Dyklobryu

Diclobru是來自NSAID亞組的藥物，是乙酸的衍生物。

該藥物的活性成分是雙氯芬酸鈉，一種非甾體類化合物，具有很強的抗炎，解熱，抗風濕和鎮痛作用。抑制PG生物合成過程是藥物治療效果的主要機制。溫室氣體成分是疼痛，炎症和發燒的重要參與者。

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適應症 Dyklobryu

用於治療此類疾病：

• 退行性或炎性類型的風濕病，骨關節炎，類風濕性關節炎，脊椎炎，非關節風濕病，強直性脊柱炎和椎體疼痛;
• 痛風處於活躍期;
• 膽絞痛或腎絞痛;
• 手術或受傷引起的腫脹和疼痛;
• 嚴重的偏頭痛發作。

通過靜脈輸注，注射藥物以預防或治療術後疼痛。

發布表單

藥物組分的釋放以注射液的形式在安瓿內進行，容量為3ml。托盤內有5個這樣的安瓿。在一個包 - 1托盤。

藥效學

在治療期間，具有風濕性，鎮痛和抗炎作用的病理學提供臨床反應，其中以下不適症狀消失：在運動或休息期間發生的疼痛，以及關節腫脹和內源性剛性，此外活性有顯著改善。

雙氯芬酸鈉對相對嚴重和中度疼痛具有顯著的鎮痛作用，具有非風濕性病因，持續15-30分鐘。此外，該藥物可有效地發展偏頭痛發作。

該藥與阿片類鎮痛藥聯合用於消除術後疼痛; 雙氯芬酸鈉的使用顯著減少了對它們的需求。

Diclobru在治療的初始階段需要具有風濕病理學的退行性和炎性活性，以及由非風濕性起源的炎症引起的疼痛。

藥代動力學

吸。

當通過注射使用75毫克藥物時，立即開始吸收; 在約20分鐘後記錄平均血漿C max值約2.5μg/ ml。吸收體積可以線性地取決於部分的尺寸。

當通過輸注使用75mg雙氯芬酸時，2小時後，平均C max值約為1.9μg/ ml。隨著輸注時間的縮短，血漿內的Cmax水平升高，而手術時間越長，觀察到的指標與3-4小時後的輸液值成比例。在註射或使用耐胃藥片期間，血漿值在Cmax水平發展後迅速下降。

生物利用度。

用於i / v或i / m施用的藥物的AUC值大約是口服使用後水平的兩倍，因為在後一種情況下，約一半的活性成分經歷第一次肝內通過。

藥代動力學特徵不會隨著重複使用而改變。在遵守藥物注射之間所需間隔的情況下，累積不會發展。

分配流程。

用乳清蛋白合成的藥物等於99.7％（大部分白蛋白--99.4％）。分配量指標 - 在0.12-0.17 l / kg範圍內。

藥物的活性成分在滑膜內通過，在獲得血漿水平Cmax後2-4小時後達到Cmax值。

滑膜的假想半衰期為3-6小時。從滑膜內接受血漿Cmax後2小時後，這些值超過血漿水平，並在接下來的12小時內保持高水平。

交換流程。

雙氯芬酸代謝過程部分通過完整分子的葡醣醛酸化來實現，但主要通過1次和可重複使用的甲氧基化和羥基化來實現，其導致酚類代謝元素的形成，其中大部分轉化為葡糖苷酸結合物。兩種酚類代謝成分具有生物活性，但它們的作用強度遠低於雙氯芬酸。

排泄。

藥物的總血漿清除率為每分鐘263±56ml（平均值±SD）。血漿的終末半衰期為1-2小時。四種代謝成分（也都是活性成分）也具有短期血漿半衰期 - 在1-3小時的範圍內。一種代謝元素具有更長的血液半衰期，但它幾乎不具有治療活性。

大約60％的使用劑量以與完整分子形成的葡醣醛酸結合的綴合物的形式在尿液中排泄，並且還以代謝組分的形式排泄，其中大部分轉化為葡糖苷酸類型的綴合物。不到1％的物質排出不變。部分殘留物在代謝元素和糞便和膽汁的幌子下被消除。

劑量和管理

藥物最多可使用2天。如果需要繼續治療，則必須使用其他形式的雙氯芬酸釋放。考慮到患者的臨床情況，該藥物在短時間內以最有效的部分開處方。

安瓿藥物只能使用1倍，打開安瓿後必須立即註射藥用液體。必須處理未使用的殘留物。

通過注射介紹。

為防止損傷注射區域的神經和其他組織，需要按照下述說明進行操作。

單份通常相當於每天75毫克（1安瓿）; 它通過注射給予，深入臀部肌肉的外上象限。在嚴重疾病（例如，絞痛）中，允許每日劑量增加至75mg的2次注射; 在它們之間的同時，需要觀察幾個小時的間隙（在每個臀部的區域中註射1次）。也可以使用替代方案 - 來自安瓿的75mg與其他形式的雙氯芬酸鈉的組合，其每日總允許量為0.15g。

