丙酸睾酮

丙酸睾酮具有显著的合成代谢和雄激素作用（调节男性性腺的活动和蛋白质结合）。

该药物具有特殊的雄激素特性：它刺激生殖器、前列腺和精囊的活动和发育，并同时刺激男性第二性征（毛发和声音）的发育。它参与男性体质和性行为的形成过程，有助于提高性能力和性欲，此外，它还能刺激精子发生。它还能减少促卵泡激素（FSH）和催乳素的产生量。[ 1 ]

適應症 丙酸睾酮

它适用于男性性功能低下或生殖系统功能障碍，以及更年期（50岁以上人群中可能发生，导致男性不育）及其引起的神经和血管疾病。它还用于治疗肢端肥大症（一种影响脑垂体的疾病；其特征是内脏器官、手足、下颌和鼻腔增大，以及代谢紊乱）和前列腺肥大。

该药物用于治疗女性因更年期开始引起的血管神经疾病（无法使用雌激素或雌性促性腺激素时），以及卵巢癌和乳腺癌（60岁以下人群）。此外，该药物还用于治疗老年患者的病理性子宫出血（由卵巢功能障碍引起）。

發布表單

药物以注射液形式释放，装于容量为1毫升的安瓿瓶中。一盒内含5或10支安瓿瓶。

藥效學

睾酮是雌性性腺类固醇（雌激素）的拮抗剂；它对女性乳腺肿瘤具有抗肿瘤作用。它具有合成代谢活性——它能刺激蛋白质结合，减少脂肪沉积，保留体内蛋白质结合所需的硫、钾和磷，此外，它还能增强骨骼中的钙结合，增加肌肉质量。

在蛋白质摄入充足的情况下，该药物会刺激促红细胞生成素的产生。 [ 2 ]

藥代動力學

皮下或肌肉注射时，该物质从注射部位的吸收速度较慢。血液循环中的睾酮渗透到靶器官，在那里被还原为5-α-双氢睾酮，后者与细胞壁末端相互作用，然后进入细胞核。

该药物约98%是与血浆中的蛋白质（大部分是与球蛋白）合成的。

代谢过程在肝脏内进行，形成代谢成分随尿液排出，这些成分具有较弱的（或没有）治疗活性。约6%的药物原形经肠道排出。

劑量和管理

对于患有肢端肥大症、阉割症、先天性性腺发育不全以及因受伤或手术而切除的男性，需要25-50毫克的剂量，以每隔一天或两天的频率皮下或肌肉注射。这种治疗周期的持续时间取决于病理性质和药物的有效性。当出现改善症状时，以维持剂量5-10毫克（每日或每隔一天）给药。

对于内分泌性阳痿和男性更年期（存在神经和血管疾病）的情况，药物的剂量为每天 10 毫克，或每周 2-3 次，每次 25 毫克，持续 1-2 个月。

对于男性不育症，该药物的剂量为每周 2 次，每次 10 毫克，持续 4-6 个月，或剂量为 50 毫克（每隔一天），持续 10 天。

对于病理性男性更年期，每周使用2次丙酸睾酮，每次25毫克，持续2个月。也可以每隔1个月使用一次，持续1-2个月。

在乳腺癌的联合治疗中，女性会服用该药物——每周服用 2-3 次，每次 0.1 克。

• 儿童申请

目前还没有关于丙酸睾酮在儿科中的疗效和安全性的数据，这就是为什么它不适用于儿童。

在儿科中使用睾酮会导致骨组织加速成熟和生长，男性化，同时会导致生长骨骺带过早闭合，从而降低孩子的最终身高。

在懷孕期間使用 丙酸睾酮

关于该药物在哺乳期和妊娠期使用的信息不足。鉴于其对胎儿具有典型的男性化作用，因此哺乳期或妊娠期禁用。如果患者已确诊怀孕，则应停用该药物。

禁忌

主要禁忌症：

• 对药物严重敏感；
• 男性前列腺癌或乳腺癌；
• 肝区肿瘤（也出现在病史中）;
• 严重肝功能障碍；
• 高钙尿症或低钙血症；
• 未治疗的充血性心力衰竭（CHF）以及冠心病。

