联信

Lenuxin 含有艾司西酞普兰成分，它是 SSRI 亚类的抗抑郁药，对主要合成位点具有很高的亲和力。

此外，艾司西酞普兰是在转运蛋白合成的变构区合成的，其亲和力要低1000倍。同时，该蛋白质的变构调节增强了艾司西酞普兰在主要结合区内的合成，从而更彻底地减缓了血清素的逆向吸收过程。

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適應症 Lenuxina

它适用于治疗任何强度的抑郁发作，以及强迫症或恐慌症（无论是否伴有广场恐惧症）。

發布表單

该药物以片剂形式生产 - 一个单元板内有 14 片（一盒中有 1 或 2 片）或一个瓶子内有 14 或 28 片。

藥效學

艾司西酞普兰与某些末端的合成能力极弱（或根本没有）：血清素的 5-HT1A 和 5-HT2 末端、多巴胺的 D1 和 D2 末端、α1 和 α2 和 β 肾上腺素受体；组胺的 H1 末端、阿片类或苯二氮卓末端和 m-胆碱能受体。

藥代動力學

吸收。

吸收几乎完全，且与食物摄入无关。重复使用后，达到血浆Cmax的平均时间为4小时。该元素的绝对生物利用度约为80%。

分销流程。

口服后表观Vd（Vd，β/F）值在12-26 L/kg范围内。艾司西酞普兰及其主要代谢成分与胞内蛋白的合成不足80%。艾司西酞普兰的药代动力学呈线性结构。约7天后观察到Css值。平均Css水平为50 nmol/L（范围为20-125 nmol/L），每日剂量为10 mg。

