Infulgan

Infulgan 属于解热镇痛药类药物。

该药物中所含的对乙酰氨基酚具有解热和镇痛作用。由于该药物不影响外周组织中PG的结合过程，因此不会对EBV指标（体液和钠潴留）以及消化系统黏膜产生负面影响。[ 1 ]

適應症 Infulgan

它用于中度疼痛的短期治疗（尤其是手术后），以及高热症状的短期治疗（在有临床理由静脉给药或无法使用其他给药方法的情况下）。

發布表單

药物以输液形式释放，装在容量为20、50或100毫升的瓶子中。盒子里有1个这样的瓶子。

藥效學

对乙酰氨基酚仅对中枢神经系统内的 COX-1 和 COX-2 活性有阻断作用 - 它作用于疼痛和体温调节中心。

在发炎的组织中，细胞过氧化物酶会中和对乙酰氨基酚对 COX 的作用，这可能解释了对乙酰氨基酚几乎完全缺乏抗炎活性。[ 2 ]

藥代動力學

服用Infulgan后5-10分钟即可观察到疼痛缓解。60分钟后达到最大镇痛效果，效果持续时间通常为4-6小时。

该药使用后半小时内即可退热，退热作用可持续至少6小时。

吸收。

单次服用最多 2 克药物并在接下来的 24 小时内重复使用时，对乙酰氨基酚的药代动力学特征保持线性。

使用0.5和1g药物输液时的生物利用度水平与使用1和2g丙帕他莫（分别含有0.5和1g对乙酰氨基酚）时观察到的指标相似。在输液结束时记录Cmax血浆水平，对于0.5或1g物质，该水平持续15分钟，分别等于15或30mcg/ml。

分销流程。

药物的分布容积约为1升/千克。对乙酰氨基酚与蛋白质的合成较差。使用1克Infulgan时，大部分药物（约1.5微克/毫升）在输注后20分钟内即可在脑脊液中检测到。

交换过程。

大部分对乙酰氨基酚在肝内代谢，主要经过两个阶段：与葡萄糖醛酸和硫酸结合。后者在超过药用剂量的情况下，会迅速达到饱和。

少量（少于4%）的药物在血红蛋白P450的帮助下参与代谢，在此过程中形成一种中间代谢物（N-乙酰苯醌亚胺），在稳定条件下，该中间代谢物会迅速被还原谷胱甘肽中和。然后，该中间代谢物与巯基嘌呤和半胱氨酸合成，随尿液排出。但在大量中毒的情况下，这种毒性代谢物的量会增加。

排泄。

对乙酰氨基酚的代谢成分主要通过尿液排出。24小时内，90%的给药剂量会被排出，其中大部分以葡萄糖醛酸苷（60-80%）和硫酸盐（20-30%）的形式排出。不到5%的药物以原形排出。半衰期为2.7小时，全身清除率为18升/小时。

劑量和管理

该药物必须通过静脉注射。

成人、青少年和体重超过 33 公斤的儿童使用 0.1 升瓶装液体。

体重低于 33 公斤的儿童需服用 20 毫升或 50 毫升瓶装药物。

份量大小根据患者的体重确定：

• 体重≤10kg：剂量7.5mg/kg（1次注射量0.75ml/kg），每次注射用量不超过7.5ml，每日给药量不超过30mg/kg；
• 体重>10/≤33公斤：剂量15毫克/公斤（体积1.5毫升/公斤）。一次可使用49.5毫升。每日最大剂量60毫克/公斤（不超过2克）。
• 体重>33/≤50kg：剂量为15mg/kg（体积1.5ml/kg）。1次注射最多75ml。每日用量不超过60mg/kg（最多3g）。
• 体重>50公斤（有肝毒性风险）：每次剂量为1克（体积0.1升）。每次输注量不得超过0.1毫升。每日最大用量为3克。
• 体重>50公斤（无肝毒性风险）：剂量大小：1克（体积0.1升）。每次注射量不得超过0.1升。每日用量不得超过4克。

每次输液之间必须至少间隔4小时。通常每天输液次数不超过4次。

对于肾功能严重受损的个体，两次输液之间必须至少间隔 6 小时。

最大日剂量是针对不使用其他含有对乙酰氨基酚的药物的人开的，因此如果他们需要使用此类药物，则需要相应地改变 Infulgan 的剂量。

患有严重肾衰竭的人。

对 CC 值≤30 毫升/分钟的人使用扑热息痛时，操作之间的最短间隔应增加到 6 小时。

患有慢性酒精中毒、肝细胞功能不全的人，以及脱水或慢性营养不良（肝内谷胱甘肽储备水平低）的人。

每日最多可使用3克该药物。扑热息痛通过输液给药，输液时间为15分钟。

体重≤10公斤的儿童。

由于所用物质的体积较小，因此无需将装有药物的瓶子悬挂起来进行输注。用注射器从瓶中抽取所需量的药物，然后在15分钟内以未溶解状态（或溶于5％葡萄糖或0.9％NaCl（比例为1:9））给药。

