Fazlodex

Faslodex 是一种有效的抗肿瘤药物，具有抗雌激素特性，即具有与雌激素受体相反的作用。

该药物积极用于治疗肿瘤疾病，尤其是乳腺恶性肿瘤。

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適應症 Fazlodex

Faslodex 用于治疗转移性和快速进展型乳腺癌，以及对雌激素有积极感知的肿瘤疾病（患者中的雌激素依赖性乳腺癌）。

它最常用于更年期，此时病理与抗雌激素药物治疗同时发生或治疗结束后发生。

Faslodex 不适用于年轻人：它通常用于治疗成年人和老年妇女。

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發布表單

Faslodex 药物用于肌肉注射。

本品采用特殊的玻璃材质一次性注射器生产和配制，使用方便。注射器内含5毫升药物，采用透明盒式包装，每盒1支。药盒内含一根带保护套的无菌针头。药物采用纸盒包装。

该药物的活性成分是氟维司群，其含量为0.25克。附加物质是96％乙醇-0.5克，苯甲醇-0.5克，苯甲酸苄酯-0.75克/毫升，蓖麻油，加至5毫升。

该制剂是一种透明的、可能略带黄色、略带粘稠度（由于蓖麻油）的液体。

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藥效學

Faslodex的药效动力学取决于其活性成分——一种具有雌激素受体拮抗作用的物质。就其与受体的相互作用强度而言，它的作用类似于雌二醇。该活性成分能够阻断雌激素的营养作用，而不会表现出独立的、类似雌激素的活性。

该药物的作用原理是基于抑制雌激素受体的活性和退化。

此外，Faslodex的活性成分能够有效降低孕激素受体的表达。服用该药物期间，绝经后子宫内膜不会受到刺激。

尚未评估该药物在长期治疗期间对子宫内膜组织的影响，以及组织结构的可能变化。

目前尚未有关于该药物长期治疗对骨组织影响的研究。

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藥代動力學

肌肉注射后，药物吸收缓慢。一周后才能检测到最大活性成分含量。使用0.5克剂量的Faslodex，在使用的前4周内可达到最佳平衡。这种平衡使得血浆中活性成分的水平波动范围相当窄：最大和最小读数可相差约3倍。

当肌肉注射时，该比例可能与药物的给药剂量成比例（在0.05-0.5克范围内）。

活性物质在体内分布较快，主要分布在血管外。其与血浆蛋白结合率高达99%。结合的主要成分包括低密度脂蛋白、中密度脂蛋白和高密度脂蛋白。

药物活性物质的代谢特性由多种可能的生物转化方式组合而成，与内源性类固醇激素的代谢方案相同。确定的代谢物可能比活性物质更被动。

该药物的活性成分大部分随粪便排出，约1%可通过肾脏排出。该物质的清除率意味着在肝脏中的提取程度较高。半衰期确定为50天。

Faslodex 的药代动力学不会根据患者的年龄、体重或种族而改变。

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劑量和管理

Faslodex 适用于肌肉注射。给药方式：缓慢注射（超过 2 分钟）。如果需要注射两次，则先注射一侧臀肌，然后再注射另一侧臀肌。

成人及老年患者，每次0.25-0.5克，每30天一次。Faslodex初始给药剂量为0.5克，每月两次，间隔14-15天。

该药物不适用于儿童和青少年。

如果有肝脏和泌尿系统疾病，则无需改变药物剂量。

警告：抗雌激素药物附带的针头无需额外消毒。在整个给药过程中请勿触摸针头。

应用方案：

• 我们将透明注射器从包装单元中取出并检查是否有裂纹和碎片；
• 我们打印出外针保护；
• 掰开注射器套管白色塑料帽的隔板，将帽和橡胶塞一起取下；
• 采用旋转法，将针头连接到注射器套管上；
• 取下针头保护装置，小心操作，尽量不要钩住针头末端；
• 轻轻按压，释放注射器腔内多余的气泡；
• 我们将药物注射到臀部外上象限，缓慢地给药（最多 2 分钟）；
• 拔出针头，按下特殊杆，将其移至最前方位置，以关闭针头末端。如果此操作失败，则只需将针头放入针头容器中，以防止药物残留物与皮肤接触。

操作过程中应格外小心，注射时应佩戴手套。不得让陌生人参与操作；药物注射应在合格的专科医生监督下进行。

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在懷孕期間使用 Fazlodex

禁止在怀孕和哺乳期间使用该药物。

禁忌

Faslodex 的使用禁忌症如下：

• 对药物的活性物质或任何其他添加物质的过敏反应；
• 严重形式的功能性肝病；
• 怀孕和哺乳期；
• 18岁以下的儿童。

给患有泌尿系统疾病的患者开此药时应谨慎。

副作用 Fazlodex

Faslodex 药物可能会引起一些副作用，我们按发生频率递减的顺序列出这些副作用：

• 恶心发作；
• 腹泻、体重减轻、食欲不振、呕吐；
• 周期性“热”发作，血栓栓塞病例；
• 皮疹；
• 注射部位出现炎症反应的迹象；
• 膀胱炎，尿道炎；
• 鹅口疮，阴道分泌物；
• ALT、AST、碱性磷酸酶活性升高；
• 高胆红素水平；
• 头痛，肿胀。

停药后，副作用通常会消失。

過量

目前尚无关于 Faslodex 过量服用的报告。

在施用大剂量 Faslodex 的动物实验中，仅观察到雌激素功能能力受到直接和间接抑制的迹象。

根据发现的症状进行过量治疗。

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與其他藥物的相互作用

根据Faslodex与咪达唑仑相互作用的实验结果，该药物对细胞色素P450 3A4的活性没有抑制。根据所得信息，我们可以得出结论，该药物的活性成分不会影响细胞色素P450 1A2、2D6、2C9和2C19。未观察到对其他细胞色素的影响。

在Faslodex与利福平、酮康唑等药物联合作用的实验中，未观察到Faslodex活性物质清除率的明显变化。由此可以得出结论，Faslodex与诱导或抑制细胞色素P450 3A4的药物同时使用时，无需调整药物剂量。

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儲存條件

Faslodex 必须存放在儿童绝对无法触及的地方。最佳保存温度为 +2 至 +8°C。切勿冷冻或加热。

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保質期

在适当的储存条件下，该药物的保质期最长为4年。如果该药物的保质期已过，或者泡罩包装或玻璃注射器本身已损坏，请勿使用该药物。

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