交换过程。

艾司西酞普兰在肝内代谢，形成去甲基化和2-去甲基化的代谢单元（均具有药物活性）。氮可能被氧化，形成代谢成分N-氧化物。

部分原型成分及其代谢物以葡萄糖醛酸苷的形式分泌。重复给药后，去甲基代谢物和2-去甲基代谢物的平均浓度通常分别相当于艾司西酞普兰浓度的28-31%和不到5%。

活性成分主要在同工酶CYP2C19的参与下生物转化为去甲基化代谢物质；同工酶CYP3A4和CYP2D6也可参与此过程。

排泄。

该药重复给药后的半衰期约为30小时。口服后的清除率约为0.6L/分钟。艾司西酞普兰的主要代谢成分半衰期较长。

艾司西酞普兰连同其代谢成分一起经肝脏（代谢过程）和肾脏排泄；其主要以代谢成分的形式经肾脏排泄。

劑量和管理

该药物为口服药物，每日一次，无需考虑食物摄入。

伴随抑郁症发展的发作。

通常，每天使用10毫克，1次。考虑到患者的个人反应，剂量可以增加到最大日剂量20毫克。

抗抑郁药效通常在治疗开始后0.5-1个月显现。抑郁症状消除后，应继续治疗至少6个月，以巩固已取得的疗效。

恐慌症，无论是否伴有广场恐惧症。

治疗第一周，每日应服用5毫克；之后剂量增至10毫克。根据个体反应，每日剂量可增至最大允许剂量（20毫克）。

达到最佳药效大约需要3个月。整个疗程持续数月。

强迫症的治疗。

常用剂量为每日10毫克。可增至每日最大剂量20毫克（取决于患者的个人反应）。

由于强迫症是慢性疾病，治疗周期应较长（至少六个月），以彻底消除所有疾病症状。为防止复发，治疗周期至少应为12个月。

老年人（65岁以上）应服用标准剂量的一半，即每日5毫克。此类患者的最大允许每日剂量为10毫克。

肝功能衰竭患者，治疗前14天每日剂量应为5毫克。考虑到患者的个人反应，剂量可增至10毫克。

当CYP2C19同工酶活性降低时，应在治疗的前14天内每天服用5毫克药物，然后考虑到患者对药物的耐受性，剂量可增加至10毫克。

应在7-14天内逐渐减少剂量，停止治疗。这是为了防止出现戒断症状。

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在懷孕期間使用 Lenuxina

怀孕。

关于妊娠期间使用艾司西酞普兰的信息有限。该药物的临床前测试表明其具有生殖毒性。

仅在严格适应症下并彻底评估使用该药物的所有风险和益处后，才能在规定的时间内使用该药物。

在妊娠晚期（尤其是妊娠晚期）使用艾司西酞普兰时，应密切监测婴儿出生后的状况。如果在婴儿出生前服用该药或在出生前不久停药，婴儿可能会出现戒断综合征的症状。

如果在妊娠晚期给孕妇服用SSRI/SNRI类药物，婴儿可能会出现以下不良反应：紫绀、癫痫发作、呼吸抑制、呕吐、呼吸暂停、体温骤变和低血糖。此外，还可能出现母乳喂养问题、反射亢进、嗜睡、肌张力亢进、困倦、肌张力低下、震颤，以及睡眠问题、神经反射兴奋性增强、持续哭闹和烦躁不安。这些症状可能是由于戒断综合征或血清素能影响引起的。通常，此类并发症在出生后24小时内出现。

流行病学研究的证据表明，怀孕期间（尤其是后期）使用 SSRI 可能会增加新生儿患持续性肺动脉高压的风险。

哺乳期。

人们认为艾司西酞普兰会通过母乳排泄，因此服用艾司西酞普兰时禁止母乳喂养。

禁忌

主要禁忌症：

• 与艾司西酞普兰和该药物的其他成分相关的严重不耐受；
• QT 间期延长病史（包括先天性 QT 间期延长综合征）；
• 与不可逆非选择性 MAOI 以及可逆性 MAOI、MAO-A（如吗氯贝胺）或非选择性可逆性 MAOI（利奈唑胺）同时使用；
• 与可以延长QT间期的药物联合使用（例如，IA类和III类抗心律失常药物，大环内酯类和三环类抗心律失常药物）;
• 与匹莫齐特一起给药；
• 葡萄糖-半乳糖吸收不良、乳糖酶缺乏症和乳糖酶缺乏症。

在下列疾病的情况下使用时需要小心：

• 严重肾衰竭（肌酐清除率低于每分钟30毫升）；
• 躁狂症或轻躁狂症；
• 无法通过药物控制的癫痫；
• 有明显自杀倾向的行为；
• 糖尿病；
• 执行 ECT 程序；
• 老年人（65岁以上）；
• 容易发生出血；
• 肝硬化；
• 与降低癫痫发作阈值的物质，MAO-B抑制剂（包括司来吉兰），锂，血清素药物，含有圣约翰草的药物，以及色氨酸，影响血液凝固的药物，口服抗凝剂，引起低钠血症的药物，以及乙醇和在同工酶CYP2C19参与下代谢的药物联合使用。

副作用 Lenuxina

不良反应通常出现在治疗的第一周或第二周，之后其强度和发生频率会降低。副作用包括：

• 造血系统损害：可能出现血小板减少症；
• 免疫紊乱：偶尔出现过敏症状；
• 内分泌系统问题：可能观察到抗利尿激素（ADH）分泌减少；
• 代谢紊乱：常出现体重增加、食欲增加或减少，有时体重下降，并可能出现厌食或低钠血症；
• 精神问题：焦虑、性高潮缺乏症（女性）、怪梦、烦躁不安和性欲减退较为常见。偶尔还会出现神经质、精神错乱、激动、磨牙和惊恐发作。还可能出现幻觉、攻击行为或人格解体。患者可能出现自杀想法和行为，以及躁狂症。服用艾司西酞普兰期间以及停药后立即出现自杀想法和行为的报道已有报道。停用 SSRI/SNRI 类药物（尤其是停药过快）通常会导致戒断症状。这些症状主要包括感觉障碍（当前感觉或感觉异常）、头晕、睡眠问题（强烈的梦境或失眠）、焦虑或激动、震颤、多汗、呕吐或恶心，以及头痛、精神错乱、心悸、视力障碍、腹泻、烦躁和情绪不稳定。这些症状通常程度较轻或中等，并会迅速消失。但部分患者症状可能更严重或持续时间更长，因此应逐渐减少剂量停药；
• 与神经系统功能相关的疾病：主要表现为头痛。嗜睡或失眠、感觉异常、头晕和震颤也较为常见。有时还会出现睡眠或味觉障碍以及昏厥。罕见情况下，还会出现血清素中毒。可能出现抽搐、运动障碍、运动障碍、静坐不能或精神运动性躁动；
• 视觉障碍：有时会出现视力问题或瞳孔散大；
• 影响迷路和听觉系统的病变：有时出现耳鸣；
• 心血管系统问题：有时会出现心动过速。罕见情况下，会出现心动过缓。心电图上可能出现直立性虚脱或QT间期延长。QT间期值的变化通常见于有心血管疾病史的个体；
• 呼吸功能障碍：常出现打哈欠或鼻窦炎。有时出现鼻出血；
• 消化系统疾病：通常伴有恶心。口腔黏膜干燥、腹泻、便秘或呕吐较为常见。有时还会出现胃肠道（包括直肠）出血；
• 影响胆道和肝脏的病变：肝内功能指标可能发生变化或发展为肝炎；
• 皮下层和表皮感染：常见多汗症。有时可见脱发、瘙痒、荨麻疹或皮疹。可能出现血管性水肿或瘀斑；
• 肌肉骨骼系统疾病：常出现肌痛或关节痛。50岁以上人群使用三环类抗抑郁药和SSRI类药物会增加骨折的风险；
• 乳腺和生殖系统疾病：常出现阳痿或射精障碍。有时可出现月经过多或崩漏。还可能出现阴茎异常勃起或溢乳；
• 与排尿相关的问题：排尿可能延迟；
• 全身症状：常有高热或乏力，有时出现肿胀。

