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利曼他定

該文的醫學專家

内科医生、肺科医生
,醫學編輯
最近審查:29.06.2025

金刚乙胺是一种抗病毒药物,用于预防和治疗某些甲型流感病毒株引起的感染。它也可用于治疗成人和儿童的甲型流感病毒感染。

金刚乙胺的作用机制是在甲型流感病毒生命周期的早期阶段抑制其复制,从而阻止病毒在体内扩散。金刚乙胺阻断甲型流感病毒的M2离子通道,从而阻止病毒体在宿主细胞内减压,而减压对于病毒RNA的释放以及随后病毒蛋白的合成至关重要。

建议在流感症状初现时服用金刚乙胺,以获得最有效的治疗。它也可用作流感流行期间的预防药物,尤其适用于并发症高风险人群。

金刚乙胺虽然对甲型流感病毒有效,但对某些对该药物产生耐药性的病毒株可能效果较差。它对乙型流感病毒也无效,而乙型流感病毒也是季节性流感流行的常见病因。

与任何药物一样,金刚乙胺也可能引起副作用,最常见的副作用包括头晕、注意力不集中、失眠、恶心和口干。使用金刚乙胺应在医生监督下进行,尤其对于患有肾脏、肝脏或心血管疾病的患者。

ATC分類

J05AC02 Rimantadine

有效成分

Римантадин

藥理學組

Противовирусные средства

藥理學作用

Противовирусные препараты

適應症 利曼他定

  1. 流感预防:金刚乙胺用于预防成人和儿童甲型流感。尤其推荐用于高危人群(例如老年人、慢性病患者、医护人员等)以及流感爆发期间。
  2. 流感治疗:金刚乙胺用于治疗成人和儿童甲型流感,有助于缩短病程并减轻症状。在症状出现后1至2天内开始服用该药,效果最佳。

發布表單

  1. 片剂:金刚乙胺最常见的剂型,适用于成人及说明书中规定的特定年龄以上的儿童。片剂通常含有50毫克活性成分。
  2. 胶囊:与片剂类似,每片含100毫克金刚乙胺。胶囊用于口服,方便成人服用。
  3. 糖浆(口服溶液):适用于吞咽药片或胶囊困难的儿童和成人。糖浆更容易调整剂量,尤其是在治疗儿童时。

藥效學

  1. 抑制甲型流感病毒复制:金刚乙胺通过与甲型流感病毒膜蛋白(M2 通道)结合发挥作用,阻止其在受感染的细胞中复制。
  2. 阻止病毒进入细胞:金刚乙胺阻止病毒从受感染细胞的早期内体区室释放过程,从而阻止其进入细胞质。
  3. 预防作用:预防性使用金刚乙胺可降低与感染者接触的人感染流感的风险。
  4. 流感治疗:金刚乙胺也可有效治疗成人和儿童甲型流感。如果在发病后48小时内开始服用,可以缩短流感症状的持续时间并减轻其严重程度。
  5. 作用的选择性:金刚乙胺主要对抗甲型流感病毒,而乙型流感病毒对其作用有抵抗力。
  6. 耐药机制:金刚乙胺虽然是有效的抗病毒药物,但由于甲型流感病毒M2基因的突变,可能导致对其产生耐药性。

藥代動力學

  1. 吸收:金刚乙胺口服后经胃肠道吸收良好,一般于服药后2-4小时内起效。
  2. 分布:金刚乙胺与血浆蛋白有较高的亲和力,因此分布于全身各组织,并能穿透血脑屏障。
  3. 代谢:金刚乙胺大部分在肝脏中经去甲基化和羟基化代谢。
  4. 排泄:金刚乙胺及其代谢物主要经肾脏排泄。肾功能受损患者可能会出现药物排泄延迟,因此可能需要调整剂量。
  5. 半衰期:金刚乙胺的半衰期在成人中约为25小时,在老年患者中长达34小时。
  6. 全身暴露:金刚乙胺通过阻断病毒M2离子小管蛋白发挥作用,从而阻止甲型流感的传播。
  7. 相互作用:金刚乙胺可能与其他药物相互作用,因此,在与其他药物联合使用之前,必须咨询医生。

劑量和管理

以下是一般建议,但您应始终遵循医生的指示和使用说明。

对于成人(预防和治疗甲型流感):

  • 预防:每日一次,每次100毫克(通常一片)。
  • 治疗:每次100毫克,每日两次,连服5天。症状出现后48小时内开始治疗效果最佳。

对于孩子们来说:

儿童的剂量取决于他们的年龄和体重。请务必咨询儿科医生,以确定确切剂量。一般指导原则如下:

  • 对于 1 至 10 岁的儿童,通常以每天每公斤体重 5 毫克、分两次服用的方式服用,但每天的剂量不超过 150 毫克,用于治疗流感。
  • 10岁以上、体重超过50公斤的儿童可以服用成人剂量。

特别说明:

  • 应在饭后服用金刚乙胺,以减少胃肠道副作用的风险。
  • 在使用金刚乙胺治疗期间,喝足够的水非常重要。
  • 根据环境中流感病毒的情况,可根据医生的建议增加预防用药的持续时间。

在懷孕期間使用 利曼他定

金刚乙胺用于预防和治疗甲型流感。然而,在怀孕期间使用金刚乙胺可能会受到限制,或仅在严格适应症下才推荐使用。

迄今为止,关于金刚乙胺在妊娠期间的安全性数据有限。这是因为出于伦理原因,对孕妇进行临床试验通常是不可接受的。

金刚乙胺属于FDA C类药物,这意味着有证据表明它对动物胎儿发育有不良影响,但目前尚无足够的人体研究。妊娠期使用金刚乙胺前,应与医生仔细讨论治疗的益处以及对母亲和胎儿的潜在风险。

禁忌

以下是一些使用禁忌症:

  1. 过敏症:已知对金刚乙胺或该药物的其他成分过敏的人不应使用本品。
  2. 肾功能不全:金刚乙胺通过肾脏排泄,因此肾功能受损或慢性肾功能不全的患者可能不宜使用。
  3. 儿童年龄:不建议1岁以下儿童未经医生建议使用金刚乙胺。10岁以下儿童必须遵医嘱使用金刚乙胺。
  4. 怀孕和哺乳:金刚乙胺在怀孕或哺乳期间使用的安全性尚未确定,因此在这些情况下使用应在医生监督下进行。
  5. 心脏病:金刚乙胺可能会增加不良的心血管副作用,因此心血管疾病患者应谨慎使用。
  6. 中枢神经系统:金刚乙胺可能引起头晕和烦躁等神经副作用,因此中枢神经系统疾病患者应谨慎使用。

副作用 利曼他定

  1. 胃肠道疾病:包括恶心、呕吐、腹泻、厌食和消化不良(消化系统疾病)。
  2. 神经系统:可能出现头痛、虚弱、失眠、焦虑,罕见情况下还会出现幻觉、焦虑、精神错乱和癫痫。
  3. 过敏反应:可能出现皮疹、瘙痒、荨麻疹、血管性水肿、过敏性休克等过敏反应。
  4. 心脏影响:在某些情况下,可能会出现心律失常等心律紊乱。
  5. 其他反应:也可能出现乏力、出汗、疲劳、口干、皮肤发红和关节痛。

過量

  1. 中枢神经系统 (CNS):可能会出现与中枢神经系统激动相关的症状,例如烦躁、失眠、头痛、头晕、烦躁、焦虑和幻觉。
  2. 胃肠道:可能出现恶心、呕吐、腹痛、腹泻、厌食等消化系统症状。
  3. 心血管系统:在极少数情况下,可能会出现心律失常,包括心动过速、动脉高血压或低血压。
  4. 呼吸系统:可能会出现与呼吸相关的症状,例如呼吸困难或喘气。
  5. 其他症状:可能出现癫痫、高热症(体温升高)、过敏反应等症状。

與其他藥物的相互作用

  1. 抗胆碱药物:与抗胆碱药物等药物合用时,可能会出现口干、便秘、视力障碍等额外的抗胆碱作用。
  2. 中枢作用药物:金刚乙胺可能会增强中枢作用药物(如安眠药、抗抑郁药和止痛药)的镇静作用。
  3. 增加心律失常风险的药物:金刚乙胺可能会增加 QT 间期并增加心律失常的风险,尤其是与其他影响 QT 间期的药物同时使用时,例如抗心律失常药(例如,阿米达隆、奎尼丁)和抗生素(例如,红霉素、阿奇霉素)。
  4. 通过细胞色素 P450 系统代谢的药物:金刚乙胺可能会影响肝脏中细胞色素 P450 酶的活性,这可能会改变其他药物(如抗凝剂、抗精神病药、抗抑郁药和抗癫痫药)的代谢。
  5. 抑制肾脏阳离子排泄的药物:金刚乙胺可能与其他也可经肾脏排泄的药物竞争,从而可能增加这些药物的血液浓度并增加毒性风险。


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