Emetron

Emetron 是一种有助于缓解恶心的止吐药。

適應症 Emetrona

它用于消除因放射治疗或细胞抑制化疗程序引起的呕吐和恶心，也用于预防和消除手术后出现的呕吐和恶心。

發布表單

它以溶液形式发布，装在4毫升的安瓿瓶中。盒子里有5个这样的安瓿瓶。

藥效學

昂丹司琼是一种高选择性的5-HT3受体拮抗剂。目前尚不清楚该药物缓解恶心呕吐的具体机制。细胞抑制化疗药物以及放射疗法可导致小肠血清素水平升高。血清素激活含有5-HT3受体末端的传入型迷走神经纤维，从而刺激呕吐反射。昂丹司琼可抑制这种反射的形成。

迷走神经区传入纤维的活性受到刺激，可能导致位于第四脑室下部后区（postrema area）的血清素水平升高。该过程通过5-HT3终末神经元，也会引起呕吐。昂丹司琼对中枢和周围神经系统神经元内5-HT3终末神经元的拮抗作用，可防止呕吐的发生。该机制与治疗或预防术后呕吐或恶心（在细胞抑制剂作用下）的机制类似。

该药用成分不会影响血浆催乳素水平。

藥代動力學

该药物口服、静脉给药或肌肉注射后的分布参数相同，终末半衰期约为3小时，平衡分布容积约为140升。

与血浆蛋白的合成水平约为70-76％。

该物质通过多种代谢过程从体循环中排泄，主要在肝脏内进行，其中涉及多种酶。不到5%的原形成分会随尿液排出。

CYP2D6酶的缺失（与异喹啉裂解相关的多态性）不会影响昂丹司琼的药代动力学特性。重复注射药物不会观察到这些参数的变化。

对21名3至12岁拟行麻醉下手术儿童进行的疗效试验表明，单剂量服用该药（3至7岁儿童2毫克，8至12岁儿童4毫克）后，分布容积和绝对清除率均下降。这些变化的幅度取决于患者的年龄，清除率值从300毫升/分钟（12岁儿童）到100毫升/分钟（3岁儿童）不等。12岁患者的分布容积为75升，3岁患者的分布容积为17升。考虑体重（0.1毫克/千克，不超过4毫克）选择的剂量有助于平衡这些差异并稳定儿童的全身药物暴露量。

在中度肾功能不全的人中（肌酐清除率为15-60毫升/分钟），分布容积和全身清除率降低，导致消除半衰期略有增加（最长5.4小时）。

在患有严重肝功能衰竭的个体中，观察到昂丹司琼的全身清除率显着降低，导致消除半衰期增加（15-32 小时）。

劑量和管理

放射治疗或细胞抑制化疗程序后使用。

成年人。

药物的剂量大小取决于疗程的致吐活性。通常每天需要8毫克。如有必要，在以下情况下可以将剂量增加至32毫克：

• 使用致吐药物或接受放射治疗时——在使用细胞生长抑制剂前，应先缓慢静脉注射8毫克该药物。为防止延迟性或迟发性呕吐，在最初24小时后，应服用片剂；
• 使用高度致吐药物（例如大剂量的顺铂）——在使用细胞抑制剂之前，先以缓慢的速度向患者静脉注射 8 毫克药物。

超过8毫克（但不超过32毫克）的剂量只能通过静脉输注给药。在这种情况下，将所需剂量的Emetron溶于合适的输注溶液（50-100毫升）中。将配制好的溶液以缓慢的速度输注，至少持续15分钟。

另一种方法是，在引入细胞生长抑制剂之前，静脉注射8毫克药物（缓慢注射）。之后，可以滴注另外2次（8毫克），间隔2-4小时，或者连续滴注24小时（滴速为1毫克/小时）。

根据呕吐严重程度选择剂量。使用强效致吐细胞抑制剂时，可在细胞抑制剂治疗开始前单次静脉注射GCS（例如20毫克地塞米松），以增强昂丹司琼的疗效。

为了防止使用中度或高度致吐细胞抑制剂后 24 小时内发生的晚期呕吐，必须服用片剂（每天两次，每次 8 毫克）连续 5 天。

孩子们。

体表面积>1.2^平方米的儿童应在化疗前静脉注射8毫克药物（初始剂量）。之后，患者应每12小时服用一次Emetron片剂（8毫克）。疗程结束后，应每日服用两次，每次8毫克，最多服用5天。

预防手术后出现恶心、呕吐。

成年人。

为了预防手术干预引起的恶心呕吐，需要在患者麻醉过程中静脉（缓慢）或肌肉注射4毫克药物。为了消除恶心呕吐，应使用相同的剂量和给药方法。

孩子们。

为了防止全身麻醉手术后出现恶心呕吐，必须以 0.1 mg/kg 的剂量（一次最多 4 mg）缓慢地给药 - 在麻醉前或开始给药后。

关于 2 岁以下婴儿安全用药的信息非常少。

用于肝脏病理学。

由于肝脏疾病导致昂丹司琼清除率显着降低，其在血浆中的半衰期延长，这需要将药物的每日剂量减少至8毫克。

使用药物进行输液。

溶液在给药前立即配制。如有必要，配制后的混合物可储存在2-8°C的温度下，但不得超过24小时。配制后的药物在避光条件下可保持其性质稳定。

溶解药物时，可以使用以下溶液：

• 0.9％氯化钠溶液；
• 10%甘露醇溶液；
• 5％葡萄糖溶液；
• 林格氏溶液，
• 0.3%KCl溶液与0.9%NaCl溶液混合；
• 0.3％KCl溶液与5％葡萄糖溶液混合。

