埃纳普

Enap 是一种抗高血压药物，含有依那普利成分，可抑制 ACE 活性，从而减少血管紧张素 2 的产生。

[ 1 ], [ 2 ]

適應症 埃纳帕

它适用于下列情况：

• 原发性高血压；
• 充血性心力衰竭的综合治疗；
• 预防被诊断患有左心室功能障碍但无症状的人群发展为严重心力衰竭（综合治疗过程）；
• 降低心肌梗塞的发生率；
• 减少不稳定型心绞痛患者的住院频率。

[ 3 ]

發布表單

该药物以片剂形式生产，活性成分含量分别为2.5毫克、5毫克、10毫克和20毫克。泡罩包装内有10片药片。每盒有2、3或6片装。

藥效學

依那普利成分是氨基酸（例如L-脯氨酸和L-丙氨酸）的衍生物。口服该药物后，该成分水解为依那普利拉，从而减缓ACE的作用。该成分的活性导致血管紧张素-1生成血管紧张素-2减少。由于其血浆值降低，血浆肾素活性增加，醛固酮生成减少。

由于血管紧张素转换酶 (ACE) 与激肽酶-2 (kininase-2) 类似，依那普利能够阻断缓激肽（一种具有血管加压特性的肽）的分解过程。依那普利的这种作用究竟能带来什么样的治疗效果，目前尚不清楚。

该成分的降压作用基于抑制肾素-血管紧张素转换酶（RAAS）活性，而该活性在调节血压值方面至关重要。然而，在血压升高且肾素水平较低的个体中，依那普利也具有降压作用。

使用该药物可降低血压，无论患者身体处于何种位置。心率没有明显增加。

症状性直立性虚脱仅偶尔发生。在某些情况下，需要数周治疗才能显著降低血压。突然停用Enap不会导致血压升高。

原发性高血压患者在血压下降的情况下，外周血管阻力会减弱，心输出量会升高。但心率不会出现明显变化。肾脏血液循环增加，肾小球滤过率不会改变。然而，在滤过率较低的患者中，该指标会升高。

对于患有肾病的患者，无论是否患有糖尿病，依那普利都可以减少蛋白尿或白蛋白尿，并减少肾脏对 IgG 的排泄。

在接受CG和利尿剂治疗的CHF患者中，在同时使用依那普利治疗时，心输出量或血压会随着总外周血管阻力的增加而降低，心率也会降低（通常在CHF患者中该指标会升高）。

肺内毛细血管充血减少。长期使用该药物可提高对体力活动的耐受性，并降低心力衰竭症状的严重程度。对于中度或轻度充血性心力衰竭 (CHF) 患者，该药物可减缓病情进展，并降低左心室扩张的发生率。

对于左心室功能障碍患者，LS 降低了出现最常见缺血症状的风险（减少心肌梗塞病例数以及与心绞痛相关的住院次数）。

[ 4 ], [ 5 ]

藥代動力學

通常在口服药物后2-4小时即可观察到明显的ACE抑制作用。降压作用通常在口服药物后60分钟内出现，Cmax值通常在4-6小时后出现。药效持续时间取决于治疗剂量的大小。按照医生建议的剂量使用时，降压和血流动力学作用可维持至少24小时。

服用的活性物质吸收迅速，吸收率约为60%。服药后60分钟血药浓度达到峰值；食物摄入不影响吸收率。该药物发生活性水解，生成依那普利拉，从而减缓血管紧张素转换酶（ACE）的活性。依那普利拉的Cmax值在口服后3-4小时内记录。重复给药后，依那普利的半衰期为11小时。

该物质在体内不会发生任何显著的转化，除了转化为依那普利拉。

依那普利拉主要经肾脏排泄。尿液中40%的依那普利拉以原形排出，20%的依那普利以原形排出。

[ 6 ]

劑量和管理

该药物应口服，无需考虑食物摄入量。必须在每日同一时间服用，并服用少量液体。

为了降低高血压，该药物的初始剂量为5-20毫克，每日一次（更精确的剂量取决于病情的严重程度）。轻度高血压患者，每日应服用5或10毫克。

对于RAAS活性显著升高的个体，血压水平可能会急剧下降。在这种情况下，需要使用小剂量药物——每天5毫克。治疗应在医生监督下进行。

使用Enap前，需注意：如果先前使用过利尿剂（大剂量），可能会出现脱水症状，并且在疗程开始时血压下降的可能性就可能增加。在这种情况下，每日最多应服用5毫克。应在开始使用Enap前2-34天停用利尿剂。治疗期间，需监测肾功能并测定血钾水平。

