吉西他滨

吉西他滨是一种抗代谢物，具有抗肿瘤活性。

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適應症 吉西他滨

它用于治疗以下疾病：

• 影响胰腺的癌症；
• 膀胱、前列腺或肾脏区域的癌症；
• 乳腺癌或卵巢癌；
• 肺癌。

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發布表單

该药物以冻干物的形式释放，装在容量为 0.2 或 1 克的小瓶中。

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藥效學

吉西他滨具有抑制DNA结合的作用。该药物作用于S期和G1/S期细胞。该物质代谢为2-磷酸核苷和3-磷酸核苷。前者减缓RNA活性，而后者则被整合到RNA和DNA链中。结果，DNA结合被阻断，致病细胞死亡。

该药物在胰腺癌治疗中的疗效显著。单药治疗可使25-40%的患者获得临床改善。与顺铂联合使用可增强疗效。同时，该药物在较低浓度下具有放射增敏作用。

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藥代動力學

当输注1g/m2的剂量时^，在3-15分钟后观察到血浆Cmax值；药物的药性可维持另外90分钟。

该药物与蛋白质的合成较弱。代谢过程发生在肾脏和肝脏内，其结果是药物的活性成分转化为无活性的代谢产物。

排泄通过肾脏（89%）进行，当肾脏功能减弱时，无活性的衰变产物就会开始积聚。

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劑量和管理

该药物通过静脉滴注给药。仅可使用0.9% NaCl溶液作为溶剂。首先，将25毫升溶剂倒入装有1克药物的容器中，摇匀后用所需量的溶液稀释。所得混合物不应含有未溶解的颗粒。可在室温下保存24小时。

吉西他滨化疗可单药治疗，也可与铂类药物（包括奥沙利铂、顺铂和卡铂）联合使用。以下是一些治疗方案示例。

对于膀胱癌，^在周期的第1、8和15天使用该物质1.25g/m2，间隔28天。

对于肺癌，每周给药^一次，每次1g/m² ，连续给药3周。然后停药7天，重复上述疗程。

治疗胰腺癌时，每周注射一次，每次1g/m²，^连续7周。之后停药7天，继续上述剂量治疗，每周注射一次，连续21天。随着注射频率的增加，药物的毒性会增强。

在治疗周期中，需要监测白细胞和血小板计数。如果患者出现血液毒性，则应减少剂量或推迟注射。此外，还需持续监测肾脏和肝脏的功能。

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在懷孕期間使用 吉西他滨

禁止给孕妇开吉西他滨处方。

禁忌

主要禁忌症是患者对该药物的不耐受，以及哺乳期。

肾功能衰竭或肝功能衰竭、骨髓功能抑制以及细菌或病毒性疾病患者使用时需谨慎。

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副作用 吉西他滨

使用该药物可能会导致一些副作用的出现：

• 失眠和头痛；
• 支气管痉挛，呼吸困难，肺水肿和咳嗽；
• 心律失常和血压下降；
• 贫血，白细胞或血小板减少；
• 口腔炎、腹泻、恶心、肝转氨酶升高；
• 血尿或蛋白尿；
• 脱发或皮疹；
• 背痛；
• 面部肿胀；
• 肌痛。

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過量

中毒可引起骨髓抑制、寒战、乏力、咳嗽等症状，并出现出血、腰痛、感觉异常、血尿血便、表皮皮疹等。

吉西他滨无解毒剂。患者应接受医疗监护；此外，还应进行对症治疗并动态监测血细胞计数。

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與其他藥物的相互作用

与免疫抑制剂（包括巯嘌呤、环磷酰胺、苯丁酸氮芥以及环孢素和硫唑嘌呤与 GCS）联合使用会增加发生感染的可能性。

放射治疗与吉西他滨同时使用时，骨髓抑制会增强。在肺癌患者中，放射治疗已导致危及生命的毒性反应（肺炎和食管炎）。

与病毒疫苗结合会导致该药物削弱抗体产生的过程。

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儲存條件

吉西他滨必须保存在不超过 25°C 的温度下。

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保質期

吉西他滨允许在治疗药物生产之日起 36 个月内使用。

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儿童申请

吉西他滨已在有限的1期和2期临床试验中用于治疗儿童多种类型的肿瘤。这些试验的数据不足以让我们确定该药物在儿童中的安全性和治疗效果，因此该药物不用于儿科。

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类似物

该药物的类似物有 Gemcitera、Tolgecit、Hematix 与 Gemtaz，此外还有 Cytogem、Dercin、Gemcibin 与 Oncogem，以及 Gemcitera 与 Strigem。

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评论

吉西他滨单药治疗膀胱癌疗效显著。然而，对于其他器官的恶性肿瘤，应联合使用。对于肺癌，吉西他滨与顺铂联合使用；对于胰腺癌（局部晚期），吉西他滨与特罗凯联合使用。这种联合用药方案表明，使用吉西他滨可提高患者生存率。

由于该药物通常与其他药物联合使用，因此很难评估其自身的治疗效果。目前只能依赖随机试验的数据。基于这些数据，可以得出结论：顺铂与吉西他滨、紫杉醇与卡铂或顺铂与紫杉醇的联合治疗之间没有显著差异。

在所有缺点中，评论中最常提到的是该药物引起的负面影响。