卡普瑞霉素

卷曲霉素是一种抗结核药物。

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適應症 卡普瑞霉素

用于治疗由药物敏感的结核分枝杆菌菌株（科赫氏杆菌是导致结核病的微生物）引起的肺结核，在1类抗结核药物没有达到所需效果或因毒性作用或存在耐药结核杆菌而无法使用的情况下。

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發布表單

该药物以粉末形式释放，用于肌肉注射。

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藥效學

从链霉菌中提取的一种抗生素。该药物对多种科赫氏杆菌菌株均有活性。

卷曲霉素与环丝氨酸、异烟肼、PAS、链霉素、乙硫异烟胺、乙胺丁醇等药物无交叉耐药性，但与卡那霉素、氟霉素、新霉素等药物合用时，可产生交叉耐药性。

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藥代動力學

该药物在胃肠道内几乎不被吸收（吸收率不到1%）。肌肉注射1000毫克后，1-2小时后可观察到血浆Cmax值（相当于20-47毫克/升）。静脉输注1000毫克60分钟后，Cmax值相当于30-50毫克/升。肌肉注射和静脉注射后的AUC相同。该药物可通过胎盘，但不通过血脑屏障。

本品不参与交换过程，以原形排泄，主要通过肾脏（12小时内约占50-60%），经肾小球滤过排出。一小部分随胆汁排出。服用1克本品后6小时内，尿液中本品指标平均为1.68毫克/毫升。半衰期为3-6小时。

对于肾功能健康者，每日服用1000毫克（30天）不会在体内蓄积。如果存在肾功能障碍，半衰期会延长，药物在体内有蓄积的趋势。

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劑量和管理

使用前，建议确定患者对引发疾病的微生物群落的药物敏感性。该药物应深层肌肉注射。任何过敏（尤其是药物引起的过敏）患者均应谨慎使用。

通常每日服用1000毫克药物（每日最大剂量为每公斤体重20毫克），持续60-120天，之后每周服用2-3次，剂量相同。疗程应持续1-2年。

肾功能不全者需根据CC值调整剂量和注射间隔时间。肾功能不全越严重，注射间隔时间应越长。

先将药粉溶于生理注射液或无菌注射用水（2毫升）中，2-3分钟即可完全溶解。

在整个治疗期间必须持续监测肾功能（每周一次），此外还必须进行听力测定（评估听力敏锐度）并检查前庭器官的功能。

由于使用卷曲霉素可能会引起低钾血症，因此有必要持续监测血浆钾水平。

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在懷孕期間使用 卡普瑞霉素

目前尚无关于在哺乳或怀孕期间使用卷曲霉素的安全性的信息，因此只有在评估所有可能的风险和益处后才能开处方。

禁忌

主要禁忌症：

• 与使用药物有关的严重不耐受；
• 与其他具有耳毒性和肾毒性作用的肠外抗结核药物（例如，弗罗里霉素或链霉素）联合给药；
• 应极其谨慎地将该药物与阿米卡星、妥布霉素以及硫酸多粘菌素或万古霉素、新霉素或可利霉素、卡那霉素或庆大霉素一起使用，因为这可能会导致耳毒性和肾毒性的结合。

副作用 卡普瑞霉素

使用该药物可能会引起一些副作用：

• 血浆肌酐和尿素水平升高，此外尿液中出现红细胞和白细胞；
• 有关于电解质紊乱和中毒性肾炎发展的孤立数据；
• 出现耳毒性（损害听觉器官的功能）；
• 许多使用该药物联合抗结核治疗的人都观察到肝功能检查的变化；
• 嗜酸性粒细胞增多症、白细胞减少症或白细胞增多症。罕见血小板减少症；
• 斑丘疹、荨麻疹、体温升高等过敏症状（联合治疗时观察到）；
• 注射部位压迫和疼痛；
• 有关于在给药部位出现严重出血和“冷”型脓肿（结核性脓肿或脓肿，具有弱炎症表现）的信息。

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過量

中毒会导致肾功能受损，并可能发展为急性肾小管坏死（老年人、脱水患者或肾功能存在问题的患者风险更高）。此外，还可能损害第八对脑神经元的前庭区和听觉区。神经肌肉系统活动可能受阻，有时甚至会停止呼吸过程（通常是由于快速用药）和电解质紊乱（低钾血症、低镁血症或低钙血症）。

采取的对症措施包括：支持血液流动和呼吸功能，以及补充水分，使尿量达到3-5毫升/公斤/小时（肾功能正常），以防止神经肌肉活动受阻。为预防呼吸暂停和呼吸抑制，可使用抗胆碱酯酶药物或钙剂，并进行血液透析（尤其是在患有严重肾脏疾病的患者中）。还需要监测EBV和CC值。

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與其他藥物的相互作用

顺铂与万古霉素联合使用会增加肾毒性或耳毒性表现的风险。

不能与具有耳毒性（呋塞米与氨基糖苷类，以及利尿酸与多粘菌素）和肾毒性（氨基糖苷类与甲氧氟烷和多粘菌素）的药物相容，也不能与引起神经肌肉活动阻断的物质相容（多粘菌素与氨基糖苷类，用于吸入麻醉的卤代烃元素，乙醚以及柠檬酸盐血液防腐剂）。

使用甲基硫酸新斯的明会降低肌肉松弛效果。

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儲存條件

卷曲霉素应存放于儿童接触不到的地方。最高温度为25°C。

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保質期

卷曲霉素自药品生产之日起可使用2年。

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儿童申请

目前尚无关于该药物在儿科中安全性的数据。

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类似物

该药物的类似物包括贝内米星、利福平、环丝氨酸与卡波辛、Mdserin与利福布汀，以及考克塞林、利福喷汀、Makox与R-cinex、R-butin与利福辛。此外，还包括Mikobutin、R-cin和利法匹克。

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