Leflox

来氟沙星属于氟喹诺酮类抗菌药物的一个亚组，其中含有喹诺酮类药物。

治疗作用源于药物活性成分左氧氟沙星的作用。左氧氟沙星是一种人工合成的抗菌物质，也是氧氟沙星外消旋混合物的S-对映体。该药物也对拓扑异构酶4和DNA旋转酶有作用。[ 1 ]

抗菌作用的严重程度取决于血清中的药物水平。[ 2 ]

该药与其他氟喹诺酮类药物存在交叉耐药性的可能性，但尚未观察到与其他类别抗生素有交叉耐药性的现象。[ 3 ]

適應症 Leflox

它用于治疗与对左氧氟沙星敏感的微生物活性相关的炎症。其中包括：

• 鼻窦炎活跃期；
• 慢性支气管炎加重；
• 肺炎（社区获得性或医院获得性）；
• 尿道感染，无论是否伴有并发症（包括无并发症的膀胱炎和肾盂肾炎）；
• 皮下层和表皮的病变；
• 细菌性前列腺炎的慢性阶段。

發布表單

治疗成分以片剂形式释放 - 每片泡罩包装10片，或每罐5片（每片容量0.25克）。也可每包装板装10片，或每罐5片或7片（每片容量0.5克和0.75克）。

藥效學

左氧氟沙星耐药表现为2型拓扑异构酶、拓扑异构酶4和DNA旋转酶靶位点的阶段性突变。其他耐药机制也会改变对左氧氟沙星的敏感性，例如细胞膜通透性的变化（存在于铜绿假单胞菌中）和细胞外排。

藥代動力學

吸收。

左氧氟沙星口服后几乎完全且快速吸收，1-2小时内达到血浆峰浓度（Cmax）。绝对生物利用度约为99-100%。食物摄入对左氧氟沙星的吸收影响甚微。

每天服用0.5g左氧氟沙星1-2次，48小时后该物质达到饱和限度。

分销流程。

约30-40%的药物由乳清蛋白合成。单次或多次静脉注射0.5克左氧氟沙星，其药物分布值平均为100微升。这表明左氧氟沙星能够很好地进入器官和组织。

已知该药物在上皮液、支气管粘膜、肺组织、肺泡巨噬细胞、前列腺组织、表皮（水疱）和尿液中存在，但不能很好地渗透到脑脊液中。

交换过程。

左氧氟沙星代谢较差，其代谢成分（包括去甲基左氧氟沙星和左氧氟沙星N-氧化物）仅占尿液排泄量的5%以下。

该药物具有立体化学稳定性，不受手性反转过程的影响。

排泄。

静脉或口服给药时，药物从血浆中排泄较慢（半衰期为6-8小时）。主要经肾脏排泄（超过给药剂量的85%）。

单次使用0.5g左氧氟沙星后的药物全身清除率为每分钟175±29.2ml。

该药静脉注射与口服后的药代动力学特征基本相同。

该药物的药代动力学参数在50-1000毫克剂量范围内呈线性。

劑量和管理

该药物为口服药物。剂量由主治医生根据病情严重程度选择。

鼻窦炎活动期，每日一次，每次0.5克。疗程为10-14天。

如果慢性支气管炎恶化，则每天服用0.25-0.5克药物，每天一次；治疗持续7-10天。

对于社区获得性肺炎，每日使用0.5-1克，1-2次。疗程为1-2周。

对于泌尿道感染（无并发症），每日一次服用0.25克药物。治疗周期为3天。

对于细菌性前列腺炎的慢性期，每日一次服用0.5克药物。疗程持续4周。

对于伴有并发症的泌尿道感染（例如肾盂肾炎），每日服用0.25克。疗程为7-10天。

皮下组织及表皮感染：每日1-2次，每次0.5-1克，疗程持续1-2周。

如果出现肾功能障碍，应减少来氟沙星的剂量。

肝功能障碍患者和老年人可以服用标准剂量的药物。

治疗周期的持续时间是单独选择的，由主治医生决定。

• 儿童申请

这种药物不能在儿科开处方（可能会造成关节软骨损伤）。

在懷孕期間使用 Leflox

怀孕期间不应使用该药物。

使用来氟沙星治疗期间应停止母乳喂养。

禁忌

主要禁忌症：

• 与药物组成成分的作用相关的严重不耐受;
• 癫痫;
• 与喹诺酮类药物使用相关的肌腱损伤史。

副作用 Leflox

副作用包括：

• 真菌病或念珠菌病；
• 伴有关节痛的肌痛、关节软骨组织损伤、肌腱炎和韧带损伤（甚至可能导致破裂）；
• 血小板减少、白细胞减少或全血细胞减少、粒细胞缺乏症和嗜酸性粒细胞增多症；
• 过敏反应；
• 低血糖和厌食症；
• 紧张、激动、失眠、幻觉和焦虑；
• 震颤、味觉障碍、癫痫发作、嗅觉丧失和味觉缺失；
• 耳鸣和眩晕；
• 血压降低，心动过速和QT间期延长；
• 呼吸困难，支气管痉挛和过敏性肺炎；
• 消化不良，恶心，腹泻和呕吐；
• 黄疸或肝炎；
• 血管性水肿、瘙痒、皮疹和多汗症；
• 发热，乏力，背部、胸骨和四肢疼痛；
• 肾功能减弱，可能导致急性肾衰竭（与小管间质性肾炎有关）;
• 卟啉症发作。

過量

中毒会出现以下症状：失去意识、头晕、QT间期延长和癫痫发作。

如果发生中毒，必须监测患者情况，主要是心电图读数。目前尚无解毒剂。透析程序未达到预期效果。已采取对症措施。

與其他藥物的相互作用

有资料显示，喹诺酮类药物与降低脑癫痫发作阈值的药物合用时，癫痫发作阈值会急剧降低。喹诺酮类药物与茶碱、芬布芬或类似的非甾体抗炎药（用于治疗风湿性疾病的药物）合用也会出现同样的效果。

来氟沙星与硫糖铝（一种保护胃黏膜的药物）合用时，其药效会大大降低。与含铝或镁的抗酸剂（用于治疗胃痛或烧心的药物）以及铁盐（用于治疗贫血的药物）合用时，也会产生同样的效果。本品应在服用这些药物前或服用后至少2小时服用。

与 GCS 一起给药会增加肌腱区域破裂的可能性。

与维生素K拮抗剂联合使用需要监测凝血功能。

西咪替丁（降低24%）和丙磺舒（降低34%）会略微降低肾脏药物清除率。应考虑到此类相互作用实际上微不足道。然而，如果西咪替丁与丙磺舒等药物合用，而丙磺舒会阻断其中一种排泄途径（经肾小管排泄），则应谨慎使用左氧氟沙星。这主要适用于肾功能不全的人群。

该药物略微延长了环孢素的半衰期（高达33％）。

与其他氟喹诺酮类药物一样，正在服用可延长 QT 间期的药物（包括三环类抗精神病药、大环内酯类抗精神病药和 1a 和 3 亚类抗心律失常药物）的患者应极其谨慎地使用左氧氟沙星。

儲存條件

Leflox 应存放在远离儿童和潮湿的地方。温度不得超过 25°С。

保質期

Leflox 可在药品生产之日起 36 个月内使用。

类似物

该药物的类似物包括Remedia、Leflobact与Tavanic的类似物、Glevo和Flexid与Lebel的类似物，以及Lefoxin和Levolet与Eleflox的类似物。此外，名单上还有左氧氟沙星、Oftaquix和Haileflox。