阿西汀

Axetine 是一种全身性抗菌药物。其成分为头孢呋辛，属于头孢菌素类。

適應症 阿克塞蒂娜

它用于治疗由对头孢呋辛敏感的微生物引起的各种部位感染。该药物可用于治疗以下疾病：

• 支气管炎，慢性或急性，细菌性肺炎，肺脓肿，感染性支气管扩张，以及术后胸骨区域病变;
• 慢性或急性期咽炎，以及鼻窦炎、扁桃体炎或中耳炎；
• 慢性或急性膀胱炎或肾盂肾炎，并伴随无症状菌尿；
• 伤口感染或蜂窝织炎；
• 骨髓炎和化脓性关节炎；
• 患有盆腔感染性炎症；
• 急性淋病（该药物在对青霉素过敏的情况下用作二线药物）;
• 败血症、脑膜炎或腹膜炎。

Axetine 用于预防外科手术过程中（例如胸骨或腹膜）以及骨科或妇科手术过程中发生感染性并发症。

该药物可以与其他药物（例如氨基糖苷类药物或甲硝唑）联合使用。

發布表單

该药物以冻干粉形式释放，用于制造肠外注射液，装于容量为750毫克或1500毫克的小瓶中。一个独立包装内有10或100个这样的小瓶。

藥效學

阿西汀是一种具有强效杀菌特性的抗菌剂。许多致病菌对头孢呋辛敏感，包括产β-内酰胺酶的菌株。由于对β-内酰胺酶具有耐药性，该药物能够有效治疗由阿莫西林或氨苄西林耐药菌株引起的感染。头孢呋辛的药效源于其对构成细菌细胞壁基础成分的结合过程的影响。

体外试验表明，该药物对雷特格氏变形杆菌、大肠杆菌、普罗维登斯菌、奇异变形杆菌和流感杆菌（包括耐氨苄西林的菌株）有效。此外，该药物还对副流感嗜血杆菌（包括耐氨苄西林的菌株）、卡他莫拉菌、克雷伯菌、淋球菌（包括产青霉素酶的菌株）、沙门氏菌和脑膜炎球菌有效。此外，该药物还对肺炎球菌、金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌和其他β-内酰胺链球菌、表皮葡萄球菌（包括产青霉素酶且不耐甲氧西林的菌株）、缓症链球菌（草绿色）和无乳链球菌有效。它会影响消化球菌、百日咳杆菌、消化链球菌属、梭杆菌属、拟杆菌属、梭菌属和丙酸杆菌属的大多数菌株。

测试还表明，伯氏疏螺旋体菌株对头孢呋辛敏感。

实验室和临床试验表明，弯曲杆菌、单核细胞增生李斯特菌、艰难梭菌、假单胞菌和醋酸钙不动杆菌对头孢呋辛具有耐药性。此外，耐甲氧西林表皮葡萄球菌和金黄色葡萄球菌、肠杆菌属（含摩根氏菌）、柠檬酸杆菌属、变形杆菌属、沙雷氏菌属、军团菌属（含脆弱拟杆菌）以及粪肠球菌也表现出耐药性。

测试期间确定头孢呋辛和氨基糖苷类药物的组合产生了附加效应。

藥代動力學

肌肉注射后30-45分钟，活性成分的血清Cmax水平达到峰值。头孢呋辛肠外注射后的平均半衰期为70分钟（给药方式无关紧要）。与丙磺舒合用时，该药物活性成分的半衰期会延长（因此血清中头孢呋辛的浓度会升高）。

血清中约50%的头孢呋辛与蛋白质合成。

给药后24小时内，药物几乎完全（高达90%的用量）以原形从血浆中排泄。给药剂量的主要部分在最初6小时内排泄。

头孢呋辛在体内不代谢，而是通过肾小球滤过和肾小管分泌排泄。

在透析过程中，血浆中阿西汀的浓度会显著下降。该物质在滑膜、骨组织和眼内液中的浓度会达到较高水平（高于最低适用抑菌浓度）。如果患者患有脑膜病变（例如脑膜炎），则该药物会在脑脊液中发现。

