Levitra

Levitra 是一种有助于改善勃起功能的药物。

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適應症 Levitra

它用于消除阳痿（该药物是一种效力调节剂）——当出现阳痿时，男性无法达到成功进行性行为所需的勃起水平，也无法维持勃起水平。

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發布表單

片剂以10毫克或20毫克的片剂形式释放，每片泡罩包装，每片含1片或4片。此外，还有一种剂量为5毫克的片剂，每片泡罩包装，每片含4片，每盒含5片。

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藥效學

最著名的 PDE 是 PDE-5 的特定形式，它通过水解 GMP 参与裂解过程（此功能是调节阴茎勃起期间 cGMP 水平的选项之一）。

伐地那非是一种PDE5阻滞剂，它还能增强体内NO的局部作用。NO在性刺激作用下通过海绵体神经受体分泌。NO是激活鸟苷酸环化酶所必需的，鸟苷酸环化酶会提高环鸟苷酸（cGMP）的水平，并有助于放松海绵体内的平滑肌。因此，流向阴茎的血流量会增加。通过这种方式，莱维特拉可以增强身体对性刺激的自然反应。

研究表明，减缓PDE-5活性所需的平均浓度为0.7纳摩尔/升。因此，伐地那非是一种强效、高选择性的抑制剂。服用20毫克伐地那非，15分钟后即可引起部分男性勃起，足以达到勃起所需的程度。为了达到最佳效果，应等待25分钟。

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藥代動力學

吸收。

口服后吸收很快，空腹服用时，15分钟后即可达到药物的峰值，但通常（90％的情况）仍需约1小时。与油腻食物一起服用时，药物的吸收率平均降低20％。

绝对生物利用度约为15%。稳态分布容积为208升。主要成分（M1）与血浆中蛋白质的合成率最高可达95%（可逆反应）。1.5小时后，在健康男性精子中可检测到高达0.00012%的药物含量。

代谢过程和排泄。

代谢主要通过肝酶和血红蛋白系统进行。平均半衰期约为4-5小时，主要代谢产物（由分子内哌嗪部分脱乙基形成）的半衰期约为4小时。

代谢产物主要经胃肠道排泄（约91-95%），其余经肾脏排泄。

不同类别患者的AUC和其他药物值的变化。

老年受试者的AUC值通常会增加52％。

对于严重肾功能不全的患者，AUC 增加约 21%，药物峰浓度降低 23%。

由于肝功能障碍，清除率会根据功能障碍的严重程度而降低。

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劑量和管理

该药物在性交前约 25-60 分钟口服，无需考虑食物摄入。

标准使用模式。

建议初始剂量为10毫克。该药物每24小时服用不得超过一次。考虑到疗程的耐受性和疗效，每日剂量可增至20毫克或减至5毫克。

该治疗剂在肝功能障碍患者中的应用。

该药物的推荐初始剂量为5毫克。治疗期间，可增至10毫克。

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禁忌

主要禁忌症：

• 对药物的任何成分存在超敏反应;
• 使用含硝酸盐或NO供体的药物以及抑制CYP3A4活性的物质（包括茚地那韦、伊曲康唑和利托那韦与克拉霉素，以及红霉素与酮康唑）的人；
• 使用其他药物治疗阳痿；
• 用于禁止进行性活动的男性（例如，存在心血管系统背景疾病，如急性心力衰竭或不稳定型心绞痛）；
• 严重肝功能障碍；
• 在肾脏病理初期进行血液透析；
• 血压降低（静息时血压低于 90 毫米汞柱）；
• 近期发生心肌梗塞或中风（六个月或更短时间之前）；
• 遗传性的视网膜区域退行性病变（如视网膜色素变性）；
• 新生婴儿和儿童以及妇女。

在这种情况下开处方时需要谨慎（必须评估收益/风险比）：

• 阴茎的解剖变形（包括各种弯曲，以及佩罗尼病和海绵体纤维化）；
• 存在发生阴茎勃起症的倾向 - 例如多发性骨髓瘤、镰状细胞性贫血、出血倾向和白血病；
• 溃疡急性期。

副作用 Levitra

使用该药物可能会引起以下副作用：

• 传染性疾病：结膜炎的发展；
• 中枢神经系统和精神问题：出现头痛和睡眠障碍；
• 视力障碍：视力和色觉下降，眼部疼痛或不适感，眼压升高，光敏感和结膜充血；
• 听觉障碍：突然出现耳聋，以及耳鸣和眩晕；
• 免疫损伤：血管性水肿或过敏性肿胀，以及过敏症状；
• 心血管系统功能障碍：出现心绞痛，室性心动过速，心动过速，心悸，血管扩张或心肌梗塞的发展，以及血压值下降;
• 胃肠功能障碍：恶心、胃炎、口干、消化不良症状、胃食管反流病、呕吐、腹痛和腹泻；
• 胸骨和纵隔病变，以及呼吸活动：呼吸困难，鼻窦鼻腔充血；
• 影响肝脏和胆道的问题：转氨酶活性增加；
• 皮下层和皮肤表面的病变：皮疹或红斑；
• 结缔组织、肌肉和骨骼功能障碍：背部疼痛、肌张力增高、CPK值增高、肌痛；
• 乳腺和生殖器疾病：阴茎异常勃起和勃起增强；
• 全身性：胸部疼痛和健康状况不佳。

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過量

每日两次服用40毫克伐地那非时，患者可能会出现严重的腰痛。但未观察到对中枢神经系统和肌肉产生毒性作用的症状。

为了消除过量用药，必须进行常规支持治疗。在这种情况下，血液透析的疗效很低。

與其他藥物的相互作用

与抑制CYP活性的药物合用时，伐地那非的清除率可能会降低。

与每日剂量 1.5 g 的红霉素合用可导致 AUC 水平增加四倍，药物峰值水平增加三倍（5 mg）。

与0.2g酮康唑合用，AUC值可增加10倍，且药物峰值（5mg）可增加4倍，因此需调整其剂量。

该药物与抑制活性成分HIV蛋白酶的药物（每日剂量2.4g的茚地那韦）合用，可使Levitra活性成分的AUC值增加16倍，峰浓度增加7倍。

与利托那韦（每日剂量1.2g）合用，5mg剂量下药物峰浓度增加13倍，每日总AUC增加49倍。此外，伐地那非的半衰期显著延长（约26小时）。

当与 NO 供体和硝酸盐结合时，其效果会增强，但如果使用间隔 24 小时，则不会发生这种相互作用。

过大剂量的伐地那非与硝普钠联合使用会导致抗血小板作用略微增强。

必须注意本药与α受体阻滞剂的服用间隔时间，且仅在血压稳定时使用。例如，与特拉唑嗪合用时，必须保持6小时的间隔。

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儲存條件

Levitra应存放在儿童接触不到且潮湿的地方。温度最高为+30°C。

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保質期

从治疗药物发布之日起，Levitra 可使用 3 年。

类似物

该药物的类似物有 Viagra、Adamax 和 Dzhenagra。

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评论

莱维特拉被认为是一种有效且价格合理的药物，有助于改善勃起功能。患者对该药物给予了积极的评价，并指出它可以与酒精饮料一起服用，也可以在患有某些心血管系统疾病的情况下服用。