Emeset

Emeset 具有止吐作用。它属于 5HT3 血清素末端拮抗剂。

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適應症 埃米塞塔

它用于预防和消除因放射治疗和细胞抑制化疗程序引起的呕吐和恶心，以及手术干预后发生的呕吐和恶心。

發布表單

以注射用药液的形式释放。泡罩内有5个容量为2毫升或4毫升的安瓿瓶。包装盒内有1个装有安瓿瓶的泡罩。

藥效學

昂丹司琼是一种高选择性血清素5HT3末端拮抗剂。进行细胞抑制性的放疗和化疗程序会导致血清素水平升高，这是由于刺激小肠和胃黏膜所致。这种效应会激活传入型迷走神经纤维，这些纤维含有5HT3末端，可引发咽反射。当这些纤维受到刺激时，位于第四脑室下部的后区内的血清素水平也会升高。这种效应也会引起呕吐，因为它刺激了位于该处的5HT3末端。

昂丹司琼通过拮抗位于周围神经系统（PNS）和中枢神经系统（CNS）神经元区域的5HT3末端，减缓咽反射的发生。该机制似乎可以预防和消除由细胞抑制疗法和手术干预引起的恶心和呕吐。

藥代動力學

静脉注射后10分钟血药浓度达峰值，血浆中蛋白质合成率为70-76%。

所服用的剂量大部分在肝脏内代谢。

不足5%的原形物质经尿液排出。半衰期约为3小时（老年人为5小时，严重肝病患者为15-32小时）。

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劑量和管理

癌症治疗的致吐潜力取决于所使用的剂量以及放化疗方案的组合。治疗方案的选择取决于致吐效应的严重程度。

具有致吐性的放射线和化学疗法。

肌肉注射或静脉注射的推荐剂量为8毫克（缓慢注射）。该操作应在治疗开始前立即进行。

为防止出现延迟或长期呕吐，应在服药后的 24 小时内最多服用 5 天（直肠或口服）。

具有强效致吐作用的化疗。

对于接受高致吐性化疗（例如，使用大剂量顺铂）的患者，可在化疗前立即给予昂丹司琼8毫克单剂量（肌肉注射或静脉注射）。超过8毫克（最大剂量32毫克）的剂量仅允许以静脉输液的形式给药（将昂丹司琼溶于0.9%等渗溶液（50-100毫升）或其他合适的溶剂中）。输液至少持续15分钟。

另一种方法是，在化疗开始前立即进行8毫克药物的缓慢肌肉注射或静脉注射。随后，分两次（2小时和4小时后）进行8毫克药物的静脉注射或肌肉注射，或持续输注24小时（剂量为1毫克/小时）。

在化疗之前额外单次静脉注射地塞米松（20 毫克剂量）可以提高 Emeset 在高度致吐化疗中的疗效。

供儿童使用。

对于体表面积为0.6-1.2平方米的4岁以上儿童，可在化疗前立即注射单次剂量5毫克/平方米的药物^。12小时后，服用4毫克剂量的Emeset片剂。疗程结束后，可继续口服5天。

对于体表面积大于1.2平方米的儿童，应在化疗开始前静脉注射初始剂量8毫克。12小时后，患者应服用8毫克片剂。疗程结束后，可继续每日两次口服8毫克，持续5天。

或者，在化疗开始前，以0.15毫克/千克（最大剂量8毫克）的剂量单次注射该药物。该剂量可以每隔4小时重复注射，但最多注射3次。治疗结束后，可以继续口服该药物，每日两次，每次4毫克，持续5天。

