美利曲明

美利帕明是一种镇痛、抗利尿和抗焦虑物质；该药物对身体有镇静、抗胆碱能和α-肾上腺素能阻断作用。

该药物的活性成分会增加突触内去甲肾上腺素的水平，并增加中枢神经系统内的血清素水平。这种治疗效果是通过减缓突触前壁上神经递质分子的捕获过程来实现的。

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

適應症 美利曲明

它用于出现以下疾病的情况：

• 内源性抑郁症；
• 虚弱抑郁综合征；
• 与更年期变化有关的抑郁症；
• 与精神病或神经症有关的抑郁状态；
• 抑郁症，具有反应性、酒精性或退化性形式；
• 嗜睡症；
• 行为障碍；
• 停止使用含可卡因物质后出现的戒断综合症；
• 偏头痛；
• 恐慌症；
• 带状疱疹后神经痛；
• 慢性疼痛；
• 糖尿病引起的神经病变；
• 伴有僵住症的嗜睡症;
• 压力性尿失禁和尿急；
• 贪食症，具有神经性质；
• 头痛。

[ 4 ], [ 5 ]

發布表單

该药物以注射液（2 毫升安瓿瓶内，每包 5 片）和片剂（每瓶 50 片）的形式生产。

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

藥效學

该药物可降低心室传导速度，从而有助于阻止心律失常的发生。长期使用会导致β-肾上腺素受体和血清素末端的功能活性减慢。该药物的引入有助于恢复血清素和肾上腺素能传递的功能平衡，这种平衡的障碍会导致抑郁症的发生。

美利帕明可以阻断胃细胞内组胺H2末端的活性，减少胃酸分泌，此外还具有抗溃疡作用。该药物可减轻溃疡患者的疼痛，并加快溃疡再生速度，具有抗胆碱能作用。这种抗胆碱能作用对治疗夜间遗尿症具有积极作用。该药物可增强膀胱壁的延展性以及括约肌的张力。

中枢镇痛作用与对单胺类药物水平的影响以及对阿片类药物终末系统的影响有关。由于该药物具有低渗活性，并可导致低体温，因此在全身麻醉下使用是合理的。

MAO活性未见减慢。对蓝斑中α2-和β-肾上腺素能末梢的影响导致抗焦虑作用的产生。该药物可消除运动抑制，帮助摆脱失眠，改善情绪，并稳定消化功能。

在治疗初期，可能会观察到镇静作用。治疗2-3周后，抗抑郁药物活性开始显现。

劑量和管理

该药物应在早晨或白天服用，以免导致失眠加重或加重。药片应随餐或餐后服用。初始剂量为每日0.075-0.2克。可逐渐增加剂量，每日25毫克，直至每日剂量达到0.2-0.3克。每日剂量应分为3-4次服用。整个疗程持续1-1.5个月。

治疗周期结束后进行维持治疗，期间药物剂量减少。每日剂量减少25毫克。在维持周期内，每日使用0.025-0.1克药物。维持疗程不超过1.5个月。维持剂量于晚间服用。

在门诊，成人每日给药量不得超过 0.2 克，在医院，每日给药量最多为 0.3 克。

老年人初始每日剂量应为10毫克。剂量应增加至30-50毫克。老年人每日用量不应超过0.1克。

儿童应在睡前 60 分钟服用一剂美利帕明（1 次），或将其分成 2 次剂量，白天和晚上服用。

对于6-8岁抑郁症患者，初始剂量为10毫克，随后剂量增加至20毫克。对于夜间遗尿症，每日服用25毫克。

对于8-14岁抑郁症患者，初始剂量为10毫克，然后剂量增加至20-25毫克。对于夜间遗尿症，剂量为25-75毫克。

对于14岁以上的青少年，在抑郁症期间，初始使用10毫克该物质，然后剂量增加到每天0.05-0.1克。在遗尿症的情况下，剂量需要50-75毫克。

儿童每天服用的药物量不得超过 2.5 毫克/公斤。

在懷孕期間使用 美利曲明

只有在严格适应症的情况下才允许在怀孕期间开含丙咪嗪的药物。

禁忌

主要禁忌症：

• 与丙咪嗪和药物赋形剂相关的严重超敏反应;
• 使用 MAOI；
• 心肌心室区域的传导障碍；
• 心肌梗塞；
• 急性乙醇中毒；
• 哺乳;
• 安眠药中毒；
• 药物中毒；
• 抑制中枢神经系统；
• 闭角型青光眼。

对于下列疾病应谨慎使用：

• 文学士；
• 慢性酒精中毒症；
• 肝脏或肾脏衰竭；
• 成神经细胞瘤;
• 嗜铬细胞瘤;
• 心脏病理；
• 抑制造血过程；
• 躁郁症;
• 血管疾病；
• 中风;
• 胃肠动力障碍；
• 甲状腺功能亢进；
• 伴有无尿的前列腺增生；
• 癫痫或精神分裂症；
• 晚年。

[ 9 ]

