Diclac

Diclac 属于抗风湿药物类别，也是 NSAID 亚类物质。

该药物的成分中含有活性药物成分——双氯芬酸钠。该物质具有明显的非无菌结构，是α-甲基苯甲酸的衍生物。该治疗成分的药用特性包括：显著的镇痛、抗风湿、抗炎和解热作用。

適應症 迪克拉卡

该药片用于治疗以下疾病：

• 具有炎症，此外，具有风湿性病变的退行性活动（例如，骨关节炎或类风湿性关节炎）;
• 脊柱区域出现的疼痛症状；
• 影响软组织的风湿病（例如，关节外性质的风湿病）；
• 活动期痛风性关节炎发作；
• 因手术或受伤而引起的疼痛，并伴有肿胀和炎症（包括因牙科或整形外科手术而产生的疼痛）；
• 出现疼痛和炎症症状的妇科疾病（例如原发性痛经或附件炎）；
• 患有影响耳鼻喉器官的严重病症，并伴有疼痛（该药物用作辅助物质）。

该药物的肌肉注射溶液用于治疗以下疾病：

• 具有炎症或退行性形式的风湿性疾病（例如类风湿性关节炎或骨关节炎）;
• 痛风性关节炎发作（活跃期）；
• 胆道疼痛；
• 肾脏部位绞痛；
• 因受伤而引起的疼痛，其背景下观察到组织肿胀和炎症；
• 手术后出现的疼痛；
• 严重的偏头痛发作。

该药物通过静脉注射来预防或治疗手术后出现的疼痛。

该药片适用于以下情况：

• 风湿病；
• 消除受伤或手术后的疼痛；
• 在某些妇科病理中观察到的疼痛状况。

如果出现以下疾病，可以使用直肠栓剂：

• 具有退行性活动的风湿病中的活动性或常见炎症（例如，在神经炎，多关节炎（具有慢性形式）或神经痛的情况下）;
• 具有风湿性病因的软组织区域病变；
• 与损伤或手术相关的疼痛，其中观察到疼痛的组织肿胀和炎症；
• 非风湿性炎症性疼痛。

该凝胶用于消除以下疾病的疼痛症状、炎症表现和组织水肿：

• 影响软组织层的各种性质的损伤（包括肌肉或肌腱拉伤的脱位、血肿等）；
• 风湿性局部炎症（例如关节周围病或肌腱炎）；
• 局部类型的风湿病，其中记录了退行性过程（例如，脊柱或周围关节骨关节炎的情况）。

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發布表單

药物以以下形式释放：

• 肠溶片（每片20片）；
• 肌内注射液（3毫升安瓿，每瓶5支）；
• 具有活性成分改良释放的片剂（体积 0.075 和 0.15 克，20 或 100 片）；
• 5% 凝胶（装在 50 或 100 克的管内）；
• 直肠栓剂（50毫克，10粒）。

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藥效學

双氯芬酸具有以下治疗作用：

• 抑制参与前列腺素结合的 COX 酶的活性，以及参与花生四烯酸代谢效应的级联；
• 抑制前列腺素 (PG) 的生物合成，PG 是引起炎症、发烧和疼痛的主要病原体；
• 增强毛细血管强度；
• 稳定溶酶体壁；
• 抑制在核苷酸 ADP 以及胶原蛋白（纤维蛋白）的影响下产生的血小板聚集。