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過量

关于艾司西酞普兰中毒的信息有限。过量服用的症状通常不明显或较为轻微。单药治疗期间服用0.4-0.8克艾司西酞普兰未引起临床显著的中毒。

表现通常与中枢神经系统功能（从震颤和头晕伴激动到癫痫症、血清素中毒和昏迷）、胃肠道（呕吐或恶心）、心血管系统（心动过速、心律失常、血压下降和QT间期延长）和盐失衡（低钠血症或低钾血症）有关。

乐信无解毒剂。需采取对症和支持治疗。必须确保呼吸道通畅，并保持肺部通气和氧合。此外，还需使用洗胃和活性炭。中毒后必须尽快洗胃。还需监测心脏功能和其他重要系统的功能。

與其他藥物的相互作用

药物相互作用。

不可逆的非选择性 MAOI。

有数据显示，SSRI 与不可逆的非选择性 MAOI 联用，以及在近期停用 SSRI 的患者中开始使用 MAOI 治疗时，可能会出现严重的阴性症状。有时，患者会出现血清素中毒。

艾司西酞普兰不应与不可逆的非选择性MAOIs同时使用。前者应在停用后者两周后开始使用。此外，停用艾司西酞普兰后至少间隔7天才能开始使用MAOIs。

选择性可逆 MAO-A 抑制剂（物质吗氯贝胺）。

由于存在较高的5-羟色胺中毒风险，禁止将乐信与吗氯贝胺合用。如有临床需要使用此类合用，应从最低允许剂量开始治疗，并持续监测患者病情。

停止服用吗氯贝胺至少 1 天后才能服用艾司西酞普兰。

非选择性可逆性 MAOI 药物（利奈唑胺）。

服用艾司西酞普兰的患者不应使用利奈唑胺。如有强烈需要使用此药，应使用最低剂量，并密切监测患者。

不可逆的 MAO-B 抑制剂（物质司来吉兰）。

为了防止出现血清素中毒的可能性，应谨慎将 Lenuxin 与 MAO-B 司来吉兰联合使用。

延长 QT 间期的药物。

尚未进行本品与其他延长QT间期药物合用的药代动力学和药效动力学试验。此类药物合用时，预期会产生叠加效应。因此，本品不得与三环类抗心律失常药物、IA类和III类抗心律失常药物、某些抗组胺药（咪唑斯汀或阿司咪唑）、神经安定药（例如吩噻嗪衍生物、氟哌啶醇或匹莫齐特）以及某些抗菌药物（包括戊脒、司帕沙星、静脉注射用红霉素、莫西沙星和抗疟药，尤其是卤泛群）合用。

血清素药物。

与舒马曲坦或其他曲坦类药物以及曲马多同时服用可能会导致血清素中毒。

降低癫痫发作阈值的药物。

SSRI 能够降低癫痫发作阈值，因此必须谨慎地将该药物与具有类似作用的其他物质（噻吨、曲马多、三环类抗抑郁药、甲氟喹，以及神经安定药（吩噻嗪衍生物）、布丙酮或丁酰苯）结合使用。

