迪拉特兰

Dilatrend 是一种非选择性阻断 β 肾上腺素受体活性的药物。此外，它还能选择性阻断 α 受体活性。它不具有内源性拟交感神经作用。它通过选择性阻断 α 肾上腺素受体活性来降低心脏的全身前负荷。

非选择性阻断β-肾上腺素受体可抑制肾脏RAS活性（降低血浆肾素活性），并导致心率、血压和心输出量降低。阻断α-受体时，该药物可引起外周血管扩张，从而降低血管阻力。[ 1 ]

適應症 迪拉特兰

它用于降低升高的血压（单一疗法或与其他抗高血压药物联合使用），也用于治疗慢性心血管功能障碍和稳定型心绞痛。

發布表單

药物以12.5或25毫克的片剂形式释放；一个细胞板内有30片这样的片剂。

藥效學

阻断β受体活性和血管扩张的结合会导致以下效应：[ 2 ]

• 对于冠心病患者，它可以防止疼痛和心肌缺血的发展；
• 对于血压升高的人群，这些指标会降低；
• 对于左心室功能障碍或血流不足的个体，它有助于改善血流动力学，增加左心室射血分数并减小其尺寸。

该药物不会改变脂质代谢过程。[ 3 ]

藥代動力學

该药物的生物利用度为25%。口服给药后1小时记录Cmax浓度。该药物的血药浓度与血液参数和给药剂量呈线性关系。生物利用度与食物摄入量无关。

Dilatrend是一种高亲脂性成分。约98-99%的该物质由蛋白质合成。半衰期为6-10小时。首次肝内通过率为60-75%。分布容积为2升/千克。血浆内清除率为590毫升/分钟。

Dilatrend 在肝内代谢是通过葡萄糖醛酸化以及酚环氧化实现的。在芳环二甲基化和羟基化过程中，生成 3 种具有 β 受体阻滞活性的代谢物。临床前研究已确定 4'-羟基苯酚的活性比 Dilatrend 的活性高 13 倍。代谢物中的血液指标比 Dilatrend 的水平低约 10 倍。其余 2 种代谢物（羟基咔唑）具有强抗氧化和肾上腺素阻滞作用，其抗氧化活性比 Dilatrend 的活性高 30-80 倍。

药物通过胆汁（然后通过粪便）消除；一小部分通过肾脏排泄。

老年人的LS水平更高（高出50%）。肝硬化患者体内LS的生物利用度比正常人高出四倍，血液中LS的水平比正常人高出五倍。

在一些患有肾功能不全（CC - 每分钟≤20毫升）和血压升高的患者中，可检测到血液LS指标的增加（40-55％）。

劑量和管理

Dilatrend应口服，无需考虑进食量。如果患者存在心血管功能不全，应与食物同服（以增强药物吸收，从而降低直立性虚脱的可能性）。

对于高血压患者来说。

该药物每日服用1-2次。成人初始剂量为前1-2天每日12.5毫克。

每日维持剂量为25毫克。如有必要，可逐渐增加剂量（至少间隔14天），直至达到每日最大剂量50毫克。

老年人初始剂量应为12.5毫克，每日一次。某些情况下，可延长此剂量。

如果血压升高，每天的药物用量不得超过50毫克。

适用于患有稳定型心绞痛的人。

成人在最初1-2天内服用25毫克药物（分2次服用）。每日维持剂量为50毫克（25毫克为1次）。每日最大剂量为0.1克Dilatrend（分2次服用）。

老年人初始剂量为12.5毫克，每日一次（前1-2天）。之后，患者转为维持剂量（50毫克，每日2次）。以上剂量为老年人的最大剂量。

慢性心血管功能不全。

该药物作为辅助物质与ACE抑制剂，洋地黄类药物，利尿剂和血管扩张剂一起使用。

使用该药物前，患者必须在转用卡维地洛治疗前一个月保持病情稳定。其他重要条件包括心率指标不高于每分钟50次，收缩压不高于85毫米汞柱。

初始剂量为6.25毫克，每日1次。如无并发症，可逐渐增加剂量（至少停药14天），方案如下：从6.25毫克，每日2次，增至12.5毫克/天，每日2次，然后增至25毫克，每日2次。

体重≤85公斤者每日服用剂量不得超过50毫克（分2次服用）；体重≥85公斤者每日服用剂量不得超过0.1克（分2次服用）。后一种情况除外，严重心血管功能不全的情况除外。应在医生的密切监督下增加剂量。

