易瑞沙

易瑞沙通过抑制酪氨酸激酶的活性发挥抗肿瘤作用。酪氨酸激酶是刺激表皮生长的因子的末端，存在于大多数体积性肿瘤中。该药物的作用旨在降低肿瘤的生长速度，防止转移的形成和扩散，同时降低血管生成率并增加由此产生的肿瘤的凋亡率。

通过阻止肿瘤生长，该药物还能增强激素、放射和化学疗法的疗效。[ 1 ]

適應症 易瑞沙

它用于降低支气管和肺部非小细胞恶性肿瘤以及转移性肺癌的发展速度。

该药物对肿瘤病理和致病细胞对使用铂类物质的化疗的抵抗作用有效。

發布表單

治疗剂以0.25克的片剂形式释放，每个泡罩包装中有10片；包装内有3个这样的包装。

藥代動力學

吸收。

口服后吸收较慢。血浆Cmax值可在3-7小时内达到。[ 2 ]

绝对生物利用度平均为59%。食物摄入不会改变药物的生物利用度。当胃液pH值超过5时，吉非替尼的生物利用度会降低47%。

分销流程。

每日一次规律服用该药物，可使浓度增加2-8倍（与单次服用相比）。服用7-10次后可观察到CSS水平。

吉非替尼达到Css后的Vd值等于1400L，表明易瑞沙在组织内分布广泛。

蛋白质合成（包括α1-糖蛋白和血清白蛋白）约为90%。

交换过程。

吉非替尼参与同工酶 CYP3A4 的氧化代谢过程。

吉非替尼的代谢过程以3种方式实现：影响N-丙基吗啉亚类的代谢，甲氧基亚类的喹唑啉部分的去甲基化，以及卤代类型的苯基去磷酸化的氧化形式。

在人血浆中检测到的主要降解产物是O-去甲基吉非替尼。其抗表皮生长因子刺激的细胞生长活性低于吉非替尼（14倍），因此不太可能对吉非替尼的临床效果产生显著影响。

排泄。

吉非替尼的全身血浆清除率约为每分钟0.5升。平均半衰期为41小时。大部分药物经粪便排泄。尿液排泄量不足给药剂量的4%。

劑量和管理

此药为口服药。药片应同时服用，无需考虑进食量。

该药每次1片（0.25克），每日1次。如果您错过下一剂，应至少在下一剂服用前12小时服用。您不能一次服用2片。

如果患者无法吞服整片药片，可以将其溶于0.1升静水中，然后饮用（或通过管子服用）。为了达到最佳药效，用完玻璃杯后，必须清洗玻璃杯，重新加水，然后让患者饮用。

治疗期间出现严重腹泻、间质性肺炎、过敏症状及其他副作用的患者，可暂停服药（最长不超过14天），然后按标准模式继续治疗。

• 儿童申请

禁止在儿科开具该药。

在懷孕期間使用 易瑞沙

怀孕或哺乳期间不应使用易瑞沙。

禁忌

如果您对该药物的任何成分过敏，则禁用该药物。

合并以下疾病时需谨慎：尘肺病、特发性肺纤维化、肝酶和胆红素升高以及遗传性低乳糖症。对于药物性肺炎、间质性肺炎或放射性肺炎，应在医生指导下进行治疗。

副作用 易瑞沙

使用该药物通常会引起以下副作用：脱水、口腔炎、腹泻、黏膜和表皮干燥，以及瘙痒和皮疹（痤疮或脓疱）。此外，还会出现恶心、乏力、厌食、呕吐、出血倾向（鼻出血或血尿）、结膜炎、眼球干燥症、睑缘炎、AST活性与ALT活性升高、间质性肺炎（如果忽视这些症状的升高，可能会导致死亡）、高热和指甲形状的改变。易瑞沙会影响一些检查结果：尿蛋白、血肌酐和胆红素水平升高。

罕见的是，使用该药物时，会发生胰腺炎、TEN、肝炎、低凝状态、荨麻疹、血管性水肿、MEE或恶性渗出性红斑、可治疗的角膜糜烂、睫毛生长障碍、表皮血管炎和肝功能衰竭。

過量

如果过量服用，会出现严重的消化功能障碍、表皮疹和副作用强度增加。

與其他藥物的相互作用

将该药物与诱导同工酶 CYP3A4 产生的药物（利福平、卡马西平、巴比妥类药物和苯妥英与圣约翰草酊剂）一起服用会显著削弱吉非替尼的药效。

当与 CYP3A4 同工酶抑制剂（例如伊曲康唑）一起服用时，Iressa 的效果会增强 80%。

与长春瑞滨合用时，发生中性粒细胞减少症的风险会增加。

如果在某些药物的影响下胃pH指数增加，药物的活性就会减弱45-50％。

与抗凝剂合用会增加出血的可能性。使用这些药物时应监测凝血参数。

儲存條件

易瑞沙的储存温度不得高于 30°C。

保質期

易瑞沙可在药品生产日期起 4 年内使用。