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梅尔贝克

該文的醫學專家

内科医生、传染病专家
,醫學編輯
最近審查:04.07.2025

美洛昔康(Melbek)是一种非甾体抗炎药(NSAID)类药物(属于奥昔康类),也是一种选择性COX-2抑制剂,含有烯醇酸。该药物的活性成分是美洛昔康。

该药物具有强效的抗炎、镇痛和解热作用。美洛昔康通过选择性抑制COX-2的作用,帮助减缓炎症介质(PG)的生物合成。该过程是该药物作用的主要原理。

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ATC分類

M01AC06 Meloxicam

有效成分

Мелоксикам

藥理學組

НПВС — Оксикамы

藥理學作用

Противовоспалительные препараты
Жаропонижающие препараты
Анальгезирующие (ненаркотические) препараты

適應症 梅尔贝卡

它用于解决以下问题:

  • 类风湿性关节炎的对症治疗;
  • 消除骨关节炎、退行性关节病变、关节炎和别希捷雷夫病引起的疼痛;
  • 消除各种原因引起的疼痛(痛经、肌痛、牙痛、背痛、因受伤或手术引起的疼痛以及腰坐骨神经痛)。

發布表單

该药品的片剂规格为 7.5 毫克(每包 5、10 或 30 片)或 15 毫克(每盒 10 片)。

此外,它还以注射液的形式出售,装在1.5毫升安瓿瓶中(每盒10支)。

也可提供直肠栓剂(容量 15 毫克)-每包 10 粒。

藥效學

临床试验表明,美洛昔康的毒性低于其他非甾体抗炎药(萘普生、吡罗昔康和双氯芬酸)。后者也能有效抑制环氧化酶-1 (COX-1) 和环氧化酶-2 (COX-2) 的活性,但同时会对消化道和肾脏产生负面影响。

美洛昔康的作用原理是选择性地减缓COX-2的作用,其选择性系数IC50 COX-1/COX-2为2,因此更安全。这解释了该药物对胃肠道和肾脏的影响较小。

在规定剂量下使用美乐贝克不会改变血小板聚集率和出血时间。同时,萘普生与吲哚美辛、布洛芬和双氯芬酸合用可显著延长出血时间并减缓血小板聚集。

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藥代動力學

美洛昔康在消化系统中吸收速度极快,与食物摄入无关。其生物利用度为89%。口服给药后,5-6小时后记录血药浓度(Cmax)(服用7.5毫克剂量后,血浆Cmax浓度为0.4-1毫克/毫升;服用15毫克剂量后,血浆Cmax浓度为0.8-2.0毫克/毫升)。治疗第3-5天可观察到药物浓度达到平衡。

肌肉注射时,药物吸收完全;胃肠外给药后,生物利用度指数几乎为100%。

美洛昔康的药代动力学参数与肌肉注射 5 和 30 毫克药物的剂量大小有关。

注射后60分钟记录血浆Cmax值。治疗第3-5天观察到稳定的血浆Cmax值。

约99.5%的美洛昔康与血液蛋白合成。滑膜内的药物浓度是血浆浓度的一半。

药物的生物转化发生在肝脏内部,通过甲基部分的氧化形成 4 种不具有治疗活性的代谢成分。

约42%的服药剂量经尿液排出,其余经胆汁排出。不足5%的药物以原形经肠道排出。半衰期为20小时。

肾脏或肝脏功能问题不会对美洛昔康的药代动力学特性产生明显影响。该药物的血浆清除率为每分钟8毫升(老年人中会降低)。美洛昔康的分布容积较低(约为11升)。

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劑量和管理

该药物可以肌肉注射,也可以直肠或口服给药。

药物剂量需根据个人情况选择。应在尽可能短的时间内,以最小有效剂量使用。

该药片应与食物一起口服,无需咀嚼,每日一次,剂量为 7.5-15 毫克。

仅在治疗的最初几天应使用肌肉注射,然后患者转为口服药物。

如果药物混合使用(药片与肌肉注射一起),每日总剂量不应超过 15 毫克。

Melbek 栓剂每日给药 1 枚(15 毫克)。

每日用量不得超过15毫克。严重肾功能不全患者以及接受血液透析的患者每日最多可使用7.5毫克。

如果出现轻度或中度肾功能衰竭,以及代偿性肝硬化,则无需调整药物剂量。出现负面症状风险较高的患者,初始剂量应为每日7.5毫克。

该药溶液不能静脉注射。

在懷孕期間使用 梅尔贝卡

哺乳期或怀孕期间不应使用 Melbek。

禁忌

主要禁忌症:

