美洛昔康

美洛昔康属于奥昔康类药物。该药物属于烯醇酸亚类非甾体抗炎药 (NSAID)，具有镇痛、抗炎和解热作用。

由于选择性抑制同工酶COX-2的活性，该药物的抗炎和镇痛活性在未来得以发展。美洛昔康药物的选择性系数IS50等于2。

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適應症 美洛昔康

它用于消除以下病症的症状：

• 关节炎期间病情恶化（短期影响）;
• 多关节炎，具有慢性形式（长期影响）;
• 类风湿性关节炎（长期暴露）；
• 别希捷雷夫病。

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發布表單

该药物以7.5毫克或15毫克的片剂形式释放。细胞板内有20片。

此外，它还以注射（i/m）液体的形式出售，装在容量为 1.5 毫升（15 毫克活性成分）的安瓿瓶内，每包 5 支。

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藥代動力學

它在消化道中几乎完全吸收。口服后，绝对生物利用度约为89%。单次口服给药后5-6小时即可观察到血浆Cmax指标。连续重复给药3-5天后，可观察到药物的平衡水平。

口服7.5毫克后，药物的平衡值（Cmin/Cmax）在0.4-1.0毫克/升范围内，服用15毫克后在0.8-2.0毫克/升范围内。长期服用后，Cmax水平保持不变。与食物同服不会改变药物的吸收强度。

肌肉注射时，生物利用度也为89%，血浆Cmax值在1小时后记录。在使用平均治疗剂量（7.5或15毫克）的情况下，观察到线性药代动力学。

该药物对血浆内蛋白的亲和力很高（尤其对白蛋白而言，亲和力高达99%）。50%的血浆值在滑膜内观察到。分布容积平均高达11升（个体差异限度为30-40%）。代谢过程通过肝内酶实现。

药物经肠道和肾脏的消除比例相同；尿液中发现4种药物代谢产物（无治疗活性）。主要代谢物为5'-羧基美洛昔康，占给药量的60%，是在中间体成分（例如5'-羟甲基美洛昔康）氧化过程中形成的。后者以原形排出9%。

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劑量和管理

药片每日一次，随餐服用。应用0.25升白开水送服。

注射液仅可肌肉注射，禁止静脉注射。治疗初期应先进行肌肉注射，之后转为口服片剂。

如果关节炎症状加重，则每日服用一次7.5毫克。如果药效不足，剂量可以增加至15毫克。

对于类风湿性关节炎或别希捷雷夫病，每日一次服用15毫克。达到所需药效后，每日剂量减少至7.5毫克，每日一次。禁止每日使用超过15毫克的美洛昔康。

接受透析治疗的患者以及肾功能不全的患者，每日最大剂量应为7.5毫克。对于轻度或中度疾病（CC水平超过每分钟25毫升），可以不减少药物剂量。

患有类风湿性关节炎或白细胞介素-1β受体阻滞剂（Bechterew's disease）的老年人，如果需要长期治疗，每日应服用7.5毫克。如果有必要使用更高剂量，但存在出现负面症状的风险，则每日剂量应维持在7.5毫克。

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在懷孕期間使用 美洛昔康

怀孕期间不应服用美洛昔康。

禁忌

主要禁忌症：

• 影响胃肠道的溃疡（急性期和病史中存在的溃疡）;
• 因药物活性成分或其他成分的作用引起的严重不耐受，以及除其他非甾体抗炎药（NSAID）外，还服用其他非甾体抗炎药（NSAID）。严禁给服用任何非甾体抗炎药后出现鼻息肉、荨麻疹、血管性水肿或支气管哮喘症状的人开具处方；
• 影响胃肠道的出血；
• 哺乳;
• 有脑血管出血；
• 严重的肝脏或肾脏衰竭；
• 影响其他器官的出血；
• 具有无法校正的强 CH 强度。

