基诺托品

Genotropin 是一种生长激素药物——一种使用特定重组技术合成的物质，类似于人体中所含的生长激素。

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適應症 基诺托品

它适用于儿童的以下情况：

• 由于身体生长激素元素分泌不足而引起的生长问题；
• 当孩子患有特纳综合征时出现的生长障碍；
• 患有慢性肾衰竭的儿童的生长问题；
• 宫内期间发生的生长迟缓；
• 患有普拉德-威利综合症的人。

对于成年人来说，该药物用于治疗诊断为生长激素缺乏症的疾病。

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發布表單

药物以注射液溶剂冻干粉的形式释放。

一支容量为5.3毫克的预充式注射笔，包含一个带有两个腔室的药筒（前腔室装有冻干物，后腔室装有溶剂）。包装盒内有一支这样的注射笔。

此外，这种笔的容量可达12毫克。这种容量的笔以1支或5支为一包包装。

藥效學

对于内源性生长激素不足的儿童以及患有普拉德-威利综合征的儿童，该药物可以增强线性骨骼生长并提高其速度。

无论成人还是儿童，该药物都能维持健康的身体结构，促进肌肉生长和脂肪动员。对STH最敏感的是内脏脂肪组织。

除了刺激脂肪分解过程外，该物质还能减少进入脂肪库的甘油三酯的量。STH成分可增加血清中IRF-1物质的指标，以及IRFSB-3的指标。

除此之外，该药物还会影响碳水化合物、脂肪和水电解质的代谢过程。STH有助于刺激肝脏末梢产生低密度脂蛋白（LDL），并影响血清中的脂蛋白和脂质谱。

总体而言，生长激素缺乏症患者使用该药物可以降低血清中的LDL水平以及载脂蛋白B。同时，还可以观察到总胆固醇值的下降。

生长激素会升高胰岛素水平，但空腹血糖水平通常保持不变。垂体功能低下的儿童可能会出现空腹低血糖，但服用该药物后症状会消失。

该药物可恢复因 STH 缺乏而减少的组织液量（血浆），此外还有助于保留钾、钠和磷。

该药物可刺激骨代谢活性。对于患有生长激素缺乏症和骨质疏松症的患者，长期使用STH治疗可观察到骨密度和矿物质结构的恢复。

使用该药物可以增强身体耐力和肌肉力量。

同时，STH可增加心输出量，但这种作用的结构尚不明确，外周血管阻力的下降可能在这一过程中发挥一定作用。

缺乏STH成分的人可能会出现精神特征减弱，以及精神状态改变的情况。这种物质能够增强活力，帮助改善记忆力，并影响大脑神经介质的水平。

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藥代動力學

吸。

皮下注射STH的生物利用度约为80%（志愿者和生长激素缺乏症患者均是如此）。皮下注射0.035毫克/千克剂量后，血浆Cmax值在13-35纳克/毫升之间。达到该浓度需要3-6小时。

排泄。

对于STH缺乏症患者，静脉注射后该物质的半衰期约为0.4小时。然而，皮下注射后，该时间可延长至2-3小时。这种显著的差异可能与皮下注射时注射部位的吸收较慢有关。

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劑量和管理

药物剂量和使用方式需根据每位儿童的具体情况确定。注射部位为皮下，每次注射后均需更换注射部位，以避免发生脂肪萎缩。

由于儿童缺乏分泌生长激素而导致的生长障碍。

通常建议的剂量为0.025-0.035毫克/千克或0.7-1.0毫克/^平方米/天。也有关于使用更高剂量药物的数据。

如果生长激素缺乏症 (GHD) 的症状持续至青春期，则应持续治疗直至身体发育完全（骨量指数和身体成分）。需要监测达到理想峰值骨量的过程，该峰值骨量定义为 T>-1 标记值（以成人平均峰值骨量为标准，采用 2 能 X 射线吸收仪测量，并考虑患者的种族和性别）。这是过渡期的主要治疗目标之一。

成人的治疗方案。

成人STH缺乏症患者的初始剂量为每日0.15-0.3毫克（约0.45-0.9国际单位）。维持剂量需根据患者的性别和年龄另行确定；极少数情况下，维持剂量会超过每日1.3毫克（4国际单位）。