副作用 丙酸睾酮

副作用包括：

• 与乳腺和生殖功能相关的病变：性唤起增强、异常勃起、男性乳房发育、勃起频率增加和性欲增强，以及胸痛。大剂量使用会导致男性精子发生抑制和睾丸萎缩。雄激素作用可刺激前列腺区域恶性肿瘤的生长和增生。女性可能出现男性化症状：体毛和面部毛发增多、声音变粗、卵巢功能抑制、面部苍白、子宫内膜和乳房萎缩、月经不调、阴蒂肥大和表皮脂肪堆积。即使停止使用睾酮，男性化过程也可能无法治愈；
• 呼吸问题：呼吸窘迫或睡眠呼吸暂停；
• 肌肉骨骼系统疾病：关节痛、腿部疼痛和肌肉痉挛；
• 胃肠道疾病：恶心、腹泻或胃肠道出血；
• 影响肝胆系统的病变：黄疸、氨基转移酶水平升高、胆汁淤积性肝炎、肝功能障碍。长期大剂量服用时，可能会观察到肝区肿瘤;
• 血液和淋巴系统疾病：偶见红细胞增多症；血细胞比容指数可能升高或凝血因子可能受到抑制。也可能出现血栓形成倾向；
• 表皮及其衍生物的问题：各种表皮症状，包括脂溢性皮炎，痤疮，瘙痒和脱发；
• 消化和代谢紊乱：高钙血症、HDL水平降低或LDL水平升高、体重增加和糖代谢紊乱；
• 神经系统症状：多汗症、抑郁、头晕、神经质和头痛；
• 全身性疾病和注射部位问题：皮下血肿或注射部位疼痛。长期使用或大剂量给药有时会增加肿胀和液体潴留的发生率。可能出现不耐受症状，包括发冷、体温升高和全身发热。

過量

大剂量或长期使用该药物可能会导致“副作用”中列出的症状。

如果出现此类违规行为，应停止用药，当与雄激素相关的负面症状消失后，应继续使用，但需减少剂量。必要时，可采取对症措施。

與其他藥物的相互作用

与诱发肝内微粒体增生的药物（利福平、苯妥英钠与巴比妥类药物、苯丁诺酮和卡马西平）一起服用可能会降低睾酮的作用。

在严重的性腺功能低下的情况下，该药物可以与刺激甲状腺活动和雌激素的物质结合使用。

丙酸睾酮增强合成代谢类固醇、维生素和含磷或钙的药物的活性，同时降低环孢菌素的消除率。

雄激素可以增强糖尿病患者的葡萄糖耐量并减少胰岛素需求（或口服降糖药的需要）。

雄激素还会影响其他药物的代谢过程（注意到血清中羟苯丁诺酮水平的升高）。

有证据表明，睾酮及其衍生物会增强口服抗凝剂的作用，因此可能需要调整剂量。对于患有血液凝固障碍（遗传性或后天性）的患者，必须始终遵守所有关于注射的限制。

睾酮与促皮质素或皮质类固醇的结合会增加发生水肿的可能性。

酒精和巴比妥类药物会降低睾酮的作用。

雄激素能够降低甲状腺素结合球蛋白的指标，从而导致甲状腺素总量下降，并增强三碘甲状腺原氨酸对甲状腺素的捕获作用。同时，游离甲状腺激素分数的指标保持不变。

没有甲状腺功能恶化的临床症状。

儲存條件

丙酸睾酮应存放在儿童接触不到的地方。温度不得超过25°C。

保質期

丙酸睾酮可在药品生产之日起2年内使用。

类似物

该药物的类似物包括 Androgel、含有 Sustanon 的甲基睾酮以及 Testenate 和睾酮癸酸酯。