使用双氯芬酸钠有助于改善受疾病影响的关节的运动活动，增加其运动范围并减轻运动和休息时的疼痛严重程度。

使用与患者治疗相似剂量的药物活性成分进行的体外试验表明，该药物不会导致软骨组织内蛋白多糖生物合成的抑制。

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藥代動力學

肠溶片口服后，药物活性成分在胃肠道中充分且迅速地吸收。食物会影响吸收速度（使其减慢），但吸收量保持不变。

当肌肉注射75毫克该药物时，其吸收立即开始。在这种情况下，在注射后20分钟记录到血浆Cmax值为2.5μg/ml。

吸收成分的体积和药物的剂量大小之间存在线性关系。

肌肉注射或静脉注射后的AUC值约为直肠或口服给药后的AUC值的两倍。这是因为在后一种给药方式中，约50%的药物成分在第一次肝内通过时参与了代谢过程。

即使重复使用，药物的药代动力学特性也不会改变。遵守规定的给药间隔可以避免药物活性成分在体内的积累。

口服后，药物在胃肠道完全吸收。给药后1-16小时内达到血浆Cmax水平（平均用药后2-3小时达到峰值）。

该物质进入体内后几乎完全（99.7%）与血浆内蛋白（大部分与白蛋白）合成，分布容积指标在120～170ml/kg范围内。

口服 Diclac 片剂后，3-6 小时后记录关节腔内滑膜内的双氯芬酸水平；注射给药后，2-4 小时后记录。

滑膜成分的半衰期在3-6小时范围内波动。

从达到血浆Cmax起2小时后，滑膜内的双氯芬酸值升高至高于血浆值，并且这种效果在接下来的12小时内持续维持。

服用一片药后，约50%的单剂量药物首先进入肝内循环，只有35-70%的吸收成分在肝后循环中以原形存在。

该成分的部分生物转化发生在初始分子的葡萄糖醛酸化过程中，但主要发生在甲氧基化和羟基化过程中。

这些过程导致几种酚类代谢元素的形成（其中只有两种表现出生物活性，但仍然弱于原始元素的作用）。

该药的半衰期为1-2小时，该指标不受肝脏或肾脏功能状态的影响。

Diclac 的血浆总清除率在每分钟 207-319 毫升范围内。

大部分药物（约60%）以代谢成分的形式经肾脏排泄；不足1%的药物以原型排出，其余的则以代谢元素的形式随胆汁排出。

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劑量和管理

无论使用何种形式的药物释放，剂量均应个体化确定，以最小剂量获得积极的临床效果。同时，治疗周期也应尽可能短。

迪克拉克肠溶片。

该药物适用于15岁以上的青少年和成年人。起初，每天需要使用0.1-0.15克药物。

对于轻度病例，以及需要长期治疗的情况，每日应使用75-100毫克。该剂量应分为2-3次使用。

必要时可使用75毫克药物。每日最多可使用0.15克双氯芬酸。

原发性痛经的剂量为0.05-0.15克。在这些情况下，在治疗初期，剂量可在0.05-0.1克范围内波动。如果需要增加剂量，则可在几个月经周期内进行，但同时，每日最大剂量为0.2克。

该药物应在出现疼痛综合征的最初症状后开始使用。治疗周期的持续时间取决于临床症状的强度，通常不超过几天。

饭前服用药片，无需咀嚼，用白开水（1 杯）送服。

注射液的使用。

剂量应根据病情特点酌情选择。疗程应尽可能缩短，以最低有效剂量持续。

肌肉注射最多可连续2天。之后，如果需要缓解疼痛，则继续服用药片治疗。

白天，可以肌肉注射75毫克双氯芬酸钠（相当于1安瓿）。注射针头插入臀肌外上部深处。

在极其严重的情况下，如果出现剧烈疼痛，可以加倍每日剂量。两次注射之间必须至少间隔几个小时。药物交替注射到臀部的不同肌肉中（左侧，然后是右侧）。

也可采用替代治疗方案，即以不同释放形式的双氯芬酸钠代替第二次注射。剂量应计算在内，每日总量不超过0.15克。

如果偏头痛发作，应尽快注射75毫克剂量的药物。此外，在同一天，可以给予Diclac直肠栓剂（每日0.1克）。在第一天，采用这种方案，最多需要使用175毫克的药物。

输液通常采用推注法。考虑到操作时间，将药物第一安瓿的液体与0.9%氯化钠或5%葡萄糖液混合；该混合液中还包含8.4%的输液液（碳酸氢钠）。所用溶剂的体积为药物的0.1-0.5升。只能使用透明的溶剂。