如果發生偏頭痛發作，建議在開始時注射75毫克藥物（1安瓿）。

在白天（第一次），總份額不超過175毫克。

目前沒有關於使用藥物治療偏頭痛發作超過1天的現有信息。

靜脈輸液

禁止通過推註註射使用該藥物。

在手術前，將藥物溶於0.9％NaCl或5％葡萄糖液體（0.1-0.5 l）中，注射碳酸氫鈉緩衝液（8.4％液體0.5 ml或4 ，從新打開的容器中取出2％液體（每個1ml或其他所需體積）。只允許使用透明液體。在其中存在沉澱物或晶體時，它不用於輸注。

您可以使用2種替代劑量方案：

• 治療嚴重或中度術後疼痛 - 連續給予75mg該物質0.5-2小時。需要時，可在4-6小時後重複治療，但劑量不應超過每天0.15克;
• 治療後疼痛的警告 - 從手術時刻起15-60分鐘後，給予25-50mg的負荷劑量，然後使用約5mg /小時的連續輸注，最大日劑量為0.15g。

老年人

鑑於藥物的老年藥代動力學參數變化不大，他們需要非常小心使用NSAID，因為它們具有更高的出現負面徵兆的傾向。例如，弱勢老年人或體重較輕的人需要使用最小有效部分。同時，在治療NSAID期間，應檢查此類患者是否在胃腸道內出血。

白天，建議不要加入0.15克以上的Diklobryu。

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在懷孕期間使用 Dyklobryu

在孕中期和孕中期，只有在對女性可能獲益的預期比胎兒並發症的風險更大的情況下才允許開藥。只能使用最小有效劑量，治療時間應盡可能短。像其他NSAID一樣，Diclobru不能在妊娠晚期服用（因為它可以抑制子宮的收縮活動，並且在胎兒中關閉動脈導管可能為時過早）。

減緩GHG結合可能對妊娠過程或胚胎/胎兒的發育產生負面影響。在流行病學測試期間，發現在引入減緩妊娠早期GHG合成的藥劑後，流產的可能性增加或出現心臟缺陷的可能性增加。心血管異常發生的絕對風險指標從低於1％增加到1.5％。

隨著劑量和治療持續時間的增加，這種風險可能會增加。已經確定，在使用GHG結合抑製劑的動物中，胚胎或胎兒的植入後和植入前損失和死亡率增加。

此外，在器官發生期間注射PG結合抑製劑的動物中，各種發育異常的頻率增加（也與CVS相關）。在計劃懷孕的女性中使用雙氯芬酸時，或在孕早期，該部分應盡可能低，並且課程的持續時間盡可能短。

在妊娠晚期，任何減緩溫室氣體結合的藥物都會以這種方式影響胎兒：

• 肺和心臟毒性（伴有肺動脈高壓和過早關閉動脈通路）;
• 腎功能障礙，可以達到發育不足，合併羊水過少。

對妊娠晚期以及對婦女和新生兒的影響：

• 即使在極低的部分也可觀察到抗凝聚活性，並延長出血時間;
• 子宮收縮減慢，因此勞動過程延長或延遲。

與其他NSAID一樣，小部分雙氯芬酸能夠通過母乳。因此，為了避免對兒童產生負面影響，在母乳喂養期間不使用該藥物。由於對治療的強烈需求，應該放棄母乳喂養。

禁忌

主要禁忌症：

• 與活性成分，偏亞硫酸氫鈉或其他藥物成分有關的嚴重不耐受;
• 與其他非甾體類抗炎藥一樣，雙氯芬酸不應該用於服用阿司匹林，布洛芬和其他非甾體類抗炎藥的患者引起Quincke水腫，BA，急性鼻炎或蕁麻疹;
• 由NSAIDs先前治療引起的胃腸道區域穿孔或出血史;
• 活動期出血或潰瘍，或出血和復發性潰瘍，有史以來（2例以上診斷為出血或潰瘍的病例）;
• 影響腸道區域的炎症（例如，潰瘍性結腸炎或區域性腸炎）;
• 腎臟或肝臟衰竭;
• 術後出血概率高，止血障礙，血液凝固，造血表現或腦血管出血;
• ZNN（NYHA II-IV）;
• 患有心肌梗塞的心絞痛患者的冠狀動脈疾病;
• 以前患有中風或曾接受過TIA襲擊的人的腦血管病變;
• 影響外周動脈的疾病;
• 消除冠狀動脈搭橋手術（或AIC的結果）時出現的外周疼痛。