治疗初期，心血管功能不全的症状可能会有所加重（尤其是在使用大剂量利尿剂或病情严重的情况下）。在这种情况下，无需停药，只需避免增加剂量即可。

治疗期间，治疗师或心脏病专家应监测患者的病情。增加药物剂量前，应额外检查患者，确定体重、肝功能、心率、血压和心率。如果出现失代偿或液体排泄延迟的症状，则需要采取对症措施（增加利尿剂的剂量）。Dilatrend 的剂量不应增加（直至患者病情稳定）。

在某些情况下，需要减少药物剂量或暂时停止治疗（在这种情况下，可以进行剂量滴定）。

暂时停药时，必须以最低剂量（每日一次，每次6.25毫克）恢复服用。剂量应根据上述方案逐渐增加。

应该考虑到，老年人使用该药物应在医生的持续监督下进行，因为他们对 Dilatrend 的敏感性增加。

通过在 1-2 周内逐渐减少剂量来停药。

• 儿童申请

卡维地多不应在儿科（18 岁以下个体）中开处方，因为关于该药物对这一群体的药效和安全性的信息有限。

在懷孕期間使用 迪拉特兰

Dilatrend 禁用于哺乳期或怀孕患者。

动物试验并未发现该药物具有任何致畸活性，但尚未充分开展研究该药物对此类患者给药安全性的临床试验。

该药物可降低胎盘血流量，导致胎儿在宫内死亡或早产。新生儿或胎儿使用该药物可能出现低血糖、心动过缓、低体温、肺功能不全及心肺并发症。

仅在预期获益大于胎儿并发症风险的情况下，才允许在妊娠期间使用该药物。孕妇应在预产期前2-3天停用该药物。如果未达到此条件，则需要在分娩后2-3天内监测新生儿的状况。

该药物具有亲脂性；动物试验表明，该药物分子及其代谢物可经乳汁排泄。因此，治疗期间应避免母乳喂养。

禁忌

禁忌症包括：

• 失代偿性的心血管功能不全；
• 阻塞性的慢性支气管肺部病变；
• 心源性休克或 BA；
• 有 2-3 阶段房室传导阻滞；
• 心动过缓（心率≤50次/分钟）；
• 对药物的活性成分或其他成分严重过敏；
• SSSU（也称为心脏 SA 传导阻滞）；
• 自发性心绞痛；
• 未治疗的嗜铬细胞瘤；
• 与维拉帕米或地尔硫卓的肠外血管给药联合使用；
• 严重低血压，收缩压读数低于85毫米汞柱；
• 外周血管疾病；
• 葡萄糖-半乳糖吸收不良、遗传性低乳糖症和拉普乳糖酶缺乏症。

副作用 迪拉特兰

主要副作用：

• 造血过程问题：轻度血小板减少症；
• 代谢紊乱：高胆固醇血症、低血糖症或低血容量症、液体潴留和外周水肿。高血糖通常见于糖尿病患者；
• 中枢神经系统功能障碍：感觉异常、头晕、晕厥、抑郁、睡眠障碍和头痛；
• 视觉器官损害：泪液分泌减少、视力障碍和眼部刺激；
• 与泌尿道相关的症状：排尿功能障碍，周围水肿和肾衰竭；
• 胃肠道疾病：便秘、呕吐、口干、恶心、腹痛、腹泻和转氨酶升高；
• 性功能问题：阳痿或生殖器区域肿胀；
• 心血管系统疾病：外周血流障碍、心动过缓或直立性虚脱；
• 肌肉骨骼系统功能损害：四肢疼痛；
• 呼吸系统疾病：慢性阻塞性肺病 (COPD) 患者的鼻粘膜干燥和呼吸困难（阻塞）；
• 皮下层和表皮问题：瘙痒、荨麻疹、过敏性皮疹以及类似牛皮癣和扁平苔藓的症状。如果患者患有牛皮癣，表皮症状可能会恶化；
• 其他：系统性虚弱；
• 罕见：房室传导阻滞，心绞痛和与外周血管相关的病变表现的加重（间歇性跛行，雷诺氏病等）。