如果手术后出现严重或中度疼痛，患者需要注射75毫克药物。这种输注持续0.5-2小时。

如有必要，可在数小时后重复该程序。切记，患者每日给药剂量不得超过0.15克。

术后预防性用药：术后15-60分钟给予患者25-50毫克药物（负荷剂量），然后持续输注（最大输注速度5毫克/小时），直至达到0.15克药物。

改良释放形式的片剂。

起初，患者每天服用 75-150 毫克（1 或 2 片，取决于疼痛的严重程度）。

如果需要长期治疗，则应每天服用75毫克药物。

对于疾病症状主要出现在早晨和晚上的人，建议在晚上睡前服用该药物。

每日最多允许服用0.15克Diclac。该疗程最长持续14天。疗程持续时间应由主治医生根据患者病情和临床表现选择。

药片必须整片吞服，无需先压碎；用一杯白开水送服。建议与食物同服。

使用药用栓剂。

该药物应用于成人。使用不同的治疗方案 - 每天一次，每次0.1克；每天两次，每次50毫克；或每天3-4次，每次25毫克。

每天允许使用的药物量不得超过 0.15 克。

对于 12 岁以上的儿童，栓剂的给药剂量为 0.05-0.1 克，分 1 或 2 次使用，或 75 毫克，分 2 或 3 次使用。

以凝胶形式应用该物质。

每日2-3次，每次用量以治疗发炎区域为准。例如，2-4克药物足以治疗0.4-0.8平方米的表皮面积^。涂抹时，应薄薄地涂一层，并轻轻揉搓，使药物渗入表皮。

完成治疗程序后，您需要用肥皂彻底洗手。除非该物质专门用于手部此区域。

凝胶可与离子电渗疗法结合使用。这种使用方法可确保药物更深层地渗透到表皮，从而产生更强的药效。药物应在带负电荷的电极下方使用。

治疗周期的长短取决于治疗效果。通常为10-14天。根据患者的健康状况，可以安排第二个疗程（但至少应在第一疗程结束后两周进行）。

如果软组织损伤（包括风湿性损伤），凝胶的使用时间最长为14天。对于由关节炎引起疼痛的患者，治疗持续时间为21天（除非主治医生另有规定）。

未经医生处方使用该药物时，如果经过7天的治疗后症状没有改善，则需要咨询医生。

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在懷孕期間使用 迪克拉卡

哺乳期和妊娠晚期禁止使用该药物。

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禁忌

溶液、片剂和栓剂的主要禁忌症：

• 对双氯芬酸或该药物的其他成分具有高度个人敏感性；
• 影响活动期胃肠道的溃疡；
• 胃肠道出现出血；
• 胃或肠穿孔；
• 心脏、肾脏或肝脏严重衰竭；
• 一种病因不明的造血过程障碍。

禁止对出现荨麻疹和急性鼻炎症状以及使用阿司匹林或其他非甾体抗炎药时出现哮喘发作的人使用 Diclac。

患有直肠炎（直肠炎症）的患者不应使用直肠栓剂。

以下情况不宜使用该凝胶：

• 对双氯芬酸或该药物辅助成分的个人不耐受性增加；
• 患者有荨麻疹、哮喘发作和急性鼻炎病史；
• 鼻内息肉（也出现在病史中）；
• 有血管性水肿病史；
• 与镇痛物质（包括抗风湿药物）相关的严重不耐受。

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副作用 迪克拉卡

口服药物可能会引起以下副作用：

• 与循环系统和淋巴功能相关的疾病：偶尔出现各种类型的贫血（溶血性或再生障碍性贫血），或血小板，白细胞或中性粒细胞的体积减少;
• 免疫紊乱：偶尔出现不耐受症状、过敏样表现或血管性水肿;
• 精神障碍：偶尔会出现噩梦、抑郁、空间定向障碍、易怒和各种精神病问题；
• 神经系统功能问题：经常出现头晕或头痛。偶尔会出现严重的嗜睡。偶尔会出现味觉或感觉障碍、记忆力障碍、震颤、无菌性脑膜炎、噩梦、脑血流障碍和严重的烦躁不安；
• 视觉表现：偶尔出现复视、视力模糊或视力障碍；
• 听觉障碍：常出现眩晕，偶尔出现听力障碍、耳鸣；
• 心脏活动问题：偶尔出现胸骨疼痛、心率加快、心肌梗塞或出现心力衰竭的迹象；
• 影响血管功能的疾病：偶尔观察到血管炎或血压升高；
• 呼吸系统症状：偶见哮喘发作（包括呼吸困难）及支气管痉挛综合征表现。偶见间质性肺组织或肺泡壁病变，并伴有纤维化；
• 胃肠道和消化系统病变：常见腹痛、厌食症状、消化不良、呕吐、腹胀加剧和恶心。罕见情况下，可出现胃肠道出血、胃炎、血性腹泻或呕血、胃肠道溃疡（可能出现出血或穿孔）和黑便。偶尔可出现结肠炎（出血性或溃疡性）、口腔炎、便秘、胰腺炎、各种食管相关疾病以及膈肌肠狭窄；
• 肝胆系统问题：细胞内酶ALT和AST（转氨酶）水平升高。偶尔可观察到肝脏疾病或肝炎的症状。个别病例可观察到暴发性肝炎、肝功能衰竭或肝坏死；
• 泌尿系统疾病：偶尔出现急性肾衰竭的症状、坏死性乳头炎、尿液中出现血液、尿液中蛋白质水平升高、出现肾病综合征的症状以及小管间质性肾炎;
• 给药部位症状：偶尔出现注射部位脓肿，常出现给药部位疼痛或硬化，偶可出现注射部位组织坏死、肿胀；
• 其他疾病：罕见情况下，使用该药物可能导致水肿。部分患者可能出现无菌性脑膜炎的症状（包括发热、颈部肌肉紧张和意识下降）。此类疾病主要见于自身免疫性疾病患者。