引言中/之後的禁忌症：

• 與抗凝劑或NSAIDs合用（也含有少量肝素）;
• 出血性病史中存在的素質，以及診斷或疑似出血的腦血管特徵（以及此病史）;
• 出血的概率很高的外科手術;
• 哮喘病史;
• 嚴重或中度腎功能不全（血清肌酐水平>160μmol/ l）;
• 由任何因素引起的脫水或血容量不足。

副作用 Dyklobryu

副作用包括：

• 淋巴和造血系統的病變：白細胞減少或血小板減少症單獨出現，以及粒細胞缺乏症和貧血症（再生障礙性或溶血性物種）;
• 免疫紊亂：很少出現不耐受，假性過敏或過敏症狀（其中包括休克和低血壓）。Quincke水腫單獨挑出（也是面部水腫）;
• 精神問題：很少觀察到抑鬱，煩躁，定向障礙，噩夢，失眠和精神障礙;
• 國民議會工作中的紊亂：經常發現頭暈或頭痛。偶爾會出現嚴重的疲勞或困倦。痙攣，記憶障礙，感覺異常，震顫，味覺障礙，焦慮，中風和無菌類型的腦膜炎的癲癇發作單獨出現。可能是幻覺，不適，精神錯亂和敏感性障礙的發展;
• 視覺障礙：很少觀察到視覺霧化或視覺障礙以及復視。可能的神經炎，影響視神經;
• 聽覺器官和迷路的病變：眩暈往往是明顯的。偶爾發生聽力障礙或耳鳴;
• 影響心臟的表現：胸骨區單一疼痛，心肌梗塞，心悸和心力衰竭;
• 血管功能受損：單一血管炎發展，血壓指數升高或降低;
• 胸，呼吸和縱隔疾病：BA偶爾發生（也伴有呼吸困難）。單獨觀察肺炎;
• 影響消化活動的病理：經常腹瀉，腹脹，嘔吐，腹痛，以及噁心，厭食和消化不良。有時，很少發生黑便，胃炎，嘔血，出血性腹瀉，胃炎，腸內出血和胃腸道潰瘍，伴有（或沒有）出血或穿孔（有時導致死亡，尤其是老年人）。舌炎，結腸炎（也是出血性變種，活動期潰瘍，或肉芽腫性腸炎），口腔炎（也是潰瘍形式），便秘，胰腺炎，腸膜狹窄和與食道有關的疾病;
• 與肝膽功能相關的疾病：經常注意到轉氨酶值的增加。偶爾會出現肝臟疾病，黃疸或肝炎。肝壞死，超快肝炎和肝功能衰竭是散發性的;
• 皮下層和表皮的病變：經常發生皮疹。偶爾會發展為蕁麻疹。很少觀察到濕疹，SJS，紅斑多形體及其他變種，大皰性皮疹，剝脫性皮炎，TEN，光敏化，脫髮，瘙癢和紫癜（也具有過敏性質）;
• 泌尿和腎臟活動障礙：血尿，急性腎功能衰竭，壞死性乳頭炎，腎病綜合徵，蛋白尿和腎小管間質性腎炎;
• 注射部位的全身性疾病和表現：經常觀察注射部位的症狀，硬化和疼痛。注射部位偶爾會出現壞死和浮腫。吸收劑偶爾發生;
• 影響乳腺和生殖器官的病變：陽痿很少出現。

從臨床試驗中獲得的流行病學信息和信息表明，使用雙氯芬酸引起的血栓性並發症（例如，中風或心肌梗塞）的可能性增加，例如，大劑量治療劑量（每天0.15克）和長期給藥的情況。

過量

在雙氯芬酸中毒的情況下，可以預期諸如上腹痛，腹瀉，噁心，胃腸道出血和嘔吐的症狀。此外，頭痛，躁動，嗜睡，抽搐，頭暈，昏迷，定向障礙，意識喪失和耳鳴都是可能的。在嚴重中毒時，可能發生肝功能損害或急性腎功能衰竭。

在引入潛在有毒量的藥物後60分鐘，您可以服用活性炭。然而，也可以在該間隙中進行洗胃。如果長期或頻繁癲癇發作，則需要使用地西泮。根據臨床情況，可以規定其他治療措施。還進行了症狀程序。