维持剂量为20毫克，每日服用一次。如有需要，每日剂量可增至40毫克。剂量大小通常根据个人情况而定。

在治疗充血性心力衰竭（CHF）或左心室功能障碍时，初始剂量需为每日2.5毫克。治疗充血性心力衰竭时，有时会联合使用CG、利尿剂和β受体阻滞剂。

血压升高后，可每隔3-4天逐渐增加2.5-5毫克的剂量，直至达到每日20毫克的维持剂量。每日最大允许剂量为40毫克。

由于该疗法可能显著降低血压并导致肾衰竭，因此在治疗周期内必须密切监测肾功能和血压值。如果服用第一剂后血压急剧下降，则无需停药。

患有肾病的人应增加服药间隔或减少药物剂量。

老年患者应服用 1.25 毫克的初始剂量，因为他们的依那普利排泄较慢。

[ 8 ]

在懷孕期間使用 埃纳帕

禁止在怀孕期间使用Enap，因为存在致畸作用的可能性。如果诊断出怀孕，必须立即停止使用该药物。

孕妇使用血管紧张素转换酶（ACE）抑制剂时，需要定期进行超声检查，以评估羊水参数。此外，还需对胎儿的肾脏和颅骨进行超声检查。

活性成分 Enap 存在于母乳中，因此在治疗期间应停止母乳喂养。

禁忌

禁忌症包括：

• 患者对依那普利成分以及该药物的其他成分存在不耐受；
• 在使用 ACE 抑制剂治疗期间出现 Quincke 水肿病史；
• 特发性或遗传性的血管性水肿；
• 卟啉症；
• 对于患有肾病或糖尿病的患者，与阿利吉仑联合使用；
• 葡萄糖-半乳糖吸收不良、乳糖酶缺乏症和乳糖酶缺乏症（因为该药物含有乳糖）。

在下列情况下应谨慎使用该药物：

• 与肾脏内部动脉相关的狭窄；
• 高钾血症；
• 接受过肾脏移植的人；
• 康氏综合征；
• BCC 值降低；
• 肥厚型阻塞性心肌病；
• 主动脉瓣或二尖瓣狭窄；
• 糖尿病；
• 缺血性心脏病；
• 一般结缔组织病变；
• 抑制造血过程；
• 脑血管病；
• 肾衰竭。

对于正在减少盐摄入量的饮食习惯的人、服用免疫抑制剂或利尿剂的人以及接受血液透析的人，使用时也需要谨慎。

65 岁以上的人服用此药前应咨询医生。

[ 7 ]

副作用 埃纳帕

治疗可能会伴随以下副作用的出现：

• 造血障碍：血小板减少症、中性粒细胞或全血细胞减少症、贫血，以及粒细胞缺乏症、淋巴结肿大、自身免疫性疾病、血红蛋白和血细胞比容值降低以及造血抑制；
• 代谢紊乱：低血糖；
• 神经系统功能问题：头痛，感觉异常，眩晕，抑郁，失眠，意识障碍，强烈兴奋或困倦的感觉和睡眠障碍；
• 影响心血管系统功能的病变：血压急剧下降、头晕、心绞痛、胸痛、心律失常、心肌梗塞或中风、心悸和雷诺氏病；
• 与感觉有关的体征：耳鸣、味觉改变和视力模糊；
• 消化系统疾病：恶心、腹痛、便秘、呕吐、腹胀、腹泻、肠梗阻，以及消化不良、胰腺炎、口干和厌食。此外，还有口腔炎、消化性溃疡、舌炎、肝功能障碍和胆汁分泌障碍，以及口疮性溃疡、肝坏死、肝炎和胆汁淤积;
• 呼吸问题：喉咙痛，呼吸困难，咳嗽，声音嘶哑，支气管痉挛，流鼻涕，流鼻涕，嗜酸性肺炎和过敏性肺泡炎；
• 表皮病变：血管性水肿、瘙痒、不耐受症状、皮疹、多汗症、荨麻疹、红皮病，以及脱发、多形红斑、天疱疮、TEN和剥脱性皮炎;
• 泌尿生殖系统疾病：蛋白尿，少尿，肾衰竭，男性乳房发育，肾功能障碍和阳痿；
• 肌肉骨骼功能障碍：肌肉痉挛；
• 实验室检查结果：低钠血症或高钾血症，血清肌酐、血尿素水平、肝酶活性和血胆红素水平升高；
• 其他症状：肌痛、Parhon综合征、白细胞增多、发热、血管炎，此外还有肌炎、浆膜炎、血沉增加、关节炎和光敏性体征。

