Lethorayp

Letorape 是一种减缓酶活性的药物，此外，它还是一种激素拮抗剂。

该药物的活性成分来曲唑具有抗肿瘤作用。它与血红素蛋白450的假体区域——血红素竞争性合成。它作为芳香化酶亚基发挥作用，参与雄激素与雌酮转化为雌二醇的过程，此外，它还能减缓组织雌激素的生物合成，并消除其对肿瘤生长的刺激作用。[ 1 ]

適應症 Lethorayp

它是治疗绝经后妇女常见乳腺癌的一线药物。

此外，它还用于绝经后妇女局部类型乳腺癌（雌激素依赖性）的术前治疗，以及在最初未计划进行器官保留手术的情况下进行后续手术（手术后，必须根据普遍接受的治疗方案决定是否继续使用 Letoraip）。

發布表單

治疗物质以片剂形式释放，每片泡罩包装内含10片，每包3片。也可采用6片装于细胞板内的方式释放，每包5片。

藥代動力學

口服后，该物质被完全吸收，生物利用度约为100%。在血管床中，约60%的药物与蛋白质（主要与白蛋白）合成，并在红细胞内蓄积。

在服用平均剂量的情况下，0.5-1.5个月后达到平衡值。药物在肝脏内被破坏，形成无活性的衍生物。[ 2 ]

半衰期约为48小时。药物以生物转化因子的形式排泄，主要通过肾脏；药物不会蓄积。

对于50岁以上患有广泛性乳腺癌的女性，长期每日服用该药物会导致雌激素水平平均下降至初始水平的85%。无论是在具有足够或未知雌激素亲和力的条件下，使用该药物均导致23%的已知病例中的肿瘤部分或完全消退，此外，还降低了死亡和复发的数量。

来曲唑是绝经后妇女托瑞米芬（或他莫昔芬）的替代品，用于治疗这些药物无效的情况。

劑量和管理

成人（包括老年人）需每日服用2.5毫克，每日一次。治疗持续5年或直至疾病复发。

• 儿童申请

该药物不适用于儿科（18 岁以下人群）。

在懷孕期間使用 Lethorayp

不应给孕妇或哺乳期妇女服用。

禁忌

对药物成分严重不耐受、严重肝功能或肾功能障碍（肌酐清除率低于每分钟 10 毫升）以及绝经前禁用。

副作用 Lethorayp

副作用包括：

• 感染性病变：有时会发生泌尿道感染；
• 与肿瘤相关的疾病：有时会出现疼痛；
• 影响造血系统的疾病：有时会出现白细胞减少症；
• 代谢问题：常出现厌食或食欲增加。有时可出现全身水肿或高胆固醇血症；
• 精神表现：有时出现焦虑、抑郁等；
• 神经系统功能障碍：常出现头晕或头痛。有时出现失眠或嗜睡、腹泻、记忆力减退、味觉障碍。偶尔可见脑血管症状；
• 视力障碍：有时会出现眼睛刺激或视力模糊，以及白内障；
• CVS相关病变：有时可出现心动过速、心悸或血栓性静脉炎。偶可出现肺栓塞、心肌梗死、动脉血栓形成，或血压升高；
• 呼吸系统疾病：偶尔出现呼吸困难；
• 影响胃肠道的问题：经常出现呕吐、腹泻、消化不良、便秘或恶心。有时出现口腔炎、腹膜疼痛或口干黏膜，肝内酶水平升高；
• 与表皮相关的疾病：常出现多汗症、脱发或皮疹。有时还会出现荨麻疹、皮肤干燥或瘙痒；
• 肌肉骨骼疾病：经常出现关节痛、肌痛、关节炎或影响骨骼的疼痛；
• 排尿功能障碍：有时排尿频率增加；
• 生殖活动问题：有时出现阴道分泌物或出血、乳腺疼痛以及阴道粘膜干燥；
• 免疫紊乱：可能出现过敏样症状或血管性水肿；
• 全身损害：主要表现为血流受阻。常有外周水肿或乏力。有时出现口渴、黏膜干燥、体温升高等。

儲存條件

Letoraip必须存放在远离儿童和潮湿的地方。温度值不超过25°C。

保質期

Letorape 自药品生产之日起可使用 24 个月。

类似物

该药物的类似物包括 Aralet、Letromara、Lezra 与 Letrozole、Femara、Letero 和 Letrotera，以及 Etrusil。