地洛酚

Diloxol 是一种具有抗血栓作用的药物。

该药物通过阻断二磷酸腺苷和血小板膜上末端的合成，同时激活糖蛋白末端 IIb/IIIa，从而破坏血小板聚集过程。[ 1 ]

该治疗剂有助于减少与其他激动剂活性相关的血小板聚集，并减缓其活化，而这种活化是在释放的二磷酸腺苷的影响下发生的。

適應症 地洛酚

它用于预防动脉粥样硬化血栓形成的症状：

• 曾经罹患过心肌梗塞或缺血性中风，且已确诊动脉周围疾病（血管粥样硬化血栓形成和腿部动脉病变）的个体；
• 活动性冠状动脉综合征患者：无 ST 段升高（不稳定性心绞痛和非 Q 波梗塞），包括在冠状动脉成形术期间接受过搭桥手术的患者；有 ST 段升高（与阿司匹林一起服用）。

此外，它还用于预防心房颤动引起的动脉粥样硬化血栓形成和血栓栓塞性疾病。

發布表單

该药品以片剂形式发布 - 每个泡罩包装内有 14 片；每个包装内有 1 或 2 个这样的包装。

藥效學

氯吡格雷通过不可逆地改变ADP末端对血小板的作用来发挥作用。氯吡格雷会损伤血小板，并在其整个生命周期中都保持这种状态；血小板功能的恢复与血小板更新的速度（约7天）相符。[ 2 ]

单次口服氯吡格雷2小时内即可出现统计学显著的剂量相关性血小板聚集抑制。75毫克的多次给药早在第一天即可显著抑制ADP相关的血小板聚集。这种抑制作用逐渐增强，并在3-7天后达到平衡值。在平衡状态下，每日75毫克剂量观察到的血小板聚集平均抑制率为40%-60%。

停止治疗后，血小板聚集和出血时间恢复到以前的水平，通常在大约一周内。

藥代動力學

氯吡格雷口服75毫克/日剂量后吸收迅速。根据尿液中氯吡格雷代谢成分的排泄情况，吸收率低于50%。

在0.05-0.15克氯吡格雷的剂量范围内，主要循环分解产物具有线性药代动力学（血浆水平随着药物剂量大小而增加）。

氯吡格雷大部分在肝内代谢。其主要代谢产物为羧酸衍生物，不会影响血小板聚集。约85%的活性成分与其类似的化合物在血浆中循环。服用地洛索后约1小时即可测定其血浆中Cmax浓度。

上述成分在体外可逆地参与蛋白质合成（分别为98%和94%）。研究发现，这种合成在体外大量存在时并未达到饱和状态。

约50%的药物经尿液排泄，46%经粪便排泄。单次和多次给药后，代谢物的半衰期均为8小时。

劑量和管理

地洛索口服，无需考虑进食。通常每日服用一次，每次75毫克。

对于急性冠状动脉综合征 (ACS)（无论是否伴有 ST 段扩大），治疗以 0.3 克单次负荷剂量开始，之后每日服用 75 毫克。与阿司匹林合用会增加出血风险，因此不应使用超过 0.1 克的剂量。最佳治疗效果通常在治疗 3 个月后观察到。

75 岁以上的人应在未服用负荷剂量的情况下开始治疗。

发生心房颤动时，一次服用75毫克药物。

• 儿童申请

禁止在儿科开处方。

在懷孕期間使用 地洛酚

哺乳期和怀孕期间不使用 Diloxol。

禁忌

主要禁忌症：

• 肝功能衰竭；
• 对氯吡格雷过敏；
• 对药物的其他成分过敏;
• 活动性出血。

患有慢性肾功能不全、CYP2C19 同工酶活性遗传性降低或有出血风险者应谨慎使用。此外，使用非甾体抗炎药 (NSAID)、肝素、阿司匹林以及抑制糖蛋白 IIb/IIIa 的药物者也应谨慎使用。

副作用 地洛酚

副作用包括：

• 血细胞计数变化：白细胞减少症，粒细胞减少症，中性粒细胞减少症，全血细胞减少症和严重血小板减少症，嗜酸性粒细胞增多症，贫血（也包括再生障碍性贫血），血小板减少性紫癜和粒细胞缺乏症；
• 免疫紊乱：与噻吩并吡啶类药物（噻氯匹定或普拉格雷）的交叉不耐受、血清病和过敏样症状；
• 精神问题：幻觉和精神混乱；
• 神经系统疾病：头痛，感觉异常，味觉改变，颅内出血和头晕；
• 眼科疾病：视网膜、结膜或眼部出血；
• 耳鼻咽喉病变：眩晕；
• 心血管疾病：血管炎、血压下降、血肿、手术后伤口出血和严重出血；
• 呼吸系统疾病：流鼻血或肺出血、支气管痉挛、间质性肺炎、嗜酸性肺炎和咯血；
• 消化系统问题：腹痛、腹胀、胃肠道出血、胃炎、腹泻、恶心、溃疡和便秘。出血（胃肠道或腹膜后出血）、肝炎、活动性肝功能衰竭、腹膜后出血、胰腺炎、肝功能检查异常、结肠炎（淋巴细胞性或溃疡性结肠炎）和口腔炎；
• 皮肤病变：瘙痒、血管性水肿、皮下出血、皮疹（也包括剥脱性皮疹）、湿疹、大疱性皮炎、扁平苔藓、紫癜、荨麻疹、药物不耐受综合征和DRESS综合征；
• 肌肉骨骼系统功能障碍：肌痛，关节炎，关节痛和关节血肿；
• 泌尿系统疾病：血尿，肾小球肾炎和血肌酐水平升高；
• 全身表现：发热。

過量

中毒症状：出现出血并发症，出血时间延长。

有必要止住已经发生的出血并进行血小板输注程序。

與其他藥物的相互作用

应谨慎将 Diloxol 与 NSAID 结合使用，因为这可能会增加胃肠道出血的可能性。

人体肝微粒体试验表明，该药物可抑制CYP 2C9同工酶的活性，该酶是P450（2C9）血红蛋白酶的一部分。因此，甲苯磺丁脲或苯妥英钠等药物的血浆浓度可能会升高，因为它们的代谢过程需要CYP 2C9。

必须避免将该药物与草药（银杏，绿茶，大蒜，生姜，人参，药用木犀草，七叶树，钩藤，当归，月见草和红三叶草）混合使用，因为它们具有抗血栓作用。

儲存條件

Diloxol 应储存在 15-25°C 之间的温度下。

保質期

Diloxol 自药品销售之日起可使用 24 个月。

类似物

该药物的类似物有 Artrogrel、Avix 和 Areplex 与 Gridokline，以及 Agrele 和 Aterocard。