Ental

Ental含有卡培他濱物質，它是氨基甲酸酯氟嘧啶的衍生物。它是攝入的細胞抑製劑，在腫瘤組織內被激活，並證明其在其關係中的選擇性細胞毒性作用。同時，卡培他濱本身不具有細胞毒活性，但氟尿嘧啶（5-FU）轉化為細胞毒性元素。

腫瘤組織內5-FU組分的形成是在腫瘤的血管生成元素胸苷磷酸化酶的影響下實現的，由此使5-FU對健康組織的總效應最小化。

適應症 樹人

它用於這種情況：

• 乳腺癌：轉移性或常見的局部癌（如果紫杉烷和蒽環類化合物化療無效或與患者使用禁忌症，則與多西紫杉醇聯合使用）;
• 結直腸癌或結腸癌：治療轉移性結直腸癌的輔助治療或一線物質;
• 胃癌和食道癌：常見癌形式的第一線藥物。

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發布表單

藥物的釋放是在片劑中製成的 - 在細胞束內容量為0.15克10片，在包裝中6片; 包裝板內容積為0.5克 - 10個，箱內有12個板。

藥效學

卡培他濱向5-FU組分的連續酶促轉化在腫瘤細胞內形成比在健康組織內更高的值。當結腸癌患者使用藥物時，腫瘤組織內5-FU的水平比健康組織內的指數高3.2倍。腫瘤組織和血漿內5-FU值的比例為21.4，而健康組織和血漿內的指標比例為8.9。

胸腺嘧啶磷酸化酶在原發性結直腸腫瘤內的有效性是其在健康組織內的活性的四倍。

在患有乳腺癌，結腸癌，胃癌，卵巢癌和子宮頸癌的個體內的腫瘤細胞內，檢測到更大量的胸苷磷酸化酶，其能夠將5'-DFUR轉化為5-FU中的組分而不是健康組織內的組分。

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藥代動力學

該藥高速，在胃腸道內完全吸收（食用食物會降低吸收率）。在肝臟內，藥物與羧基酯酶一起經歷轉化，形成元素5-DFCT，其在胞苷脫氨酶（在腫瘤和肝臟的組織內）的影響下脫氨基，之後它變成5-DFUR的組分。用卡培他濱蛋白質以及5-DFTC，5-FU和5-DFUR的組分合成分別為54％，10％，10％和62％。

卡培他濱的Cmax值在90分鐘後測定，5-DFCT用5-DFUR測定2小時後測定; 他們的半衰期是0.7-1.14小時。作為5-FU的代謝元素的Cmaxα-氟-β-丙氨酸在3小時後測定; 其半衰期為3-4小時。

排泄主要在尿液中進行（劑量的95.5％），而57％以α-氟-β-丙氨酸的形式排泄。

在患有腎功能缺陷的個體中，觀察到α-氟-β-丙氨酸的QA值降低50％達114％。

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劑量和管理

餐後口服藥物最多半小時。

當單藥治療通常使用時：乳腺癌或結腸癌以及結腸直腸癌 - 每天引入2.5 g / m ²（2次使用，早上，然後是晚上）。每週進行治療 - 在14天內每天攝入藥物，然後休息7天。

在復雜乳腺癌治療的情況下，該藥物通常與多西紫杉醇一起使用 - 劑量為1.25g / m ^3，每天2次，持續2週，之後需要進行7天的治療。對於患有胃癌，結腸癌或食道癌以及結腸直腸癌的患者，在聯合治療中，首先將卡培他濱的劑量減少至0.8-1 g / m ²，每天2次（14天，之後為7天） - 連續給藥，每日2次，最高625 mg / m ²。

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在懷孕期間使用 樹人

懷孕或哺乳期間不要使用Ental，因為該藥物被認為是致畸因子。

禁忌

主要禁忌症：

• 對藥物成分的敏感性;
• 被診斷為缺乏DPD的一個要素;
• 嚴重的血小板減少，白細胞減少或中性粒細胞減少;
• 嚴重肝功能不全;
• 腎功能不全，具有嚴重的特徵（CC值低於每分鐘30毫升）;
• 與sovarudin或其類似物聯合使用。

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副作用 樹人

在不良事件中：

• 神經系統疾病：疲勞，乏力，眼睛刺激，感覺異常，多發性神經病和虛弱，以及味覺障礙，頭暈，撕裂增強，頭痛和混亂。嗜睡，小腦體徵（伴有構音障礙的共濟失調，以及協調和平衡問題），失眠，腦病和結膜炎也是可能的;
• 問題心血管字符心絞痛，心肌梗塞或心肌缺血，貧血，心臟衰竭，假心絞痛，心動過速和心肌病以及靜脈炎，全血細胞減少，心律失常室上性型外收縮心室血栓性靜脈炎，提高或降低血壓值，骨髓抑制操作和猝死;
• 呼吸功能障礙：咳嗽，呼吸困難，RDS綜合徵，咽喉疼痛，影響肺血管的栓塞和支氣管痙攣;
• 消化酶活性疾病：腹瀉，脹氣，口腔炎，食慾不振，厭食，頑固性便秘，口乾，噁心，疼痛胃區和糞便的一致性變化的鬆動。也有可能是肝功能不足，高膽紅素血症，口腔念珠菌病，膽汁鬱積性肝炎病變類型和具有炎性潰瘍性質（十二指腸炎，結腸炎，胃炎，內部消化道出血性食管炎）;
• ODA病變：四肢或下背部疼痛，關節痛，腿部腫脹或肌痛;
• 表皮症狀脫髮，表皮乾燥，發紅，LPS（剝離，麻木，形成水皰，刺痛，銳痛，感覺異常和腫脹）以及皮炎，色素沉著和表皮裂紋。此外，被標記的紅斑疹，指甲感染，發癢，脫皮焦型，光敏性，甲松離，和變色，營養不良和指甲脆;
• 其他：高血糖，敗血症，鼻出血，與骨髓抑制相關的感染，體重減輕，影響淚道 - 鼻腔的狹窄，胸骨疼痛，AST或ALT的變化以及脫水。

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過量

中毒的跡象：粘膜炎，出血，嘔吐，骨髓功能受抑制，胃腸道刺激和腹瀉。

進行症狀性行動。

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與其他藥物的相互作用

與香豆素抗凝劑（例如，fenprokumon或華法林）一起使用會導致出血和血液凝固過程中斷。自治療開始以來，在幾天/幾個月的範圍內出現了類似的跡象; 一旦治療結束後1個月出現這種違規行為。

含鎂或含鋁的抗酸劑導致卡培他濱和第一代謝因子（5'-DFCR）的血漿指標略有增加。

與sovarudine或其類似物組合的引入可導致臨床上顯著的相互作用（與5-FU組分一起），其與在soirudine的影響下抑制DPD有關。結果，氟嘧啶的毒性增強，甚至可能是致命的。因此，Ental不與sorivudin或該物質的化學類似物一起使用（例如，使用brivudine）。

在最後一種藥物禁用於患者的情況下，禁止使用聯合治療卡培他濱 - 多西紫杉醇或卡培他濱 - 順鉑。

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儲存條件

Enthal必須保持在15-25°C的溫度範圍內。

保質期

Enthal可以在治療物質實現之後的36個月內使用。

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申請兒童

沒有關於該藥物在18歲以下人群中的安全性和藥物功效的信息。

類似物

藥物的類似物是藥物Xeloda，Capecibex與Apsibin，Tsitin和Kapetero與Capecitabine，以及Newcapibin和Caponco。