使用 Dilatrend 可能会导致潜在糖尿病的发展或现有糖尿病的恶化，以及血糖水平控制不足。

在药物滴定的情况下，心肌收缩功能可能会减弱（很少见）。

過量

如果 Dilatrend 中毒，可能会出现心力衰竭、心动过缓、呕吐、严重低血压、支气管痉挛、呼吸系统疾病、心源性休克和抽搐，以及心脏骤停和意识丧失。

治疗期间，需监测重要身体系统的功能。中毒者应接受重症监护（如有必要）。

支持行动：

• 为防止严重的心动过缓——静脉注射 0.5-2 毫克阿托品；
• 维持心血管功能——使用胰高血糖素（以静脉喷射的方式1-10毫克，然后每小时静脉输注2-5毫克）。

也可使用拟交感神经药物，例如多巴酚丁胺、异丙肾上腺素或肾上腺素。剂量大小需根据患者体重进行选择。

对于顽固性心动过缓，除了服用药物外，还要进行心脏电刺激。

为防止支气管痉挛，可用β-拟交感神经药静脉输注或吸入，也可静脉注射氨茶碱。

为了停止癫痫发作，应静脉注射地西泮（以较低的速率）。

由于 Dilatrend 是利用血液蛋白高速合成的，因此血液透析将无效。

在严重中毒的情况下，由于药物的重新分布和排泄减慢，需要进行长期支持治疗。治疗持续时间取决于患者的病情（直至病情稳定）。

與其他藥物的相互作用

抗心律失常药和钙拮抗剂。

与地尔硫卓、胺碘酮或维拉帕米合用会导致低血压和心动过缓。服用此类药物的患者应监测血压并进行心电图检查。

Dilatrend 与 Ca 拮抗剂一起使用时产生的协同效应可能会导致心脏 AV 传导障碍，从而引起失代偿。

必须密切监测与I型抗心律失常药物或胺碘酮合用的患者。有报道称，服用胺碘酮的患者在服用Dilatrend治疗初期可能会出现心动过缓、心室颤动以及心脏骤停。

通过肠胃外使用抗心律失常药物，可能会观察到心血管功能不全（Ia 或 Ic 亚型抗心律失常药物）。

据报道，本品与利血平、胍法辛、甲基多巴、胍乙啶或单胺氧化酶抑制剂（MAOI）（不包括MAOI-B类药物）合用会导致心动过缓。此类用药方案应监测心律。

该药物不应与二氢吡啶类药物一起服用，因为这可能会引起心血管衰竭和严重低血压。

硝酸盐与药物结合会导致血压下降。

本品与地高辛同时服用，可使地高辛与洋地黄毒苷的平衡值升高（分别升高16%和13%）。因此，在治疗开始时和选择维持剂量结束时，应监测地高辛的血药浓度。

该药物增强其他药理类别药物（巴比妥类药物、血管扩张剂、吩噻嗪类药物以及三环类药物、酒精和 α1 端拮抗剂）的抗高血压活性。

将药物与环孢菌素结合使用需要监测后者的血液浓度，因为它们可能会升高。

抗糖尿病药物，包括胰岛素。

该药物能够中和低血糖的表现；使用该药物时，胰岛素和降血糖药物的活性可能会增强，这就是为什么有必要不断监测这类人的血糖水平。

当与可乐定联合使用且需要停用两种药物时，首先停止服用 Dilatrend，然后逐渐减少可乐定的剂量。

如果需要通过吸入麻醉，则必须考虑麻醉剂和药物之间的负性肌力和抗高血压相互作用。

当药物与保留体内钠和液体的物质（皮质类固醇，抗炎镇痛药和雌激素）结合时，药物的治疗效果会减弱。

使用西咪替丁、红霉素、酮康唑与巴比妥类药物、维拉帕米和氟西汀与氟哌啶醇或利福平（诱导或抑制血红蛋白 P450 酶作用的物质）的人应该在医生的监督下，因为药物水平可能会升高（引入抑制剂）或降低（使用诱导剂）。

与麦角胺结合会产生显著的血管收缩作用。

与导致神经肌肉阻滞的物质结合会导致神经肌肉冲动的增强。

与拟交感神经药（α或β肾上腺素能激动剂）一起使用会增加血压升高或发生严重心动过缓的可能性。

儲存條件

Dilatrend 应存放于阴凉处，并置于儿童接触不到的地方。温度范围为 15-25°C。

保質期

Dilatrend 的有效期为自治疗物质生产之日起 24 个月。

类似物

该药物的类似物有 Coriol 和 Akridilol 与 Corvasan，以及 Dilatrend。

评论

Dilatrend 获得了医学专家的一致好评——它被认为在治疗心力衰竭以及控制房室传导和心房颤动方面非常有效。此外，它在治疗高血压方面也获得了良好的评价，这提升了它的药用价值。