稀释的药液必须在配制后60分钟内使用（此时间包括输液时间）。

使用5毫升或10毫升注射器选择所需剂量（需考虑儿童体重）。每次用量不应超过7.5毫升。

• 儿童申请

它可以从孩子出生那一刻起使用。它不能只用于早产儿。

在懷孕期間使用 Infulgan

关于该药物临床使用的信息有限。关于使用治疗剂量扑热息痛的流行病学信息表明，该药物不会对妊娠过程或胎儿发育产生不良影响。

关于怀孕期间药物中毒的前瞻性数据并未显示发育异常的风险增加。

在怀孕期间，只有在仔细评估所有可能的风险和益处之后才能使用 Infulgan，并且在选择剂量和治疗持续时间时，必须严格遵循说明。

口服扑热息痛会少量经乳汁排出。哺乳期间服用扑热息痛的婴儿未观察到任何不良症状。

禁忌

对扑热息痛、盐酸丙帕他莫（扑热息痛的前体）或该药物其他成分严重不耐受者禁用。此外，严重肝细胞功能不全者禁用。

副作用 Infulgan

主要副作用：

• 系统性疾病：偶尔出现不适。偶尔出现不耐受症状；
• 心脏疾病：偶尔会出现血压值下降；
• 消化功能问题：偶尔会出现肝转氨酶水平升高；
• 血液和淋巴系统病变：偶尔观察到白细胞、血小板或中性粒细胞减少症。

临床试验结果显示注射部位经常出现负面症状（灼烧感和疼痛）。

严重不耐受的症状偶尔出现：从皮疹或荨麻疹到过敏反应，需要停止治疗。

此外，还有报道称出现发红、红斑、瘙痒或心动过速。

過量

幼儿、老年人、慢性酒精中毒者、肝病患者、消化道营养不良症患者以及酶活性降低者发生肝损伤（包括胆汁淤积性肝炎、暴发性肝炎或溶细胞性肝炎，以及肝功能衰竭）的风险较高。在这些情况下，因富尔根中毒可能致命。

症状在最初 24 小时内出现，包括厌食、腹痛、呕吐、苍白和恶心。

单次使用7.5克以上（成人）或0.14克/千克（儿童）剂量可导致中毒。中毒情况下，患者会出现肝功能衰竭、肝细胞溶解、代谢性酸中毒和脑病，并可能陷入昏迷甚至死亡。在12-48小时内，肝内转氨酶（AST和ALT）、胆红素及LDH指标升高，凝血酶原值下降。

2天后出现肝损伤的临床症状，4-6天后达到高峰。

需要采取的紧急措施包括：

• 紧急住院；
• 检测血浆对乙酰氨基酚水平（必须在开始治疗之前进行，中毒后尽快进行）；
• 口服或静脉注射解毒剂——NAC。建议在中毒后10小时内进行此操作。NAC可以在之后使用，但治疗持续时间会更长；
• 对症行动。

开始治疗前应进行肝功能检查（应每24小时重复检查一次）。肝内转氨酶值通常在1-2周后恢复正常；肝功能已完全恢复。然而，有时患者可能需要肝移植。

與其他藥物的相互作用

与丙磺舒合用时，由于对乙酰氨基酚与葡萄糖醛酸的合成受阻，导致对乙酰氨基酚的清除率减半。因此，当这些药物同时服用时，需要减少对乙酰氨基酚的剂量。

水杨酸盐可以延长对乙酰氨基酚的半衰期。

诱导微粒体肝内氧化的物质（包括巴比妥类药物、苯妥英钠和苯丁诺酮、三环类抗抑郁药、乙醇和利福平）即使剂量略有过量也可能导致严重中毒。

对乙酰氨基酚（每日4克，至少服用4天）与口服抗凝剂合用可能会导致INR值轻微变化。对于此类合用，有必要在治疗期间以及停用Infulgan后7天内监测INR水平。

儲存條件

Infulgan必须存放在儿童接触不到的地方。请勿冷冻药物。温度最高为25°C。

保質期

Infulgan 可在治疗剂生产之日起 24 个月内使用。

类似物

该药物的类似物有 Elgan、Panadol 与 Grippocitron、Anapiron、Piaron 和 Efferalgan 与 Paracetamol、Cefekon D 和 Ifimol 与 Rodapap DC 90 HSP。