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副作用 美洛昔康

副作用包括：

• 影响血液系统的病变：有时血液检查结果会发生变化，例如粒细胞缺乏症、血小板减少症或白细胞减少症。常出现贫血；
• 视力障碍：偶尔出现视力变化；
• 免疫紊乱：偶尔会出现个人对药物不耐受的症状；
• 影响中枢神经系统的问题：经常出现意识丧失和严重头痛。有时还会出现头晕或耳鸣。偶尔还会出现嗜睡、噩梦、思维混乱和情绪不稳定；
• 胃肠道疾病：常表现为胃部不适或疼痛、腹胀、便秘或腹泻、上腹部疼痛、呕吐并伴有严重恶心。有时还会引发口腔炎或食管炎，以及胃溃疡或胃肠道出血。偶尔还会出现结肠炎、胃炎或胃肠道穿孔。老年人的消化系统疾病最为严重，穿孔、胃肠道出血或消化性溃疡的发病率较高；
• 影响心血管系统功能的体征：有时观察到心动过速，血压升高和皮下血管扩张（伴有发烧）；
• 排尿功能障碍：有时出现肾功能问题，血清尿素和肌酐值升高。偶尔会发生肾衰竭；
• 与外部呼吸相关的问题：对非甾体抗炎药（尤其是阿司匹林）有过敏史的人很少会出现哮喘发作；
• 表皮病变：常见过敏性皮疹和瘙痒。有时出现荨麻疹。偶尔可出现SJS或TEN、光敏性皮炎、累及表皮或黏膜的Quincke水肿，以及多形性红斑；
• 影响肝胆系统的疾病：有时会观察到肝功能问题。很少有肝炎的记录；
• 其他：常有肿胀。

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過量

急性非甾体抗炎药中毒会导致嗜睡、呕吐、腹痛和恶心。这些症状通常可以通过对症药物缓解。偶尔会发生胃肠道出血。

大剂量药物中毒时，会出现肝功能紊乱、血压升高、呼吸抑制，甚至出现急性肾衰竭或肾衰竭引起的抽搐，还可能导致心脏骤停或昏迷。

有报道称，药物过量以及服用治疗剂量时会出现过敏样症状。

应采取支持和对症治疗。治疗应根据中毒症状及其严重程度进行。临床试验表明，口服4克考来烯胺可使药物消除速度提高三倍。

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與其他藥物的相互作用

药代动力学药物相互作用。

非甾体抗炎药（NSAIDs），包括美洛昔康，与锂同时服用时，可能会升高其血清浓度至毒性水平，因为它们会削弱肾脏对锂的排泄。因此，该药物不能与锂类药物合用。如果必须合用，必须仔细监测血清中锂电解质的含量（开始用药前、治疗期间以及疗程结束后的一段时间内）。

考来烯胺可加快药物消除速度；同时，美洛昔康的清除率增加一倍，其半衰期缩短（约13±3小时）。该效应具有显著的临床意义。

甲氨蝶呤会增强美洛昔康对血液系统的负面影响（患贫血或白细胞减少症的风险很高）。在这种组合中，有必要定期监测血象读数。

非甾体抗炎药会降低宫内避孕装置的有效性。

药效动力学药物相互作用。

联合使用本品与利尿剂时，需要在治疗期间摄入足量的液体。同时，还需持续密切监测肾脏功能（治疗前和治疗期间）。此类监测应由专科医生进行。

与本品合用的血栓溶解剂和抗血栓剂会显著增加出血的可能性。使用本品时，必须定期监测凝血潜能值。

与其他类别的非甾体抗炎药（包括水杨酸衍生物）合用时，发生溃疡-糜烂性胃肠道病变的可能性急剧增加。因此，不应使用此类药物。

在脱水的老年患者中使用ACE抑制剂和其他抗高血压药物时，可能会发生急性肾衰竭。此外，此类药物与美洛昔康联合使用可能会导致抗高血压作用的消失。

本品与口服抗凝剂合用，会因损伤胃肠道黏膜、抑制血小板活性而显著增加各脏器出血的可能性，因此不宜合用。

该药物会削弱激素避孕的治疗效果。

当使用该药物时，环孢素的肾毒性作用会增强。

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儲存條件

美洛昔康必须储存在 25°C 的温度下。

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保質期

美洛昔康的处方期限为自药品销售之日起 24 个月。

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儿童申请

不适用于 15 岁以下人士。

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类似物

该药物的类似物有Amelotex、Movalis、Bi-Xikam、Movasin与Melbek，此外还有Artrozan、Mesipol、Revmoksikam与Mataren，以及Mirloks。

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