伊尔贝坦

伊贝坦是一种具有降压作用的药物。使用时，它可以降低全身外周血管阻力，并降低总血压、肺循环压力和心脏后负荷。

药物最大活性在给药后3-6小时内达到，疗效可持续24小时。为达到稳定的临床疗效，需服药1-2周。[ 1 ]

適應症 伊尔贝坦

它用于治疗原发性高血压和肾病患者的高血压等疾病。

也可与2 型糖尿病的抗高血压治疗联合使用。

發布表單

治疗物质以片剂形式释放 - 每盒10片；每盒2片。

藥效學

厄贝沙坦口服后，可作为血管紧张素-2 (AT1) 末端的强效选择性拮抗剂。该成分能够阻断由 AO1 末端介导的任何血管紧张素-2 效应，无论血管紧张素-2 的结合方式或来源如何。

血管紧张素 2 (AT1) 末端的选择性拮抗作用导致血浆肾素和血管紧张素 2 水平升高，血浆醛固酮水平降低。[ 2 ]

在血清钾水平下，厄贝沙坦本身对血钾无显著影响（在推荐剂量下）。该物质不受血管紧张素转换酶 (ACE)（激肽酶-2）的抑制。ACE 是一种催化血管紧张素-2 形成的酶，它也能催化缓激肽降解为不具有治疗作用的代谢物。厄贝沙坦即使在没有代谢刺激的情况下也具有活性。[ 3 ]

藥代動力學

厄贝沙坦口服吸收良好，生物利用度为60-80%。与食物同服不会影响药物的生物利用度。

厄贝沙坦的血浆内蛋白质合成率约为96%，但与细胞血液成分的合成非常弱。药物的分布容积在53-93升范围内。

当口服或静脉注射14C-厄贝沙坦时，血浆中循环的80-85％放射性粒子是未改变的厄贝沙坦。

肝内代谢过程通过氧化和葡萄糖醛酸结合进行。葡萄糖醛酸是该药物的主要循环代谢成分（约6%）。有证据表明，厄贝沙坦的氧化主要通过血红蛋白P450的CYP2C9酶实现；同工酶CYP3A4对代谢过程的影响很小。

厄贝沙坦的药代动力学呈线性，且取决于剂量大小（0.01-0.6克）。口服剂量大于0.6克（为最大允许剂量的两倍）时，药物吸收的剂量相关性增加较弱，但该反应的机制尚不清楚。给药后1.5-2小时达到血浆Cmax。

该药物的肾脏和全身清除率为3-3.5，每分钟157-176毫升。

厄贝沙坦的终末半衰期为11-15小时。开始治疗（每日1次给药）后3天观察到平衡血浆内指数。每日1次多次给药可导致药物在血浆中的蓄积有限（<20%）。

厄贝沙坦及其代谢成分经胆汁和尿液排泄。口服和服用14C-厄贝沙坦后，约20%的放射性成分经尿液排泄，其余经粪便排泄。不到2%的剂量以原形成分经尿液排泄。

劑量和管理

伊贝坦应每日服用一次，与进食时间无关。药片无需咀嚼，用清水送服。

最常用的初始剂量和维持剂量为0.15克。如有必要，3-4周后可增至0.3克。后续剂量增加不会增加药物的疗效。

• 儿童申请

不适用于儿科（18 岁以下）。

在懷孕期間使用 伊尔贝坦

伊贝坦禁止在怀孕期间使用，因为它会影响 RAAS 的活性，从而对胎儿的宫内发育产生负面影响，导致缺水症、颅骨骨化延迟和肾功能恶化。

孩子还有可能出现新生儿毒性反应——血压下降、高钾血症和肾衰竭。

如果在服药期间怀孕，应立即停止治疗。同时，如果患者由于疏忽而在怀孕期间继续长期使用该药物，则应通过超声检查肾功能和胎儿颅骨状况。

当计划受孕时，有必要选择替代的治疗方法。

禁忌

主要禁忌症：

• 对药物成分严重不耐受；
• 母乳喂养和妊娠；
• 乳糖酶缺乏症、半乳糖血症和葡萄糖-半乳糖吸收不良。

在下列情况下应特别谨慎使用该药物：

• 影响双侧肾脏动脉或唯一功能性肾脏动脉的狭窄；
• 肝功能衰竭或严重心力衰竭；
• 脱水；
• 体内钠元素过量；
• 长期腹泻或呕吐；
• 无盐饮食；
• 透析程序；
• 原发性醛固酮增多症；
• 二尖瓣或主动脉瓣狭窄；
• 具有阻塞性质的肥厚型心肌病。

副作用 伊尔贝坦

药物治疗的副作用通常较为短暂且轻微，包括：

• 心动过速、疲劳加剧、直立性虚脱、头晕、耳鸣和头痛；
• 呕吐、便秘、消化不良、恶心、胃灼热、腹泻和味觉障碍；
• 肝功能障碍和肝炎；
• 肾功能障碍；
• 咳嗽;
• 关节痛或影响关节、胸部或肌肉的疼痛；
• 表皮充血，血管性水肿，白细胞破碎性血管炎，荨麻疹和皮疹；
• 阳痿；
• 高钾血症或血红蛋白水平降低；
• 肌痛或肌肉痉挛。

過量

迄今为止，尚无伊贝坦中毒病例报告。服用极高剂量（每日超过0.9克）时，可能出现心动过速或心动过缓，以及血压急剧下降。

在这种情况下，应进行洗胃和活性炭治疗。此外，还应建立患者医疗监护，并在必要时采取对症措施。

如果药物中毒，血液透析程序将无效。

與其他藥物的相互作用

伊贝坦可以与噻嗪类利尿剂、阻断 Ca 通道作用的物质以及 ACE 抑制剂联合使用。

如果患者在服用该药物之前已经长期使用大剂量利尿剂治疗，则由于身体脱水，治疗初期血压下降的风险会增加。

与保钾利尿剂和含钾膳食补充剂联合使用可能会增加血浆钾水平。

该药不能与胺碘酮、氟康唑和利福米星以及西咪替丁、锂、磺胺苯唑、奥美拉唑和酮康唑联合使用。

该药物与 NSAIDs 一起服用可能会导致其治疗活性减弱。

儲存條件

伊贝坦应存放于阴暗处，并置于儿童接触不到的地方。温度不得高于+25°C。

保質期

伊贝坦自药品生产之日起可使用36个月。

类似物

该药物的类似物包括 Converium、Votum 和 Irsar 与 Angizar，以及 Aprovel、Diosar 和 Ibertan 与 Valzar，以及 Coaprovel 和 Diostar。