使用该凝胶可能会导致以下疾病：

• 表皮体征：有时出现丘疹和伴有脓疱的水疱，烧灼感和瘙痒感，凝胶治疗区域出现接触性皮炎症状，此外，还会出现表皮脱皮和干燥加剧。偶尔会出现大疱性皮炎的表现。有时伴有湿疹、严重畏光和全身性表皮疹。
• 免疫功能紊乱：偶尔可出现免疫不耐受症状（如：血管性水肿）和呼吸困难。偶尔可出现支气管哮喘。

大量使用凝胶或将其涂抹于身体大面积区域可能会导致全身副作用以及呼吸急促或血管性水肿等不耐受症状。

過量

如果药物中毒，可能会出现肠道疾病（例如腹泻）、呕吐、胃肠道出血、癫痫发作、伴有不自主抽搐和肌肉收缩的头痛（肌阵挛性癫痫，主要见于儿童）以及头晕。

双氯芬酸中毒可导致肝损伤并引发急性肾衰竭。

与非甾体抗炎药 (NSAID) 类其他物质过量一样，双氯芬酸中毒的治疗包括对症治疗和支持治疗程序。

当一个人出现明显的肾衰竭症状、血压下降、各种胃肠道疾病和呼吸功能减弱时，就需要采取此类措施。

用作解毒措施的特定程序（例如血液吸收或强制利尿）是无效的，因为 NSAID 的活性成分可以与质内蛋白质大量合成并参与强化代谢过程。

如果意外摄入任何剂量的药用凝胶，必须采取对症处理措施 - 洗胃、使用吸附剂以及实施治疗 NSAID 中毒症状的措施。

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與其他藥物的相互作用

该药物与抗惊厥药苯妥英、地高辛和锂药物联合使用可能会导致这些治疗药物的血浆水平升高。

将 Diclac 与利尿药物一起使用会降低这些物质的药效。

双氯芬酸与保钾利尿剂联合使用可能会引起高钾血症的症状。

与阿司匹林同服会导致双氯芬酸血浆浓度降低。此外，这种组合还会显著增加出现副作用的可能性。

双氯芬酸的作用增强了环孢素的肾毒性。

含有双氯芬酸的药物可能会导致高血糖或低血糖症状的出现，这就是为什么当它们与抗糖尿病药物结合使用时，需要定期监测血糖水平。

细胞抑制物质甲氨蝶呤在双氯芬酸前一天或后一天使用时，会引起甲氨蝶呤血浆水平升高，并增强其毒性作用的强度。

如果需要联合使用该药物和抗凝剂，则需要在治疗期间不断监测血液凝固值的变化。

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儲存條件

Diclac 应存放在阴凉干燥处，并置于幼儿接触不到的地方。片剂和栓剂的储存温度不得高于 25°C，凝胶（禁止冷冻）的储存温度为 8-15°C。

保質期

自药品生产之日起，Diclac 的有效期为 3 年。

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儿童申请

15岁以下人士禁用片剂。18岁以下人士禁用溶液。12岁以下儿童禁用直肠栓剂。

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类似物

该药物的类似物包括 Ortofen、Diklo-F、Olfen 与 Voltaren，以及双氯芬酸钠、Diclogen、Almiral 与 Dicloberl、Rapten 与 Naklofen、Diclovit 和 Dicloran。

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评论

迪克拉克通常收到患者的良好反馈——使用它可以迅速改善病情。但必须考虑到，在治疗周期结束后，疾病的症状往往会再次出现。因此，该药物通常用作对症治疗的药物。

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