劑量和管理

冻干粉用于制备肠外液体。制备后的物质仅可通过静脉或肌肉注射给药。在开始治疗周期前，必须进行药物耐受性测试。

要制备肌肉注射溶液，将注射水（3 毫升）加入 750 毫克小瓶中，摇匀以获得均匀的悬浮液。

为了制备用于静脉推注的液体，对于750毫克药物，使用6毫升注射水，然后摇晃瓶子（对于1500毫克Axetine，至少需要15毫升注射水）。

对于输液（最长持续时间为半小时），将1500毫克冻干粉稀释于50-100毫升注射用水中。成品通过静脉注射给药。或者，也可以通过滴管进行常规输液治疗。

必须考虑到，在储存制备好的药物时，颜色的饱和度可能会改变。

Axetin 的剂量和使用方式由医生根据病理类型和患者的一般临床状况来选择。

成人通常每日三次，每次0.75克（肌肉注射或静脉注射）。如果感染导致患者病情严重，则用药量应增加至每日三次，每次1500毫克（大剂量药物应静脉注射）。如有必要，可增加注射频率（两次注射间隔6小时），使每日总剂量增加至3000-6000毫克。

有时可以允许每天使用2次0.75-1.5克剂量的头孢呋辛，然后过渡到内部给药。

儿童药物剂量大小。

对于儿童，通常每日使用30-100毫克/公斤体重的药物，分成3-4次给药。平均而言，儿童每日需使用60毫克/公斤体重（此剂量对大多数感染有效）。

对于新生儿，该药物的处方量与大龄儿童相同，但必须分成2-3次服用。在出生后几周内，头孢呋辛的半衰期比大龄儿童长，因此用药频率可能较低。

不同情况下药物的剂量大小。

治疗淋病，一次注射1500毫克药物，或每侧臀部注射0.75克药物，每次1次。

对于脑膜炎，该药物用于单一疗法 - 剂量为3000毫克，每天3次（注射之间必须观察8小时的间隔；每日总剂量为9000毫克）。

患脑膜炎的儿童每日需服用该药150-250mg/kg（静脉注射，分3-4次服用）。

治疗出生后最初几周内婴儿的脑膜炎，常用剂量为每天0.1g/kg（静脉注射，分2-3次给药）。

在肺炎的序贯治疗中，通常每天2-3次（肌肉注射或静脉注射；每日总剂量为3-4.5克）服用1500毫克药物，持续48-72小时。然后转为口服药物 - 每天2次，每次0.5克（持续7-10天）。

在慢性支气管炎复发的序贯治疗中，通常在48-72小时内注射2-3次0.75克药物（肌肉注射或静脉注射；每日总剂量为1.5-2.25克药物）。然后，患者转为内服药物 - 每日2次，每次0.5克（该周期持续7-10天）。

在序贯治疗的情况下，必须考虑到从肠胃外给药到口服给药的过渡期，以及整个治疗周期的持续时间，这些都要根据感染的严重程度和患者的临床反应来计算。

使用药物进行预防。

为预防盆腔、骨科或腹部手术后出现感染并发症，通常在麻醉诱导时注射1500毫克该物质。如有必要，可在8小时和16小时后重复注射0.75克该物质。

为预防肺部、心脏血管和食道手术后感染，通常在麻醉诱导时给予1500毫克头孢呋辛。初始剂量给药后，在接下来的24-48小时内，每日3次，每次0.75克。

如果进行全关节置换，应将1500毫克头孢呋辛冻干物与甲基丙烯酸甲酯水泥聚合物物质（1包）混合，直至加入液体单体。

针对不同患者群体的给药方案。

肾脏滤过功能受损的人需要改变药物的剂量（因为头孢呋辛主要通过尿液排泄）。

CC 水平在 10-20 毫升/分钟范围内的个人每天服用的物质不应超过 0.75 克，每日两次。

肾滤过率不超过10毫升/分钟的患者，每日最多需使用0.75克该药物。接受透析的患者应在透析结束时使用该药物；此外，允许在透析腹膜液中添加头孢呋辛（通常每2升约需0.25克）。

