Dilasidom

Dilasid 是一种抗心绞痛药物，属于 sydnone imine 亚类。

其活性成分为吗多明，其活性代谢物为林西多明 (SIN1A)。后者具有抗血小板活性，并能降低血管壁平滑肌的张力。吗多明的抗血小板作用在冠心病治疗中具有临床意义。与硝酸盐类药物不同，吗多明不会引起心动过速。[ 1 ]

適應症 Dilasidom

它用于治疗CHF （与利尿剂和 SG 联合使用），以及预防心绞痛发作。

發布表單

该药物以片剂形式发布 - 每盒包装 30 片；每盒 1 包。

藥效學

当平滑肌放松时，静脉血容量增加，血管床容量增加，静脉回流减少，导致双侧心室充盈压降低。同时，心脏负荷减轻，冠状动脉血流动力学特性改善。

当大冠状动脉扩张时，OPSS减弱，心肌壁张力和心脏负荷降低，从而降低心肌需氧量。同时，吗多明能扩张冠状动脉的大分支，并减轻其痉挛。[ 2 ]

吗西多明口服后约20分钟起效，0.5-1小时后达到最大疗效。疗效持续时间为4-6小时。[ 3 ]

藥代動力學

吸收和分配过程。

口服时，吗西多明经胃肠道吸收率约为90%。生物利用度指数约为65%。蛋白质合成率为11%。

目前尚无关于吗多明或其代谢成分是否会经母乳排泄的信息。吗多明不会在体内蓄积。

交换过程。

吗西多明在肝内以酶促方式进行生物转化，形成活性代谢物 sydnonimine-1 (SIN-1)；然后以非酶促方式从 SIN-1A（林西多明）形成。

排泄。

吗西多明主要经肾脏（90-95%；2%以原形排出）和肠道（3-4%）排泄。吗西多明的全身清除率为40-80升/小时，SIN-1的全身清除率为170升/小时。吗西多明的半衰期为1.6小时，林西多明的半衰期为1-2小时。

在严重肝功能衰竭时，吗西多明的半衰期会延长——例如，在肝硬化患者中，半衰期约为13.1小时。林西多明的半衰期也会延长至约7.5小时。

劑量和管理

为了预防心绞痛发作，需要每天服用2-4毫克，1-2次。如有必要，剂量可以增加到每天12-16毫克（1片4毫克，每天3-4次）。

对于老年人、肝肾功能衰竭者、低血压者，应减少药物剂量。

药片需按均匀时间间隔服用，并用清水（约0.5杯）送服。服用时无需考虑进食。

• 儿童申请

禁止给 18 岁以下儿童开处方，因为没有关于该药物对该群体的安全性和治疗效果的数据。

在懷孕期間使用 Dilasidom

怀孕期间（尤其是妊娠前三个月）或哺乳期间不应使用 Dilasid。

如果在哺乳期间必须使用该药物，则应停止哺乳。

禁忌

主要禁忌症：

• 崩溃或震惊；
• 血压急剧下降（收缩压读数低于100毫米汞柱）；
• 中心静脉压值降低；
• 左心室充盈压弱；
• 活动性心肌梗死；
• 与减缓 PDE-5 的物质一起使用，包括他达拉非和西地那非以及伐地那非（因为这增加了降低血压的可能性）；
• 对吗西多明有严重的不耐受性。

在患有青光眼（尤其是闭角型）、脑血流障碍、颅内压增高以及血压有下降趋势、老年人、肝/肾功能衰竭和活动性心肌梗塞后的人使用该药物时需要谨慎。

副作用 Dilasidom

副作用包括：

• 心血管系统功能障碍：血压急剧下降，有时导致虚脱，以及直立性低血压;
• 中枢神经系统问题：治疗初期，有时会出现头痛，偶尔会出现头晕。运动和精神反应可能会减慢（主要在治疗初期）；
• 消化系统疾病：恶心；
• 过敏症状：瘙痒、面部充血、支气管痉挛。偶见表皮疹和过敏性休克。

過量

中毒表现：心动过速、剧烈头痛和血压明显下降。

如果服用增加剂量的药物后未满60分钟，应考虑洗胃。此外，还应进行对症处理。

與其他藥物的相互作用

当吗多明与阻断慢钙通道的药物、外周血管扩张剂、乙醇和抗高血压药物联合使用时，降压作用会增强。

Dilasidom 和阿司匹林的结合增强了抗血小板作用。

该药物与 PDE-5 抑制剂（例如，他达拉非、西地那非或伐地那非）联合使用时，血压降低的风险很高，因此不应一起使用。

儲存條件

Dilasid 应存放于阴凉干燥处，并置于儿童接触不到的地方。温度范围为 15-25°C。

保質期

Dilasid 自药品生产之日起可使用 36 个月。

类似物

该药物的类似物有 Sidocard、Advocard、Sidnofarm 与 Molsicor、Solmidon 和 Sidnocard。