不应超过建议的成人剂量。

为了预防或消除 4 岁以上接受全身麻醉手术的儿童术后呕吐和恶心，可以在麻醉诱导前、诱导期间和诱导后以 0.1 mg/kg（最大 4 mg）的剂量缓慢输注该药物。

手术后出现的呕吐和恶心。

为了预防术后恶心呕吐（成人），在患者麻醉过程中，需要单次肌肉注射或缓慢静脉注射4毫克药物。为了消除上述已经出现的不适症状，还必须按照上述方法注射4毫克药物。

肝功能衰竭患者。

在中度或重度功能性肝病患者中，昂丹司琼的清除率显著降低，而血清半衰期延长。此类患者每日给药剂量不应超过8毫克。

该药物只能一次性肌肉注射到身体的同一区域，剂量不得超过 2 毫升。

输液溶液配制后必须立即给药。以下溶剂可用于溶解药物：

• 0.9％氯化钠溶液；
• 5％葡萄糖溶液；
• 林格氏溶液；
• 10%甘露醇溶液；
• 0.3%KCl溶液与0.9%氯化钠输液溶液；
• 0.3%KCl溶液与5%葡萄糖溶液。

不得使用其他输液剂溶解该药物。

在懷孕期間使用 埃米塞塔

哺乳期母亲或孕妇不应服用 Emeset。

禁忌

对药物成分过敏。

副作用 埃米塞塔

使用该药物可能会导致某些副作用的发生：

• 过敏表现：立即出现不耐受症状，严重程度不一。偶尔会出现过敏反应；
• 中枢神经系统疾病：出现锥体外系疾病（例如，眼动危象）、头痛、无持续性并发症的肌张力障碍症状以及癫痫发作。偶尔出现头晕（快速注射时）；
• 视力障碍：静脉注射后出现一过性视力障碍，偶见暂时性失明（常见于接受顺铂化疗者，化疗持续时间最长为20分钟）。
• 心血管系统病变：出现心脏疼痛感（伴或不伴ST段压低）、心律失常、面部充血、心动过缓和发热感，以及血压下降；
• 呼吸功能问题：出现打嗝；
• 消化系统疾病：便秘；
• 肝胆功能障碍：肝功能指标升高，但无症状。此类症状通常见于使用含顺铂化疗药物的患者；
• 系统性疾病：注射部位出现局部症状。

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過量

中毒治疗如下：必须监测患者的病情，以便及时发现疾病症状的发展，然后根据病情采取相应的措施。Emeset没有解毒剂。

與其他藥物的相互作用

昂丹司琼与其他药物合用时不会减慢或加速其他药物的代谢。特殊测试表明，该药物不会与呋塞米、丙泊酚、替马西泮、曲马多等物质以及酒精饮料发生相互作用。

昂丹司琼由P450血红蛋白的各种酶以及CYP3A4和CYP2D6与CYP1A2的元素代谢。代谢酶的多样性使得在其中任何一种酶的活性降低或减慢的情况下（例如，CYP2D6物质的遗传缺陷），可以在标准条件下用其他酶进行补偿，因此这几乎不会对CC的整体指标产生影响。

在接受可能诱导 CYP3A4 元素的药物（如卡马西平和苯妥英与利福平）治疗的个体中，观察到昂丹司琼清除率的增加以及其在血液中的浓度的降低。

一些临床试验的证据表明，Emeset 可能会降低曲马多的止痛效果。

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儲存條件

Emeset 应存放于阴凉处，并置于儿童接触不到的地方。温度指示器不应超过 25°C。

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保質期

Emeset 自药品发布之日起可使用 3 年。

儿童申请

关于 4 岁以下儿童使用药物的数据有限。

类似物

以下药物是该药物的类似物：Domegan 和 Granitron 与 Zofran 和 Zoltem 的类似物，以及 Zofetron、Omtron 和 Navoban 与 Isotron 的类似物，以及 Ondansetron 和 Tropisetron 的类似物。此外，还包括 Osetron、Emetron、Setronon 以及 Emtron 与 Emesetron 的类似物。

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评论

Emeset 疗效显著，能够缓解化疗后出现的呕吐和恶心症状。许多患者的反馈表明，该药物确实有助于缓解这些症状。