過量

中毒后约6小时，血压值会急剧下降。可能会出现崩溃和EBV指标紊乱，以及肾衰竭，过度换气，抽搐，心动过缓伴有强烈的心跳，心动过速和头晕。

如果中毒过量，必须将患者水平放置，使头部与身体保持水平。轻度中毒时，应进行洗胃并给予活性炭。重度中毒时，应静脉注射0.9%氯化钠，此外，还可静脉注射儿茶酚胺或血浆替代品。

依那普利拉可通过血液透析以 62 毫升/分钟的速度排泄。

心动过缓患者需安装起搏器。如发生中毒，应密切监测血清电解质和肌酐水平。

[ 9 ]

與其他藥物的相互作用

在双重阻断RAAS活性的情况下（当ACE抑制剂与血管紧张素转换酶-2末端拮抗剂或阿利吉仑联合使用时），血压下降的可能性会增加。如果必须进行此类药物联合治疗，则必须密切监测EBV、肾功能和血压指标。

对于患有肾病或糖尿病的人，该药物不应与阿利吉仑合用。

血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂可减少利尿剂作用下钾的流失。依那普利与含钾替代品或保钾利尿剂合用可能导致高钾血症。合用时，必须监测血清钾水平。

先前使用利尿剂治疗后，使用依那普利可能会降低循环血容量，增加血压下降的风险。停用利尿剂、增加每日盐和水摄入量以及减少依那普利剂量可以减轻这种影响。

Enap 与甲基多巴、硝酸甘油、α 和 β 肾上腺素能阻滞剂、神经节阻滞剂、CCB 或其他硝酸盐联合使用可以进一步降低血压。

与锂剂合用会导致锂浓度暂时升高，甚至导致锂中毒。噻嗪类利尿剂可能会升高血清锂浓度。最好避免此类合用，如果需要合用，必须密切监测血清锂浓度。

与某些麻醉剂、抗精神病药或三环类抗抑郁药一起服用可能会进一步降低血压值。

与非甾体抗炎药（NSAID）合用可能会降低药物的降压活性。可能会降低肾功能（尤其是患有肾脏疾病的患者）。这种影响是可以治疗的。

与胰岛素和抗糖尿病药物联合使用可能会增强抗糖尿病活性并增加低血糖的可能性。

使用乙醇可以增强 Enap 的降压特性。

拟交感神经药可降低 ACE 抑制剂的降压活性。

依那普利会削弱含有茶碱成分的药物的作用。

与细胞抑制剂、免疫抑制剂或别嘌呤醇合用会增加白细胞减少症的风险。对于肾功能不全患者，血管紧张素转换酶抑制剂与别嘌呤醇合用会增加过敏反应的风险。

环孢菌素会增加发生高钾血症的风险。

当与抗酸剂一起服用时，ACE 抑制剂的生物利用度会降低。

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

儲存條件

Enap应存放在儿童接触不到的地方。温度标记：不超过25°C。

保質期

Enap 可在药品生产之日起 36 个月内使用。

儿童申请

该药物不适用于儿科（18 岁以下）。

[ 13 ], [ 14 ]

类似物

该治疗元素的类似物是药物 Renipril、Enap R、Ednit 和 Bagopril 与 Invoril，以及 Berlipril、Enalapril 与 Vazolapril 等。

[ 15 ]

评论

Enap 获得了医生们的普遍好评。人们相信，正确使用该药物可以显著改善患者的生活质量。但需要注意的是，该药物经常会引起副作用。患者通常会提到出现干咳等症状。需要注意的是，如果病情开始恶化，应立即就医，调整剂量或开具其他药物。