禁止将Emetron溶于其他输液混合物中。此外，禁止将该药物与其他药物混合在同一注射器中。该药物的输注速度为1毫克/小时。

当药物浓度为16-160 mcg/ml（例如8 mg/0.5 l 或 8 mg/50 ml）时，可使用类似药剂的输注装置的Y形机制进行给药。

顺铂的使用：浓度为0.48mg/ml（例如240mg/0.5l），给药时间为1-8小时。

5-氟尿嘧啶的使用：以至少20毫升/小时（0.5升/24小时）的速率给药，浓度达到0.8毫克/毫升（例如2.4克/3升或0.4克/0.5升）。使用高浓度氟尿嘧啶时，可能会出现Emetron沉淀。氟尿嘧啶溶液中氯化镁及其他常见成分的含量不得超过0.045%。

卡铂的使用：注射浓度为 0.18-9.9 mg/mL（例如 90 mg/0.5 L 或 990 mg/0.1 L），注射时间为 10-60 分钟。

依托泊苷给药：给药时间 0.5-1 小时，浓度达到 0.144-0.25 mg/ml（例如 72 mg/0.5 l 或 0.25 g/1 l）。

头孢他啶的使用方法：将头孢他啶溶于蒸馏水中，浓度达到0.25-2g，按照说明（例如0.25g/2.5ml或2g/10ml）注射，5分钟内喷射。

环磷酰胺使用方法：用注射用蒸馏水溶解至浓度为0.1-1g（如0.1g/5ml），按照说明书操作，给药时间5分钟。

阿霉素给药：浓度为10-100mg，用蒸馏注射液溶解后（例如10mg/5ml），按照说明书，喷射注射5分钟。

地塞米松的应用：通过输液装置的 Y 形机构，以 20 毫克剂量的物质以缓慢的速度在 2-5 分钟内静脉内给药，通过该装置在 15 分钟内将 Emetron（一份 8-32 毫克）溶解在输液液（0.05-0.1 升）中。

禁止使用高压灭菌器对装有药物的安瓿瓶进行消毒。

在懷孕期間使用 Emetrona

动物试验表明，昂丹司琼不具有致畸性。然而，尚无证据表明其对人类无致畸作用，因此妊娠期（尤其是妊娠早期）禁用昂丹司琼。

昂丹司琼可经母乳排泄，因此使用该药物时禁止哺乳。

禁忌

禁忌症是对药物元素不耐受。

副作用 Emetrona

使用该药物通常会导致以下副作用：

• 免疫紊乱：偶尔会出现过敏反应的直接症状（包括过敏反应）；
• 影响神经系统功能的病变：常出现头痛。偶尔可观察到抽搐、锥体外系疾病（如肌张力障碍表现或眼球运动危象）和头晕（快速注射药物时）。
• 视觉功能问题：偶尔会出现视力暂时下降（例如，视力混浊）和暂时失明（通常伴有静脉注射），这些症状通常会在手术完成后 20 分钟内消失；
• 心脏功能紊乱：偶尔出现心动过缓或心律失常，以及胸骨疼痛（伴有或不伴有 ST 间期压缩）；
• 血管功能障碍：常出现潮热、发热和皮肤发红。偶尔可出现血压下降；
• 肺部以及纵隔和胸骨功能紊乱：偶尔会出现呃逆；
• 影响消化功能的疾病：偶尔会出现便秘（因为昂丹司琼延长了粪便在结肠中的通过时间）;
• 影响肝胆系统的病变：经常观察到血清转氨酶水平暂时升高，但无症状（通常发生在接受顺铂治疗的人群中）；
• 全身性疾病：症状常出现在注射部位。

過量

关于Emetron中毒的信息很少。通常，症状与上述副作用类似。

该药无解毒剂，因此如果服用过量，应采取对症和支持措施。

與其他藥物的相互作用

没有数据表明该药物可以阻断或诱导与其联合使用的其他药物的代谢过程。

具体测试数据表明，该药物不会与呋塞米、丙泊酚以及曲马多和替马西泮等物质以及酒精饮料发生相互作用。

在使用强效 CYP3A4 诱导剂（如卡马西平、苯妥英或利福平）并联合口服该药物的个体中，观察到活性药物成分的清除率增加，而其血液中的水平则相反地降低。

根据对有限数量患者进行的测试的数据表明，Emetron 可能会降低曲马多的镇痛作用。

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儲存條件

Emetron 应存放在避免阳光直射和儿童接触的地方。温度指示在 30°C 以内。

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保質期

Emetron 自药品生产之日起可使用 4 年。

儿童申请

该药物被批准用于 2 岁以上儿童（消除手术后出现的呕吐和恶心）。

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类似物

以下药物是该药物的类似物：Vero-Ondansetron、Zofran、Atossa 与 Domegan，以及 Ondansetron、Latran 与 Lazaran VM、Ondansetron-Altpharm，以及 Ondazan 与 Ondansetron-ESCOM。此外，还包括 Ondansetron-LENS、Ondasol、Ondansetron-Teva、Setronon 与 Osetron 和 Ondantor，以及 Ondansetron-Ferein 和 Emeset。