佐尔塔

Zolta是一种影响骨矿化过程及其结构的药物。它属于双膦酸盐类。

適應症 佐尔塔

它适用于骨组织吸收风险较高的人群。

其用于预防病理性骨折引起的骨组织破坏、脊柱受压、手术并发症、放射治疗的不良后果以及恶性肿瘤进展引起的高钙血症等症状。

除此之外，该药物还用于治疗严重恶性肿瘤患者。

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發布表單

治疗药物以浓缩液的形式释放，装在 5 毫升的小瓶中。

藥效學

唑来膦酸是一种特异性影响骨组织活性的双膦酸盐，能够抑制骨吸收过程中破骨细胞的活性。

双膦酸盐对骨骼的选择性作用源于其对矿化骨组织的高亲和力。其抑制破骨细胞活性的分子作用机制尚未确定。动物试验表明，该物质可抑制骨吸收，且不会对骨形成、矿化或力学参数产生不利影响。

该药物除了能减缓破骨细胞在骨吸收过程中的活性外，还具有直接的抗肿瘤作用，可增强骨转移治疗中的全身疗效。临床前测试结果如下：

• 体内-减缓破骨细胞的骨吸收，作用于微晶骨基质的结构；防止肿瘤生长并具有抗血管生成（作用于血管，从而削弱肿瘤血液供应）和镇痛作用；
• 体外-减缓成骨细胞增殖，直接的细胞抑制作用，对肿瘤细胞的促凋亡作用，与其他抗肿瘤药物的细胞抑制和协同作用，以及抗侵袭和抗粘附活性。

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藥代動力學

对64名患者分别进行2毫克、4毫克、8毫克和16毫克的单次和重复5分钟或15分钟输注后，获得了骨转移瘤的药代动力学特征信息。结果发现，药物的特性与剂量大小无关。

从输注开始，血浆LS值迅速升高，并在输注结束时达到最大值。此后，该值迅速下降，4小时后降至Cmax的10%以下，24小时后降至Cmax的1%以下，并持续处于较低水平，不超过Cmax的0.1%，直至第28天进行新的输注。

静脉注射的唑来膦酸经肾脏排泄，该过程分为三个阶段。首先，药物从全身循环中以较高的速度进行两相排泄，半衰期为0.24小时，以及-β阶段，半衰期为1.87小时。随后是延长的消除期，最终半衰期为146小时。

每隔 28 天进行一次重复输注，药物成分不会在血浆中蓄积。

药物活性成分不参与代谢过程，以原形经肾脏排出。在最初的24小时内，约有39±16%的用量经尿液排出。其余部分经骨组织合成，然后以低速率释放回循环系统，经肾脏排出。

总清除率约为5.04±2.5 L/h。将输注时间从5分钟延长至15分钟，可使输注结束时的药物浓度降低30%，但不会影响血浆AUC值。

动物实验测试表明，不到3％的物质通过粪便排出，这表明肝功能状态不会影响药物的药代动力学参数。

药物的肾脏清除率与CC值相关；肾脏清除率约为平均CC值的75±33%，在参与测试的64名肿瘤患者中，平均CC值为84±29毫升/分钟（范围：22-143毫升/分钟）。分析显示，对于CC值为20毫升/分钟（急性肾衰竭）和50毫升/分钟（中度肾衰竭）的患者，相对清除率分别为37%和72%。需要注意的是，关于CC水平低于30毫升/分钟的患者的信息有限。

Zolta对细胞血液成分的亲和力较低。胞浆内蛋白质合成率较低（约56%），与唑来膦酸在体内的浓度无关。

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劑量和管理

该药物只能由经验丰富的双膦酸盐类药物治疗医生进行给药。开始给药前，请确保患者体内水分充足。

将5毫升药物溶于0.5%葡萄糖溶液或0.9%氯化钠溶液（0.1升）中。成品通过滴管静脉注射。Zolt应每3-4周使用一次。疗程应持续约2-3个月。两次用药间隔最短不超过7天。

接受医疗程序的人每天应摄入 0.5 克钙补充剂和 400 IU 钙化醇。

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在懷孕期間使用 佐尔塔

目前没有关于该药物对孕妇安全性的可靠数据，因此在此期间不使用该药物。

禁忌

对唑来膦酸或其他双膦酸盐严重不耐受的患者不应服用该药。对于心力衰竭高风险患者，还应监测其发生高水症的可能性。

禁止将 Zolta 与其他含有 Zometa 的药物或其他含有双膦酸盐的物质一起服用。

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副作用 佐尔塔

使用该药物时，可能出现造血系统或味蕾功能障碍、头痛、消化不良、肌肉疼痛、头晕、痉挛和外周水肿。此外，还可能出现癫痫发作、结膜炎、厌食、肾功能障碍、手脚震颤、心律失常、过敏症状和流感样症状。

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過量

大剂量使用该药物可能会导致血清电解质结构的破坏或肾脏功能出现问题。

如果患者出现低钙血症症状，应静脉注射葡萄糖酸钙。

與其他藥物的相互作用

双膦酸盐应谨慎与氨基糖苷类药物联合使用，因为它们可能具有附加作用，这可能会导致血清钙水平降低的时间比必要的时间更长。

该药物与其他具有潜在肾毒性的物质联合使用时应谨慎。治疗期间还需要考虑低镁血症的可能性。

有证据表明，使用 Zolta 和抗血管生成药物的人可能会患上颌骨坏死。

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儲存條件

Zolta 应存放在阴暗处，并放在小孩接触不到的地方。

保質期

Zolta 自药品生产之日起可使用 36 个月。

儿童申请

目前尚不清楚 Zolta 对 17 岁以下儿童使用是否安全；也没有关于该药物对这类患者的有效性的信息。

类似物

该药物的类似物有 Deztron、Zoledo、Aclasta 和 Zolcid 与 Blazter，此外还有 Zoldria 和 Blazter-N、唑来膦酸、Zoleum、唑来膦酸与 Zoltero、Zolemeda 与 Monteron、Zolendran 与 Zometa 以及 Resorba 与 Zolonar、Newzolen 和 Metakos。

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