色氨酸和锂物质。

该药物与色氨酸或锂联合使用会增强 Lenuxin 的活性。

普通圣约翰草（Hypericum perforatum）。

该药物与圣约翰草物质的结合可能会导致负面症状的增加。

抗凝剂和其他影响血液凝固的药物。

该药物与口服抗凝剂和其他改变血液凝固的成分（其中包括大多数三环类抗凝剂，非典型抗精神病药和吩噻嗪衍生物，非甾体抗炎药与阿司匹林，双嘧达莫和噻氯匹定）的组合会导致该过程的紊乱。

在此类联合用药中，在开始或完成艾司西酞普兰治疗期间，必须持续监测凝血功能。与NSAIDs联合用药可能会增加出血频率。

导致低镁血症或低钾血症的药物。

必须谨慎地将 Lenuxin 与上述物质结合使用，因为此类疾病会增加恶性心律失常的可能性。

乙醇。

虽然艾司西酞普兰不会像其他精神药物一样与乙醇发生相互作用，但该药物不应与酒精饮料混合服用。

药代动力学活性。

其他药物对该药物药代动力学特性的影响。

艾司西酞普兰的代谢过程主要由同工酶CYP2C19实现。同工酶CYP3A4和CYP2D6参与的代谢过程活性较低。主要代谢成分（去甲基化艾司西酞普兰）的代谢过程似乎部分由同工酶CYP2D6催化。

该药物与埃索美拉唑（抑制CYP2C19同工酶的活性）一起服用会导致前者的血浆值中度（约50％）增加。

与西咪替丁联合使用（减缓 CYP2D6 与 CYP3A4 同工酶以及 CYP1A2 的作用），每天 2 次，每次 0.4 g，会导致血浆中艾司西酞普兰水平升高（约 70%）。

因此，必须谨慎地将Lenuxin的最大允许剂量与抑制CYP2C19同工酶作用的药物（例如氟西汀、噻氯匹定和奥美拉唑与氟伏沙明，以及埃索美拉唑和兰索拉唑）以及西咪替丁联合使用。如果该药物与上述药物同时使用，可能需要在评估临床情况后减少艾司西酞普兰的剂量。

艾司西酞普兰对其他药物药代动力学参数的影响。

艾司西酞普兰会减缓CYP2D6同工酶的作用。因此，必须谨慎地将其与那些代谢过程需要该同工酶参与且药物指数很低的药物合用。这些药物包括普罗帕酮与氟卡尼的合用，以及美托洛尔（用于治疗心力衰竭）。

此外，应谨慎与主要通过同工酶CYP2D6代谢且影响中枢神经系统功能的药物合用。这些药物包括神经安定药（硫利达嗪、利培酮和氟哌啶醇）以及抗抑郁药（氯米帕明、地昔帕明和去甲替林）。此类合用可能需要调整剂量。

将 Lenuxin 与美托洛尔或地昔帕明一起引入会导致后者的水平增加两倍。

艾司西酞普兰可以轻微减缓CYP2C19同工酶的作用。因此，应谨慎将其与代谢过程与CYP2C19成分相关的物质合用。

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儲存條件

Lenuxin 必须存放于阴凉干燥处，并置于儿童接触不到的地方。小瓶温度指示不得超过 30°C，细胞板温度指示不得超过 25°C。

保質期

Lenuxin 可在药品销售之日起 24 个月内使用。

儿童申请

不应向 18 岁以下人士开具 Lenuxin 处方（因为没有关于其安全性和药效的信息）。

类似物

该药物的类似物有 Miracitol、Cipralex 与 Sancipam、Elitseya 以及 Selektra 与 Escitalopram。

评论

Lenuxin 的评价褒贬不一。一些患者表示该药有效，而另一些患者则声称它完全无效。

对该药的正面评价指出，它能快速消除焦虑，改善幸福感和情绪。此外，评论称，按指示剂量使用该药物可以消除抑郁、社交恐惧症和恐慌症。而且，即使停用Lenuxin后，这种效果仍然持续存在。

负面评论表明该药物会引起副作用。有些人出现了头痛，有些人出现了恶心等症状。此外，还有一些人留言说，该药物根本没有帮助。