来曲唑

来曲唑是一种抗癌药物，通过阻断雌激素结合发挥作用。

该药物还具有抗雌激素作用，通过与芳香化酶（雌激素结合过程中的重要生物酶）的成分进行高度特异性的合成，选择性地减缓该酶的活性。同时，该药物还能减缓健康外周组织以及肿瘤组织中雌激素生物合成的进行。[ 1 ]

適應症 来曲唑

它适用于绝经后妇女- 乳腺区域恶性肿瘤的早期阶段（表达女性性激素的末端），作为辅助治疗方法。

它用于治疗早期恶性乳腺病变，在绝经后完成他莫昔芬标准附加治疗后作为长期附加物质。

用于治疗绝经后激素依赖性恶性乳腺病变（广泛性）——一线治疗。

它还用于治疗曾经使用过抗雌激素的绝经后妇女中广泛存在的恶性乳腺癌。

發布表單

该物质以片剂形式释放 - 每盒 10 片；每盒 3 片。

藥效學

绝经后，女性体内的雌激素主要在芳香化酶的帮助下形成，芳香化酶将肾上腺内形成的雄激素部分转化为雌酮和雌二醇。

每日连续服用0.1-5毫克该药物，会导致雌二醇、雌酮及硫酸雌酮的血浆浓度下降至初始浓度的95%。在整个治疗期间应持续抑制雌激素结合。[ 2 ]

当雌激素结合受阻时，雄激素（雌激素的化学前体）的水平就会升高。

然而，来曲唑疗法会稍微增加患骨质疏松症的风险。

恶性乳腺癌早期的辅助治疗可以降低复发的可能性，增加无进展症状的5年生存率，并降低发生转移和继发性肿瘤的风险。

延长辅助治疗可使复发的可能性降低 42%。

藥代動力學

口服时，药物在肠道中吸收速度快，几乎完全吸收。平均生物利用度为99.9%。进食会降低吸收率。空腹服用药物平均需要1小时才能达到Cmax，与食物同服则需要2小时。

质内蛋白质合成约为60％。 长期使用该药物不会观察到其积累。

大多数药物参与代谢过程，形成不具有活性的代谢成分。

排泄主要以代谢物随尿液排出，少部分经肠道排出。半衰期为2天。

劑量和管理

该药物口服，无需考虑进食。每日一次，每次2.5毫克。该药物每日服用，疗程较长（5年或直至复发）。

长期辅助治疗通常持续4年（最长5年）。如果发现癌症进展的症状，应完全停用该药物。

对于晚期癌症患者或出现转移症状的患者，应持续治疗直至观察到肿瘤的明显发展。

• 儿童申请

该药物不适用于儿科。

在懷孕期間使用 来曲唑

哺乳或怀孕期间不应使用来曲唑。

禁忌

主要禁忌症：

• 生育期间观察到的激素状态；
• 对药物成分严重不耐受。

葡萄糖-半乳糖吸收不良、乳糖不耐症和乳糖酶缺乏症患者使用时需谨慎。

副作用 来曲唑

副作用包括：

• 与神经系统相关的病变：嗜睡，感觉迟钝，头晕，感觉异常，抑郁和神经质，以及失眠，焦虑，感觉减退，烦躁，暂时性脑血流障碍和记忆力受损;
• 影响消化道的问题：恶心、腹部疼痛、便秘、消化不良、口干、呕吐、口腔炎和腹泻，以及肝内酶活性增加；
• 造血过程障碍：白细胞减少症；
• 呼吸系统疾病：咳嗽或呼吸困难；
• 与血流相关的体征：动脉血栓形成，心动过速，中风，影响浅静脉和深静脉的血栓性静脉炎，肺栓塞，血压升高以及冠心病;
• 表皮病变：皮疹、血管性水肿、皮肤干燥、多汗症、瘙痒、脱发、过敏症状和荨麻疹；
• 影响肌肉骨骼系统功能的疾病：肌痛，关节炎，骨折，关节痛，以及骨质疏松症和影响骨骼的疼痛；
• 与感官相关的问题：白内障、味觉障碍和视力模糊；
• 影响泌尿生殖功能的疾病：出血、胸骨疼痛、排尿频率增加、阴道分泌物和感染；
• 代谢紊乱：厌食、口渴、体重增加或减少、食欲增加和高胆固醇血症；
• 其他表现：疲劳、不适、周围水肿、阵发性发热、高热、乏力、全身水肿、粘膜干燥和肿瘤灶区域疼痛。

過量

有关于来曲唑中毒的数据。

该药中毒尚无特效治疗方法，仅可采取对症及支持治疗。该药物可通过血液透析排出体外。

儲存條件

来曲唑应存放在避光、防潮、避儿童的地方。温度不应超过25°C。

保質期

来曲唑获准在治疗物质生产之日起 24 个月内使用。

类似物

该药物的类似物有 Femara、Aralet、Letromara 和 Lerza，以及 Letrotera 和 Letrozole Teva，还有 Etrusil。

评论

来曲唑很少收到患者的评价——癌症患者不太愿意谈论他们的病理和治疗过程。

肿瘤学家认为此类药物对治疗乳腺癌非常有效（这已得到科学研究和测试的证实）。