使用麻醉性镇痛剂治疗背痛

芬太尼

注射液、透皮治疗系统

药理作用

麻醉性镇痛药，中枢神经系统、脊髓和外周组织的阿片受体（主要为μ受体）激动剂。增强抗伤害系统活性，提高痛觉阈值。

该药物的主要治疗作用是镇痛和镇静。它对呼吸中枢有抑制作用，减慢心率，兴奋迷走神经和呕吐中枢，增加胆道平滑肌、括约肌（包括尿道、膀胱和Oddi括约肌）的收缩，改善胃肠道对水分的吸收。降低血压，肠蠕动和肾血流量。在血液中，它增加淀粉酶和脂肪酶的浓度；降低STH、儿茶酚胺、ADH、皮质醇、催乳素的浓度。

促进睡眠（主要通过缓解疼痛）。引起欣快感。药物依赖性和对镇痛作用耐受性的形成速度存在显著的个体差异。

与其他阿片类镇痛药不同，它引起组胺反应的频率要低得多。

静脉注射的最大镇痛作用在3-5分钟内出现，肌肉注射在20-30分钟内出现；单次静脉注射高达100 mcg的药物作用持续时间为0.5-1小时，肌肉注射作为额外剂量的作用持续时间为1-2小时，使用TTS时为72小时。

使用指征

注射液 - 强强度和中强度的疼痛综合征（心绞痛，心肌梗死，癌症患者的疼痛，创伤，术后疼痛）；与氟哌利多联合用于各种全身麻醉的术前用药；神经安定镇痛（包括在胸腔和腹腔器官，大血管手术期间，在神经外科手术期间，在妇科，骨科和其他手术期间）。

TTS - 严重和中度慢性疼痛综合征：由肿瘤疾病引起的疼痛；需要使用麻醉性镇痛药缓解疼痛的其他原因引起的疼痛综合征（例如神经病变、关节炎、水痘带状疱疹感染等）。

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曲马多

片剂、口服滴剂、胶囊、缓释胶囊、注射液、直肠栓剂、缓释片、薄膜衣缓释片

药理作用

一种具有中枢作用和脊髓作用的阿片类合成镇痛药（促进K+和Ca2+通道的开放，引起膜超极化并抑制疼痛冲动的传导），可增强镇静剂的作用。它激活大脑和胃肠道伤害感受系统传入纤维突触前和突触后膜上的阿片受体（mu-、delta-、kappa-）。

减缓儿茶酚胺的破坏，稳定其在中枢神经系统中的浓度。

它是两种对映体（右旋（+）和左旋（-））的外消旋混合物，每种对映体表现出不同的受体亲和力。

(+)曲马多是一种选择性 μ-阿片受体激动剂，也能选择性抑制神经元血清素的再摄取。

(-)曲马多抑制神经元对去甲肾上腺素的再摄取。单-O-去甲曲马多（Ml代谢物）也能选择性刺激μ-阿片受体。

曲马多对阿片受体的亲和力比可待因弱10倍，比吗啡弱6000倍，镇痛作用强度比吗啡弱5-10倍。

镇痛作用是由于伤害感受器活性的降低和身体抗伤害系统活性的增加所致。

在治疗剂量下，本品对血流动力学和呼吸无明显影响，不改变肺动脉压力，略微减慢肠道蠕动，不引起便秘。具有一定的镇咳、镇静作用。本品抑制呼吸中枢，兴奋呕吐中枢触发区和动眼神经核。

长期使用可能会产生耐受性。

口服后15-30分钟即可产生镇痛作用，持续时间长达6小时。

使用指征

疼痛综合征（重度和中度，包括炎症、创伤、血管起源）。

在痛苦的诊断或治疗过程中缓解疼痛。