與其他藥物的相互作用

鋰產品。

與雙氯芬酸組合可能導致鋰的血漿指標增加，因此，通過該處理，應監測鋰的血清值。

地高辛。

將Diclobe與地高辛組合可增加後者的血漿值，因此在治療期間需要監測地高辛的血清水平。

抗高血壓藥和利尿藥。

與其他NSAIDs一樣，雙氯芬酸和降壓藥或利尿藥（例如ACE抑製劑或β受體阻滯劑）的組合可能會因血管舒張前列腺素結合較慢而削弱其降血壓活性。因此，這種組合使用非常謹慎，特別是對老年人 - 他們需要仔細監測血壓指標。患者需要確保所需的水合作用，同時監測腎臟的工作（也在治療結束後），特別是關於利尿劑和ACE抑製劑的組合，因為這增加了腎毒性的可能性。

可引起高鉀血症的物質。

與環孢菌素，保鉀性利尿劑，甲氧芐啶或他克莫司的組合可引起血清鉀指標的增加，由此必須持續監測患者的病情。

其他NSAID，包括GCS和COX-2活性的選擇性抑製劑。

藥物與其他全身性NSAID或GCS的組合可導致胃腸道內潰瘍或出血的可能性增加。有必要放棄同時使用2+ NSAIDs。

抗血栓藥物和抗凝血劑。

需要非常謹慎地進行這種治療，因為這種組合增加了出血的可能性。雖然臨床試驗沒有揭示雙氯芬酸對抗凝血劑有效性的影響，但有一些資料證實使用雙氯芬酸和抗凝血劑的個體出血的可能性增加。應仔細監測此類患者。

物質SSRIs。

聯合使用全身性NSAID與SSRIs可能會增加消化系統內出血的可能性。

降糖藥。

雙氯芬酸可以與抗糖尿病藥物組合用於口服給藥而不影響其藥物功效。但有證據表明發生了過度或低血糖效應，其中，在用雙氯芬酸治療期間，降血糖物質部分的變化是必要的。在這種情況下，有必要監測血糖指標 - 作為預防措施。

考來烯胺與考來替泊。

Diclobrus與消膽胺或考來替泊的組合可導致雙氯芬酸的吸收減少或延遲。因此，藥物應在施用消膽胺或考來替泊後至少60分鐘或4-6小時施用。

刺激代謝藥物的酶活性的藥物。

在理論上，刺激物質的酶活性，其中卡馬西平，聖約翰草和利福平與苯妥英，可以降低雙氯芬酸的血漿指標。

甲氨蝶呤。

在使用甲氨蝶呤之前或之後不到24小時使用NSAID的情況下，必須小心，因為後者的血液指標可能增加，從而增加了該工具的毒性。

該藥物可以抑制腎臟腎小管內甲氨蝶呤的清除，因此其指標正在增長。在24小時內使用含有甲氨蝶呤的NSAID時，有關於強毒性發展的信息。通過這種相互作用，由於NSAID的作用導致腎排泄功能紊亂，甲氨蝶呤累積。

他克莫司與環孢素。

與其他NSAID一樣，雙氯芬酸能夠增強環孢菌素的腎毒性，影響腎PG。他克莫司治療也存在類似的風險。因此，它應該比不使用環孢菌素的那些部分使用。

抗菌喹諾酮類。

有一些關於癲癇發作的信息可能是由於NSAIDs與喹諾酮類藥物的結合而產生的。它們可以發生在有癲癇或癲癇病史的個體中，也可以發生在沒有這種病史的個體中。因此，對於已經使用過NSAID的人來說，有必要極其謹慎地使用喹諾酮類藥物。

苯妥英鈉。

苯妥英與藥物一起引入需要連續監測第一种血漿參數，因為存在增加苯妥英暴露水平的風險。

心臟糖苷。

SG與NSAID的組合可以加強心臟功能的失敗，增加血漿糖苷指數，並降低CF的速率。

米非司酮。

從使用米非司酮開始的8-12天內，不能開具NSAID物質，因為它們會削弱其醫療特性。

有效的藥物，可以減緩CYP2C9的活性。

將這些藥物（例如，伏立康唑）與雙氯芬酸組合可以顯著增加後者的C max和AUC的血漿值，這導致其代謝過程的抑制。

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儲存條件

Diklobryu必須與小孩和陽光保持在一個封閉的地方。溫度 - 不超過25°C

保質期

自生產治療劑以來，Diclobru可以申請36個月。

申請兒童

Diclobru注射液不能在兒科中開處方。

類似物

該藥物的類似物是物質Almiral，Diklak和Voltaren，以及Divido和Diklo-Denk 100 Rectal。

評測

Diklobru從患者那裡得到了很好的評價。評論表明，該藥迅速消除了最強烈和最尖銳的疼痛，有效地在其他方法失敗的情況下起作用。只需要考慮到藥物不能長時間使用，因為它是一種有效的物質。