Bi-sept

Bi-sept 是一种复合抗菌药物，含有两种活性成分：磺胺甲恶唑和甲氧苄啶。该药物通常用于治疗对其成分敏感的细菌引起的感染。

1. 磺胺甲恶唑：该成分是一种磺胺类抗生素，通过抑制细菌生长所需的重要成分叶酸的合成来抑制细菌的生长和繁殖。
2. 甲氧苄啶：甲氧苄啶也是一种抗生素，能够抑制细菌合成叶酸所需的酶的活性。磺胺甲恶唑与甲氧苄啶合用具有协同作用，可增强该药物的抗菌作用。

適應症 Bi-sept

它用于治疗由对治疗剂敏感的细菌作用引起的各种感染，在这些感染的背景下观察到炎症：

• 影响泌尿生殖系统的感染；
• 影响肺部、支气管和耳鼻喉器官的疾病；
• 预防高危人群因接触卡氏肺孢子虫而发生炎症；
• 消化系统感染（副伤寒和伤寒，胆囊炎和霍乱，以及结肠炎，痢疾和急性肠道感染）;
• 影响软组织和表皮的疾病；
• 用于治疗猩红热、败血症性脑膜炎，也用于治疗弓形虫病、骨髓炎、枝丝菌病和马耳他热。

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發布表單

该药物以480毫克片剂形式发布，泡罩包装，每片20片。每盒包含1个泡罩包装。

藥效學

磺胺甲恶唑的抗菌作用基于对抗细菌合成的对氨基苯甲酸（PABA）的过程。该药物选择性地减缓其进入二氢叶酸（DHPA）并抑制二氢叶酸合成酶的结合，从而破坏微生物核酸的形成，导致细菌死亡。

甲氧苄啶会破坏二氢叶酸还原酶的活性，从而阻止氨基酸的形成。磺胺甲恶唑与甲氧苄啶合用具有抑菌作用，并增强其抗菌作用，从而增强抗菌活性。

Bi-sept 显示出对抗大肠杆菌、布鲁氏菌和链球菌的活性，以及吲哚阳性的变形杆菌（普通和奇异变形杆菌）、志贺氏菌和克雷伯氏菌、引发疟疾的细菌、肠杆菌和流感杆菌的活性。此外，还包括卡他莫拉菌、单核细胞增生李斯特菌、肺泡增多症的病原体，以及摩根氏菌和星状诺卡氏菌。

该药物对真菌和病毒没有影响。

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藥代動力學

该药物经胃肠道吸收，2小时后记录其Cmax值。治疗效果最长可持续12小时，同时维持血液中所需的药物水平。

甲氧苄啶与白蛋白的合成率高达70%，磺胺甲噁唑的合成率高达44-62%。在支气管分泌物、胆汁、肾脏和前列腺中均观察到药物的峰值。

Bi-sept的半衰期为10小时。该药物在肝脏中进行代谢，并随尿液排出。

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劑量和管理

该药为口服药，饭后12小时服用一次。应至少用0.3升液体送服。

成人平均用量：每日2次，每次2片（长期维持治疗，每日2次，每次1片）。6-12岁儿童，每日2次，每次1片。3-6岁儿童，每日2次，每次0.5片。

作为预防性物质，Bi-sept 可在 3-12 个月内使用。

急性感染期，平均疗程为7-14天。伤寒期平均疗程为28-90天。马耳他热平均疗程为28天。

对于患有泌尿道炎症或中耳炎的儿童，需要按照每天48毫克/千克的方案计算的份量使用（将剂量分成2次使用）。

治疗淋病时，每日3次，每次服用4-6片。治疗淋病引起的咽炎时，每日服用9片，连续5天。

如果因肺囊虫病的活性而导致呼吸系统炎症，每日服用90-120毫克/公斤体重的本品，间隔6小时，持续2-3周。儿童每日服用2次，每次0.5片；疗程为5-14天。

对于患有慢性肾衰竭的人，剂量减少一半，如果SCF低于15毫升/分钟，则不开该药。

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在懷孕期間使用 Bi-sept

该药物不应给孕妇或哺乳期妇女开，因为它会穿过胎盘并排泄到母乳中。

• 先天性异常的风险：

  • 研究表明，妊娠早期使用甲氧苄啶和磺胺甲恶唑可能会增加先天性畸形的风险，例如神经管缺陷和心血管畸形。一项研究发现，妊娠早期服用甲氧苄啶-磺胺甲恶唑的女性患先天性畸形的风险增加（Czeizel等人，2001）。

• 对怀孕的影响：

  • 一项回顾性研究发现，妊娠期间使用甲氧苄啶-磺胺甲恶唑会增加早产和低体重出生儿的风险。研究发现，使用该药物会增加早产（aOR 1.51）和低体重出生儿（aOR 1.67）的风险 (Yang et al., 2011)。

• 胎儿毒性：

  • 研究表明，磺胺甲恶唑可以穿过胎盘，并在胎儿组织中达到相当高的浓度，这可能对发育中的胚胎造成伤害（Prokopczyk 等人，1979 年）。

• 用于感染：

  • 尽管存在潜在风险，但甲氧苄啶-磺胺甲噁唑可能是治疗孕妇严重感染的必要药物。在这种情况下，应谨慎权衡其利弊 (Muanda 等人，2018)。

禁忌

主要禁忌症：

• 用于对药物成分严重不耐受的人；
• 巨幼细胞性贫血，伴有维生素 B9 缺乏，其 SCF 值也低于 15 毫升/分钟。

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副作用 Bi-sept

Bi-sept 通常耐受良好，无并发症。最常见的不良症状包括消化不良。如果患者存在过敏反应，则可能出现红斑、瘙痒和荨麻疹等过敏症状。此外，还记录了伪膜性结肠炎、肝脏和胰腺炎症，以及肌痛或关节痛等炎症以及血栓性静脉炎症状的病例。

偶尔出现TEN、急性肝坏死、溶血性或再生障碍性贫血、过敏性紫癜、粒细胞缺乏症和骨髓活性抑制。

该药物可能引起肾功能障碍，低血糖或神经炎症状，以及出现震颤，小管间质性肾炎或头痛。

偶尔会出现光敏感症状。

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過量

服用过量药物时，可能会出现头痛、消化不良、嗜睡以及因头晕而失去意识的症状。为了缓解这些症状，可以进行洗胃和对症治疗。

如果长期服用大剂量该药物，红细胞形成过程会受到抑制，从而导致血小板减少和白细胞减少。

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與其他藥物的相互作用

在老年人中，该药物与噻嗪类利尿剂合用会增强对骨髓活动过程的抑制。

该药物增强了磺酰脲类间接抗凝剂和降血糖剂的特性。

Bi-sept 可以抑制苯妥英的代谢过程，从而延长其药效持续时间。

该药物会增加环孢素的血液浓度，从而增加出现环孢素负面症状的可能性以及增强肾毒性的迹象。

甲氨蝶呤与甲氧苄啶联合使用可能会增强全血细胞减少症的症状。

由于该药物与血液蛋白的合成受到干扰，同时使用时会增加甲氨蝶呤的游离分数。

该药物和多非利特不能结合使用，因为这可能会导致室性心律失常。

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儲存條件

Bi-sept 应存放在防潮、避光且远离儿童的地方。温度范围为 15-25°C。

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保質期

Bi-sept 可在治疗药物生产之日起 36 个月内使用。

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儿童申请

不应给 3 岁以下的儿童服用该药。

类似物

该药物的类似物是复方新诺明和含有复方新诺明悬浮液的 Biseptol。

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