副作用 美利曲明

该药物的副作用包括：

• 噩梦、意识混乱、人格解体、幻觉、适应性麻痹、精神病、失眠、头痛和谵妄，以及焦虑、注意力不集中、头晕、躁狂综合征和嗜睡，以及精神运动性激动和轻躁狂状态。此外，还会出现打哈欠、耳鸣、定向障碍、抑郁症状增强、血压值变化、攻击行为和直立性虚脱;
• 乏力，心律失常，癫痫发作增强，心动过速，少汗，脑电图和心电图值变化，以及心肌心室区域的感觉异常，锥体外系疾病，共济失调和传导障碍;
• 胃灼热、恶心、腹泻、口干、麻痹性肠梗阻、呕吐，以及便秘、构音障碍、体重变化、舌头变黑、味觉障碍、口腔炎和胃痛；
• 排尿延迟或困难或频率增加，睾丸肿胀，低蛋白血症，性欲改变和效力减弱;
• 青光眼、视力模糊和瞳孔散大；
• 嗜酸性粒细胞增多症、血小板减少症或白细胞减少症和粒细胞缺乏症；
• 肌阵挛或震颤；
• 面部或舌头肿胀、瘙痒、紫癜、表皮疹、光敏性、脱发和荨麻疹；
• 肝炎、肝内胆汁淤积和抗利尿激素（ADH）释放增强；
• 溢乳症或男性乳房发育症；
• 低钠血症或低血糖症，以及高血糖症或高发热。

[ 10 ]

過量

如果中毒，会出现无尿、意识模糊、精神运动性激动、口腔粘膜干燥、瞳孔散大、心动过速、抽搐、呼吸障碍和昏迷。

患者必须住院治疗，医生会观察病情并采取对症措施。透析利尿疗法无效。

與其他藥物的相互作用

丙咪嗪与肾上腺素能阻滞剂一起使用可增强抗高血压活性。

与 α 或 β 肾上腺素能激动剂一起服用会增强美利帕明的精神刺激作用。

含有乙醇的物质会增强药物的精神刺激作用，并增加与乙醇相关的不耐受性。

与阿片类药物结合会导致嗜睡，这对患者来说可能是危险的。

激素避孕会增强抑郁症状。

与唑吡坦联合使用可增强该药物的镇静作用。

使用 MAOI 会导致精神兴奋剂活性增加。

抗组胺药的引入会增强抗组胺作用。

与抗抑郁药联合使用会导致呼吸过程和中枢神经系统功能受到抑制，以及血压值降低。

使用苯二氮卓类药物会导致呼吸抑制、低血压和危及生命的迟钝。

服用双硫仑可能会出现谵妄。

使用氯氮平会导致中枢神经系统产生毒性作用。

与左旋多巴结合时会产生高血压作用。

与甲基多巴一起使用会削弱其药效。

与可乐定一起服用会导致血压升高，从而引发高血压危象。

锂物质导致癫痫发作阈值降低。

与m-抗胆碱药物联合使用可增强该药物的抗胆碱作用。

与西咪替丁一起服用会增强美利帕明的负面影响。

与呋喃唑酮联合使用会导致血压急剧升高。

甲状腺药物有助于增强丙咪嗪的精神兴奋作用、心悸和毒性活性增强。

奎尼丁可能会导致心律不齐。

与尼古丁一起服用会增加药物活性。

全身麻醉剂会导致中枢神经系统功能抑制。

与普鲁卡因胺一起服用会导致心律失常。

与苯妥英钠一起使用会降低其治疗效果。

与金刚烷胺或比哌立登联合使用可增强该药物的抗胆碱能活性。

与阿托品一起使用会增强该药物的抗胆碱作用，并可能导致麻痹性肠梗阻。

具有间接活性的抗凝剂可增强抗凝作用。

与 GCS 一起服用会增强抑郁症状。

与卡马西平合用会降低丙咪嗪的药效。

与氟西汀联合使用会增加丙咪嗪的血浆浓度。

与吩噻嗪一起使用可能会导致 NMS。

美利帕明与利血平合用会减弱该药的抗高血压作用。

与氟伏沙明一起服用会增加药物的血浆浓度。

与可卡因一起使用可能会引起心律失常。

与匹莫齐特联合使用会增强现有的心律失常，与普罗布考联合使用会增强其症状。

与肾上腺素结合会对心血管系统产生增强的影响。

与苯肾上腺素同时服用可能会引起高血压危象或心肌功能障碍。

与精神安定剂一起使用可能会引起高热。

该药物与血液毒性物质的结合会增强血液毒性活性。

[ 11 ], [ 12 ]

儲存條件

片剂中的美利帕明应储存在不超过 20°C 的温度下，安瓿瓶中的物质可保存在 15-25°C 的温度范围内。

保質期

美利帕明片剂自药品上市之日起可使用3年。溶液剂型的有效期为24个月。

儿童申请

在儿科中，它可以用于6岁以上的人。

[ 13 ]

类似物

该药物的类似物包括阿立哌唑（Abilify）、拉莫拉普（Lamolep）、齐普雷沙（Ziprexa）、阿德普雷（Adepress）与塞达利特（Sedalit）、氯匹索（Clopixol）、拉莫三嗪（Lamotrigine）与康弗散（Convulsan），以及乐立冯（Lerivon）、维拉法克斯（Velafax MV）和拉莫三嗪（Lamictal）。此外，还包括维拉欣（Velaxin）、普罗舒平（Prosulpin）、瑞斯帕克索（Rispaksol）与斯米洛通（Stimuloton）、氯弗兰尼（Clofranil）和西普拉米（Cipramil）与立邦（Leponex），以及路迪奥米（Ludiomil）和奎替亚克斯（Quetiax）。

[ 14 ]

评论

美地帕明受到医生和患者的一致好评——它被认为对治疗惊恐发作、抑郁症以及尿失禁非常有效。只有在剂量选择不当的情况下，才会偶尔出现不良反应。

[ 15 ]