需要注意的是，女性可能需要比男性更高的剂量。由于健康的生长激素生理生成会随着年龄增长而减少，因此该药物的剂量可以根据年龄减少。

在选择份量大小时，可以参考临床和阴性症状以及血清 IGF-1 水平。

剂量为5.3毫克（16国际单位）和12毫克（36国际单位）的药物分别使用5.3号和12号注射笔皮下注射。将药筒插入注射器后，药物稀释过程自动进行。此时禁止摇晃溶液。

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在懷孕期間使用 基诺托品

关于妊娠期妇女使用Genotropin的临床数据有限。因此，在此期间必须仔细评估使用该药物的必要性和存在的风险。

当怀孕正常时，垂体生长激素水平在第 20 周后会显著下降，到第 30 周时几乎完全被胎盘生长激素取代。因此，在妊娠晚期使用 Genotropin 进行替代疗法的需要较低。

禁忌

主要禁忌症：

• 存在肿瘤生长的迹象，包括良性颅内肿瘤的不受控制的生长（开始使用 Genotropin 之前必须完成抗肿瘤治疗）；
• 患者因腹膜内或开胸心脏外科手术而出现的急性严重病理状况，此外，还因急性期多发性损伤和呼吸衰竭而引起的病理状况；
• 严重肥胖（体重/身高比超过 200%）或患有普拉德-威利综合征的人出现严重呼吸系统疾病；
• 管状骨区域骨骺生长区闭合；
• 对药物的任何成分存在不耐受。

颅内压升高、糖尿病或甲状腺功能减退症患者使用时需谨慎。

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副作用 基诺托品

成人患者可能会出现与体液潴留相关的负面症状，例如肌痛、外周水肿、腿部肌肉僵硬、感觉异常和关节痛。这些症状通常强度较弱或中等，在治疗的最初几个月内出现，并会自行消失或减少药物剂量后消失。这些疾病的发生率取决于药物剂量和患者的年龄，也可能与患者出现STH缺乏症的年龄成反比。儿童患者很少出现此类疾病。

其他副作用包括：

• 影响中枢神经系统功能的疾病：偶尔会出现良性颅内压升高。也可能出现视神经区域水肿；
• 内分泌功能问题：偶尔可能出现2型糖尿病。此外，血清皮质醇水平可能下降。这种现象的治疗意义被认为有限；
• 肌肉骨骼结构区域的病变：股骨头脱位或半脱位，伴有髋关节区域疼痛和跛行。患有普拉德-威利综合征的人可能会出现脊柱侧弯（因为该药物会加快生长速度）。偶尔会出现肌炎（可能在药物成分防腐剂间甲酚的影响下发生）。
• 过敏症状：表皮瘙痒、皮疹；
• 局部表现：注射部位出现疼痛、皮疹、麻木感，以及瘙痒、肿胀、充血和脂肪萎缩;
• 其他疾病：曾报道过儿童中出现白血病的个别病例，但白血病的发病率与未患生长激素缺乏症的儿童的发病率相似。

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過量

急性中毒表现为先出现低血糖，随后出现高血糖。长期过量服用，可能出现已知的人体STH过量效应（例如巨人症或肢端肥大症）。

为了消除这种症状，必须停止服用药物并采取对症措施。

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與其他藥物的相互作用

该药物与 GCS 的结合会削弱其对生长过程的刺激作用。

Genotropin 与甲状腺素物质结合会导致中度甲状腺毒症的发展。

与本品同时使用时，可增加经CYP3A4同工酶代谢的化合物（包括GCS、性激素、环孢素和抗惊厥药）的清除率。该作用的临床意义尚未研究。

儲存條件

Genotropin 应存放于儿童接触不到的阴凉处。温度保持在 2-8°C 范围内。配制好的溶液和试剂盒均不得冷冻。

保質期

Genotropin 可在药品生产日期起 3 年内使用。成品保质期（在 2-8°C 冰箱中保存）为 1 个月。

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类似物

该药物的类似物有 Biorostan、Zomacton、Somatin 和 Nutropin，以及 Groutropin、Rastan、Jintropin 和 Norditropin 和 Humatrop。

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