卡波金

Kapocin 是一种抗结核药物类抗生素。

適應症 卡波西纳

它用于对卷曲霉素敏感的分枝杆菌引起的肺结核的综合治疗（如果一线药物没有达到所需的效果或不适合患者）。

發布表單

治疗物质以注射用冻干粉形式释放，装于1克装的小瓶中。每盒含1克小瓶。

藥效學

该药物能够抑制细菌细胞内的蛋白质结合，并表现出抑菌活性。它选择性地作用于位于细胞内外的结核分枝杆菌。

单一疗法导致耐药菌株的迅速出现；还观察到与卡那霉素的交叉耐药性。

藥代動力學

使用1000毫克该药物后，血浆Cmax值为20-47毫克/升，并在1-2小时内观察到。静脉输注1000毫克该药物，持续1小时，Cmax值为30毫克/升。该药物不能穿透血脑屏障，但能够穿过胎盘。

该物质不参与代谢过程，经肾脏（52%的剂量 - 12小时内）以活性原形大量排出。一小部分随胆汁排出。服用1000毫克（6小时后）后尿液指标平均为1.68毫克/毫升。半衰期为3-6小时。

每天注射 1000 毫克（持续 1 个月）该药物，肾功能健康的个体体内不会蓄积该物质。

如果一个人的肾功能有问题，药物的半衰期就会增加，此外，药物还有蓄积的趋势。

劑量和管理

该药物必须仅通过肠外肌肉注射给药。需要将1000毫克粉末预先溶于0.9％氯化钠或2毫升无菌注射液中。成人深部肌肉注射剂量为1000毫克，每日一次，疗程为60-120天。之后，该药物每周给药2-3次，持续1-2年，并与其他抗结核药物联合使用。

每日最多允许服用 20 mg/kg 该药物。

肾脏疾病的剂量：

• CC 值低于 110 毫升/分钟 – 每天 13.9 毫克/千克物质；
• CC水平低于100毫升/分钟-每天12.7毫克/千克药物；
• CC速率低于80毫升/分钟-10.4毫克/千克；
• CC值小于60毫升/分钟-8.16毫克/千克；
• CC水平低于50毫升/分钟——每天7.01或每48小时14毫克/千克；
• CC指标小于40毫升/分钟——5.87（每天）或11.7毫克/千克（每48小时）；
• CC 值低于 30 毫升/分钟 - 4.72（每天）、9.45（每 48 小时）或 14.2 毫克/千克（每 72 小时）；
• CC值小于20毫升/分钟——物质为3.58、7.16或10.7毫克/千克；
• CC水平低于10毫升/分钟-2.43、4.87或7.3毫克/千克药物；
• CC 值等于零，为 1.29（每天）、2.58（每 48 小时）或 3.87 mg/kg（每 72 小时）。

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在懷孕期間使用 卡波西纳

不适用于孕妇或哺乳期妇女。

禁忌

对卷曲霉素不耐受的人禁用。

副作用 卡波西纳

引入药物可能会引起某些副作用的出现：

• 影响泌尿生殖系统的疾病：肾毒性、伴有肾小管坏死的肾损害、肾衰竭、排尿困难、血氮水平升高至20-30毫克/100毫升以上（增加46%），以及血清肌酐升高。尿液中出现异常沉淀物或形成的血颗粒；
• 感觉器官和神经系统紊乱：异常虚弱或疲劳、嗜睡和耳毒性。可能出现听力损失（11% 的病例为亚临床症状，3% 的病例有临床症状），有时无法治愈，以及耳内嗡嗡声、耳鸣、噪音或充血感。可能出现前庭毒性：运动协调障碍、头晕、步态不稳和神经肌肉活动受阻；
• 损害消化器官：口渴、恶心、厌食或呕吐的感觉，以及肝毒性，伴有肝功能障碍（尤其是有肝病史的人群）；
• 过敏症状：瘙痒、肿胀、表皮疹、发烧和皮肤发红；
• 血液系统（止血和造血过程）和心血管系统功能问题：白细胞增多症、血小板减少症或白细胞减少症、心律失常和嗜酸性粒细胞增多症；
• 其他：电解质紊乱（可能出现低钾血症）、呼吸困难（呼吸肌张力减弱引起）、肌痛。体温可能升高（联合治疗时）。注射部位可能出现浸润、出血增加或无菌性脓肿。

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過量

中毒会导致肾功能障碍，急性期可能发展为肾小管坏死（老年人、脱水患者或已有肾功能障碍者发生率更高），此外，还会损害第八对脑神经元的前庭区和听觉区。还可能出现神经肌肉阻滞，导致呼吸骤停（通常是由于给药速度过快）。还可能出现电解质紊乱（低镁血症、低钾血症或低钙血症）。

采取对症措施：支持血流和呼吸过程，并补充水分，确保尿量在3-5毫升/公斤/小时（肾功能健康）范围内。这对于消除神经肌肉工作障碍（例如，预防呼吸暂停或呼吸抑制）至关重要。此外，还需使用抗胆碱酯酶药物和钙剂，并进行血液透析（尤其是在严重肾脏疾病患者中）；此外，还需监测CC和VEB指标。

與其他藥物的相互作用

卡波辛应与粘菌素、硫酸多粘菌素 A 或庆大霉素、阿米卡星或卡那霉素、万古霉素或新霉素以及妥布霉素一起使用时要极其小心，因为在这些情况下可能会发生耳毒性和肾毒性作用的叠加。

禁止将该药物与含有 B 族维生素复合物的溶液混合使用。

与止泻药合用会增加伪膜性结肠炎的可能性。

它与氨苄西林、氨茶碱、硫酸镁以及巴比妥类药物、红霉素、葡萄糖酸钙和苯海拉明不相容。

禁止与其他注射抗结核药物（生物霉素或链霉素）一起使用，因为这会增强毒性作用（特别是对肾功能和第 8 对脑神经元的影响）。

禁止与具有耳毒性（多粘菌素、利尿酸和氨基糖苷类与呋塞米）和肾毒性（甲氧氟烷与氨基糖苷类和多粘菌素）的药物以及引起神经肌肉功能阻滞的药物（多粘菌素、柠檬酸盐血液防腐剂、氨基糖苷类与乙醚以及用于吸入麻醉的卤代烃）相容。使用新斯的明时，神经肌肉阻滞作用会减弱。

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儲存條件

Kapocin应存放在儿童接触不到的地方。温度标记 - 在25°C以内。

保質期

Kapocin 可在治疗药物生产之日起 2 年内使用。

儿童申请

Kapocin 禁止用于儿科。

类似物

该药物的类似物包括 Capastat、Capreostat、Capreom 与 Capremabol，此外还有 Lycocin、Capreomycin 和 Capreomycin 硫酸盐。