接受长期动脉血液透析或高速血液滤过（住院重症监护）的患者可以每天两次使用 0.75 克 Axetin。

如果 CC 水平超过 20 毫升/分钟，则无需改变药物剂量，但需要额外监测患者的一般状况（因为在这种情况下出现负面症状的风险会增加）。

在懷孕期間使用 阿克塞蒂娜

在妊娠前三个月必须非常谨慎地开药（只有在有严格指征且更安全的药物无效的情况下才允许使用药物）。

该药物存在于母乳中，因此使用时禁止母乳喂养。可以暂时停止母乳喂养，然后在医生的监督下恢复。

禁忌

对头孢呋辛过敏者禁用，此外，对头孢菌素有不耐受史者禁用。

副作用 阿克塞蒂娜

使用Axetin时，负面症状通常很少出现，且较为轻微。这些症状可能与潜在病理有关，并会根据现有的适应症而变化。

服用头孢呋辛后可能出现的副作用包括：

• 感染性或侵袭性的病变：重复感染（通常由于长期使用药物引起）；
• 血液系统疾病：库姆斯试验阳性、血清血红蛋白水平下降、白细胞减少或中性粒细胞减少、溶血性贫血和嗜酸性粒细胞增多。头孢菌素类药物，包括头孢呋辛，可以通过红细胞壁吸收，之后与抗体相互作用，导致库姆斯试验阳性，这可能导致血型鉴定困难，并可能发展为溶血性贫血（单核细胞增多症）；
• 免疫功能紊乱：荨麻疹、全身瘙痒、皮疹、药物性高热症、肾小管间质性肾炎，以及过敏反应、血管性水肿和血管炎。开始治疗前，必须进行敏感性测试；
• 胃肠功能问题：伪膜性结肠炎，呕吐，消化功能紊乱，暂时性高胆红素血症和肝功能检查结果的变化（主要是如果患者患有肝病）；
• 表皮皮下层的损伤：TEN、Stevens-Johnson综合征和多形性红斑；
• 泌尿生殖系统功能障碍：出现高肌酸血症和血清尿素氮水平升高。

此外，非肠道给药时，可能会发生血栓性静脉炎或注射部位疼痛。此类反应取决于剂量大小（如果使用大剂量，则注射部位疼痛的风险会增加）。

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過量

头孢菌素类药物中毒可引起与脑刺激相关的症状（例如癫痫发作）。此外，中毒还会增加头孢呋辛特有副作用的风险和严重程度。

如果患者发生药物过量，应立即停药（以低滴速），并采取对症措施。如果中毒严重，可进行透析以降低血清中的头孢呋辛浓度。

與其他藥物的相互作用

该药物会降低口服避孕药的药效，因为它会改变肠道菌群，干扰胃肠道对雌激素的吸收。因此，在服用Axetin期间，有必要同时使用其他具有不同疗效原理的避孕药。

使用头孢呋辛时，仅应使用己糖激酶法或葡萄糖氧化酶法测定血糖水平。目前尚无该药物对酶法糖尿检测数据产生影响的报道。

该药物可能会改变使用基于铜还原过程的方法（包括本尼迪克特和斐林测试以及克林测试）进行的测试的结果，但尚未观察到此类程序中出现假阳性反应的情况（类似的效果是某些其他头孢菌素的特征）。

Axetine 不会干扰使用碱性苦味酸盐的肌酐测试。

该药物不得与氨基糖苷类药物在同一注射系统或注射器内混合。

小苏打溶液会改变头孢呋辛的颜色，因此不建议在注射该药物时使用。但是，如果患者需要通过输液注射碳酸氢钠，则可以通过滴管使用头孢呋辛。

将1500毫克本品稀释于15毫升注射用水中，可与甲硝唑（0.5克/0.1升）混合使用。在标准室温条件下，此类液体可保持药效24小时。

将1500mg头孢呋辛和1000mg阿洛西林溶于15ml注射用水中（或将5000mg阿洛西林溶于50ml注射用水中），其活性可维持6小时（室温下）或24小时（如果储存温度为4 ^℃）。

5-10% 注射木糖醇中的头孢呋辛（5 mg/ml 剂量）可在室温下保存最多 24 小时。

该药物可以与利多卡因溶液混合（浓度最高为 1%）。

该药物可与大多数输液混合。例如，该药物在下列溶液中稀释后，在室温下可保持24小时的活性：

• 0.9% 氯化钠；
• 5%注射葡萄糖；
• 0.18% NaCl 与 4% 注射葡萄糖；
• 5% 葡萄糖与 0.9%、0.45% 或 0.225% NaCl；
• 10%注射葡萄糖；
• 林格氏乳酸液或林格氏液；
• 哈特曼。

该药物的稳定性（与0.9％NaCl和5％葡萄糖混合后）与磷酸氢化可的松钠混合时不发生变化。

还注意到与含有肝素（剂量为 10-50 U/ml）的输液液的兼容性（在室温条件下稳定性长达 24 小时），在 0.9% NaCl 中用于输注，与 CaK（部分 10-40 mEq/l）在 0.9% 输注 NaCl 中一起输注。

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儲存條件

Aksetin应存放在儿童接触不到的地方。成品药液不应存放，但如果无法立即服用，可将其存放在2-8^摄氏度的温度下，最长可存放24小时。

保質期

Axetine 可在药品生产日期起 2 年内使用。

类似物

该药物的类似物有 Zinnat、Proxim、Cetyl 与 Zinacef、Cefumax、Cefutil 与 Aksef 以及 Cefuroxime 与 Baktilem。