莱科尔

Lescol是一种有效的降血脂药物，能够有效抑制HMG-CoA还原酶的活性。其主要活性成分是氟伐他汀，具有人工降胆固醇作用。在氟伐他汀的作用下，HMG-CoA被转化为甲羟戊酸，从而有效抑制肝内胆固醇的结合。

治疗效果在14天后即可观察到，并在疗程1个月后达到峰值强度。如果定期服用该药物，效果可以持续很长时间。

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適應症 莱斯科拉

它用于治疗成人以下疾病：

• 原发性高胆固醇血症或混合性血脂异常（亚型 2a，以及根据 Fredrickson 的 2b） - 在这种情况下，治疗与饮食一起进行；
• 患有冠心病和原发性高胆固醇血症（即使强度较低）的个体的冠状动脉粥样硬化——减缓疾病的进展；
• 经皮 TBCA 后患有冠状动脉疾病的人——对与心血管系统相关的危险表现（心肌梗死、冠状动脉血运重建或 SCD）进行二级预防。

对于9岁以上的儿童，如果患有家族性杂合子高胆固醇血症，则应结合饮食使用该药物。

發布表單

该药物以片剂形式发布 - 一个小包装中有 7 片；一个盒子中有 1 或 2 个这样的包装。

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藥效學

氟伐他汀成分是由两种不同的赤型对映体组成的外消旋体，其中一种始终具有治疗作用。当胆固醇结合力减弱时，肝细胞内的胆固醇数量会减少，同时，与LDL相关的活性末端会代偿性增加。这些末端在肝细胞中的捕获率也会增加，从而导致血浆胆固醇水平下降。

对于患有混合型原发性血脂异常（根据Fredrickson的2A和2B亚型）的个体，在以每天80毫克的剂量使用该药物的情况下，血浆中的TG水平会降低25％。

对于患有冠心病且伴有高胆固醇血症的患者，每日服用40毫克，连续服用2.5年，可明显减缓冠状动脉粥样硬化的进展。在冠心病患者中使用Lescol可降低发生危险的首次心血管反应（心肌梗死、SCD、需要紧急血运重建或冠状动脉搭桥手术）的可能性。

使用该药物时，心脏性猝死或心脏病发作的概率降低31%。

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藥代動力學

口服后，氟伐他汀吸收迅速且完全（60-90%）。与食物同服时，吸收速度略有减慢。该药物的生物利用度为24%。超过98%的氟伐他汀在血浆蛋白中合成。合成速率与氟伐他汀的血浆浓度、华法林、格列苯脲和水杨酸的血浆浓度无关。

氟伐他汀代谢过程主要发生在肝脏内。

93%的药物经肠道排泄，另有6%经肾脏排泄，未改变的氟伐他汀仅占排泄量的2%。

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劑量和管理

服用药片时无需参考饮食。初始剂量的标准大小为80毫克。如果出现轻微症状，则仅需服用20毫克。初始剂量必须根据患者的初始LDL/胆固醇水平和治疗目的进行个体化选择。

降血脂效果在治疗第4周结束时达到最佳。在此阶段，需根据药效首次调整餐量。在整个治疗期间，必须坚持低胆固醇饮食。

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在懷孕期間使用 莱斯科拉

使用来舒可（Lescol）会导致胆固醇和其他生物活性成分的生成减少。这种影响可能对胎儿和婴儿有害，因此哺乳期和怀孕期间不宜使用该药物。

育龄妇女应采取可靠的避孕措施。如果在治疗期间发生妊娠，应立即停药。

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禁忌

主要禁忌症：

• 与药物成分相关的严重不耐受；
• 严重形式的肝病；
• 血清转氨酶值持续升高，原因不明。

对于以下疾病，应极其谨慎地使用该药物：

• 有肝病史；
• 酗酒；
• 易患横纹肌溶解症；
• 遗传性肌肉疾病；
• 与服用其他他汀类药物或贝特类药物相关的毒性肌肉骨骼损伤病史。

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副作用 莱斯科拉

副作用包括：

• 影响中枢神经系统的病变：感觉异常，失眠，感觉减退，以及感觉异常和头痛;
• 与消化功能相关的疾病：恶心，消化不良，腹痛，肝炎和胰腺炎；
• 血管功能问题：血管炎；
• 造血障碍：血小板减少症；
• 表皮的皮下组织病变：皮炎，荨麻疹，大疱性皮疹和湿疹;
• 肌肉骨骼症状：肌痛、横纹肌溶解症、肌无力、狼疮样表现、肌炎和肌病。

過量

药物中毒可能会导致负面症状的增强。

采取对症措施来支持重要的身体功能。

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與其他藥物的相互作用

该药物与烟酸和贝特类药物、环孢菌素和氟康唑精心组合。

胆汁酸螯合剂可以合成氟伐他汀，这就是为什么服用考来烯胺和 Lescol 之间必须保持至少 4 小时的间隔。

利福平可能会使氟伐他汀的生物利用度降低约 50%，因此在使用此类组合时需要改变 Lescol 的剂量。

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儲存條件

Lescol 的储存温度不得超过 30°C。

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保質期

Lescol 自药品销售之日起可使用 36 个月。

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儿童申请

不应给 9 岁以下的人服用。

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评论

Lescol 获得了医生们的一致好评——它被认为是一种非常有效的药物，总能带来积极的治疗效果。剂量和治疗方案应根据胆固醇水平个体化选择。

缺点包括药物价格相当高，对于患者来说并不总是方便且负担得起，因为必须服用相当长一段时间。

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