  • 严重的肝脏或肾脏衰竭;
  • 已确定对美洛昔康和该药物的其他成分产生不耐受的情况;
  • 消化性溃疡,影响胃肠道(活跃期);
  • 鼻息肉或 BA;
  • 因使用阿司匹林或其他 NSAID 类药物而引起的血管性水肿或荨麻疹。

副作用 梅尔贝卡

该药物的副作用包括:

  • 便秘、腹胀、恶心、腹部疼痛、腹泻、嗳气和呕吐,以及肝炎、食管炎、胃炎、胃十二指肠溃疡、结肠炎和转氨酶或胆红素水平暂时升高;
  • 血小板减少症或白细胞减少症,以及贫血;
  • 瘙痒、口腔炎、表皮刺激和荨麻疹;
  • 耳鸣、情绪不稳定、头晕、嗜睡和头痛;
  • 潮热、心悸、肿胀和血压升高;
  • 肌酐或尿素水平升高,以及急性肾衰竭;
  • 结膜炎或视力障碍;
  • 血管性水肿和不耐受症状。

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過量

如果发生药物中毒,美洛昔康的副作用可能会增强。

进行洗胃,使用活性炭,并采取对症措施。

考来烯胺会加快药物排泄。由于美洛昔康与血液蛋白的合成速度很快,因此强制利尿、碱化尿液或血液透析等疗法均无效。该药无解毒剂。

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與其他藥物的相互作用

由于药物的协同作用,两种或两种以上的 NSAID 类药物联合使用会增加溃疡风险和胃肠道出血的可能性。

不能将药物与锂盐一起使用,因为 NSAID 会削弱锂的肾脏排泄,从而导致锂在肾脏中蓄积,并在将来产生毒性作用。

与甲氨蝶呤合用会增加其对造血的毒性作用,这就是为什么需要定期监测血象读数的动态。

与噻氯匹定和肝素一起服用会增加它们的治疗特性,从而增加发生胃肠道出血的可能性。

该药物会削弱宫内节育器的避孕作用。

使用 Melbek 和利尿剂需要喝大量的液体。

美洛昔康可能会削弱抗高血压药物(ACE抑制剂,以及阻断β-肾上腺素受体作用的药物)的作用。

NSAIDs、ACE抑制剂、血管紧张素转换酶2受体阻滞剂等与肾小球滤过有协同作用,可导致有肾功能不全病史的个体发生急性肾衰竭。

在消化系统中,美洛昔康能与考来烯胺合成,增加前者的排泄率。

禁止将该药与环孢素合用,以防止增加后者发生肾毒性作用的可能性。

不能排除药物与口服降血糖药之间发生相互作用的可能性。

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儲存條件

Melbek 应存放于阴凉处,并置于儿童接触不到的地方。温度最高为 25°C。

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保質期

Melbek 可在药品销售之日起 4 年内使用。

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儿童申请

该药物不适用于 15 岁以下的儿童。

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类似物

该药物的类似物有 Movalis、Mataren、Movasin 与美洛昔康、Mirlox 和 Revmoxicam 与 Mesipol 和 Amelotex,以及 Bi-Xikam 和 Artrozan。

评论

Melbek被认为是缓解关节炎疼痛最有效的药物之一——医学专家在评论中如此评价它。同时,值得注意的是,与其他非甾体抗炎药(NSAID)相比,该药物长期使用不会对消化系统产生如此强烈的副作用,这在NSAID疗程中尤为重要。

受歡迎的廠商

Нобел Илач Санаи Ве Тиджарет А.Ш., Турция


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