碍);
  • 视觉功能问题:复视或弱视,以及视力下降;
  • 听力障碍:眩晕或耳鸣;
  • 心血管疾病:心悸,血管扩张和血压升高;
  • 呼吸系统疾病:咽炎、流鼻涕、咳嗽、呼吸困难和支气管炎;
  • 消化系统疾病:腹泻、呕吐、便秘、牙龈炎、腹痛、牙病、口干和胀气,以及肝炎、黄疸、胰腺炎和肝功能检查增加;
  • 表皮病变:瘙痒、痤疮、SJS、血管性水肿、瘀伤和皮疹,以及面部水肿、多形红斑和脱发;
  • 肌肉骨骼系统损伤:关节痛、背痛、肌肉抽搐和肌痛;
  • 泌尿生殖系统疾病:尿失禁、肾衰竭、男性乳房发育症和阳痿;
  • 其他症状:严重疲劳、乏力、肿胀(有时是外周的)、步态障碍,同时出现疼痛、发烧、寒冷和不适感、胸痛和戒断综合症(包括恶心、多汗、失眠和焦虑感)。

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過量

中毒症状:嗜睡、大便频繁且稀便、复视、嗜睡和言语不清。

在这种情况下,医生会给患者开具吸附剂。药物可以通过血液透析排出。

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與其他藥物的相互作用

该药物可与其他抗惊厥药(卡马西平,苯巴比妥,以及丙戊酸和苯妥英),口服避孕药(含炔雌醇或炔诺酮)和阻断肾小管分泌并减少加巴喷丁肾脏排泄的药物联合使用。

含有Al3+和Mg2+的抗酸剂会使药物的生物利用度降低约20%,这就是为什么建议在服用抗酸剂后2小时服用。

与骨髓毒性药物联合使用时,会增强血液毒性(发生白细胞减少症)。

当吗啡胶囊(60毫克,2小时缓释)与加巴喷丁(0.6克)合用时,加巴喷丁的平均AUC值比单独使用加巴喷丁时高出44%。因此,必须密切监测患者情况,并注意中枢神经系统抑制的症状,例如嗜睡。出现此类情况时,应相应减少吗啡或加巴喷丁的剂量。

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儲存條件

Neuralgin 必须储存在 15-30°C 的温度范围内。

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保質期

Neuralgin 自治疗物质发布之日起可使用 5 年。

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儿童申请

Neuralgin 用于 6 岁以上儿童继发性全身性(或非全身性)部分性癫痫的辅助治疗。

该药物可用于 12 岁以上儿童上述疾病的单一治疗。

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类似物

该药物的类似物包括Gabagamma、Gabantin与加巴他丁 (Gabastadin)、Nupintin与加巴普特 (Gabalept)、Tebantin与加托宁 (Gatonin),以及Gabamax和Meditan与加巴喷丁。此外,还有Gabata、Convalis与Grimodin,以及Epigan与Neuropentin。

受歡迎的廠商

Фармасайнс Инк., Канада


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