Zomacton

Zomacton 是下丘脑-垂体系统的一种激素。

適應症 佐马他酮

它适用于下列情况：

• 因STH分泌不足而导致生长迟缓的儿童；
• 因特纳综合征导致生长迟缓的儿童，已通过染色体检测程序确认。

發布表單

该药物以注射用冻干粉的形式与溶剂一起在容量为 4 毫克和 10 毫克的小瓶中释放。

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藥效學

生长激素是该药物的活性成分，它是一种在结构、氨基酸序列和药代动力学上与人类垂体STH相似的多肽。

Zomacton 会导致患有垂体促性腺激素 (STH) 缺乏症的儿童骨骼系统性比例生长，影响长骨骨骺的生长板以及骨代谢。对于 STH 缺乏症和骨质疏松症患者，HRT 有助于稳定骨密度和矿物质结构。该药物可激活胶原蛋白与硫酸软骨素的结合过程，并增加羟脯氨酸的排泄。同时，平均血清碱性磷酸酶 (ALP) 值也显著升高。

使用STH后，随着全身生长，骨骼肌的尺寸会相应增大，肌肉细胞的数量和大小也会相应增加。此外，该药物还会导致其他组织（包括结缔组织的表皮、胸腺、肝脏，细胞增殖增加，以及肾上腺、性腺和甲状腺的尺寸略有增大）的尺寸增大。使用STH进行HRT不会导致青春期加速和生长发育不均衡。

该药物促进氨基酸进入细胞并促进蛋白质结合。它还能通过影响脂质和脂蛋白谱来降低胆固醇水平。它有助于保留钾、钠和磷。肾脏排泄钙的增加可以通过肠道吸收钙的增加来补偿。这些盐的积累表明组织生长过程中对它们的需求增加。

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藥代動力學

皮下注射STH成分的吸收率为80%。3-6小时后测得的血浆Cmax值为13-35 ng/ml。代谢过程在肝脏内进行。

半衰期为3-4小时。药物经肠道排泄。

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劑量和管理

Zomacton 治疗应在有治疗生长激素缺乏症患者经验的合格医疗保健专业人员的监督下进行。

药物的给药时间表和剂量大小都是针对每个患者单独选择的。

这种治疗通常持续数年，并取决于尽可能达到最佳的药物效果。

为了防止注射区域发生脂肪萎缩，必须定期更换注射部位。

有必要根据标准推荐剂量开始治疗。

分泌元素 STH 缺乏。

^{每周剂量为0.17-0.23mg/kg（相当于4.9-6.9mg/m2}体表面积），分6-7次皮下注射（因此日剂量为0.02-0.03mg/kg（0.7-1mg/m2体表^面积））。每周总剂量禁止超过0.27mg/kg（8mg/m2 ^），相当于日剂量0.04mg/kg。

特纳综合征。

在一周内，需要给予 0.33 mg/kg 物质（约 9.86 mg/m2体表^面积），分为 6-7 次皮下注射（在这种情况下，每日剂量等于 0.05 mg/kg（约 1.40-1.63 mg/m2 ^））。

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在懷孕期間使用 佐马他酮

不应给孕妇或未采取避孕措施的育龄妇女开 Zomacton 处方。

尚未对哺乳期母亲进行过含有 GH 的药物的临床试验，因此没有关于 GH 是否会在母乳中排泄的信息。

禁忌

禁用于对STH或其其他成分严重不耐受的患者。骨骺已闭合的儿童禁用。

如果患者出现活跃肿瘤生长的症状，则不应使用该药物。开始使用STH治疗前必须完成抗肿瘤治疗；此外，颅骨内不得出现肿瘤生长的迹象。如果观察到肿瘤生长的症状，则应停止治疗。

禁止危重患者、心脏直视手术、腹部手术、多发伤并发症患者、急性呼吸衰竭等患者使用该药物。

如果患有慢性肾病的儿童需要进行肾移植，则应停止使用 STH 治疗。

副作用 佐马他酮

皮下注射STH物质后，可能会出现皮下脂肪层萎缩或增生，注射部位还可能出现瘀伤和点状出血。有时，患者会在注射部位出现瘙痒、红斑或疼痛。

其他副作用包括：

• 淋巴和血液系统疾病：有时出现贫血；
• 心血管系统疾病：有时血压升高（成人）或出现心动过速。儿童也会出现单独的血压升高；
• 具有听觉器官的前庭器官受损：有时会出现头晕；
• 内分泌系统问题：常见甲状腺功能减退症；
• 与视觉器官相关的表现：有时出现复视或视神经区域视盘肿胀；
• 胃肠道疾病：有时会出现恶心、腹痛、呕吐或腹胀。偶尔会出现腹泻；
• 注射部位全身性疾病和体征：成人最常出现注射部位外周水肿或单纯水肿（儿童较少见），并伴有乏力。有时可出现注射部位萎缩、乏力感、给药部位出血以及肥大；
• 免疫损伤：常有抗体产生；
• 检查结果变化：偶尔观察到与肾功能相关的疾病；
• 营养和代谢紊乱：成人最常见轻度高血糖。儿童较少出现糖耐量障碍。有时可出现高磷血症或低血糖。2型糖尿病偶尔发生；
• 结缔组织病变，同时伴有肌肉骨骼组织病变：成人常出现肌痛或关节痛。儿童较少见。成人常出现肢体活动僵硬（有时儿童也会出现）。有时还会出现骨痛、肌肉萎缩和腕管综合征；
• 各种性质的肿瘤：有时会出现恶性或罕见的肿瘤。儿童偶尔会患上白血病；
• 神经系统功能问题：成人常出现感觉异常或头痛。失眠或高血压也很常见。有时还会出现眼球震颤或嗜睡感。个别情况下，颅内压升高，出现神经病变，以及（儿童）感觉异常或失眠；
• 精神障碍：有时会出现人格障碍；
• 泌尿系统及肾脏病变：有时出现血尿、尿失禁、尿液异常、多尿、尿频紊乱等。
• 乳腺和生殖器的体征：成人有时可出现男性乳房发育症或生殖器分泌物。儿童罕见男性乳房发育症；
• 皮下层和表皮疾病：有时出现皮肤肥大或萎缩、脂肪营养障碍、荨麻疹，以及多毛症或剥脱性皮炎。

有关于 STH 注册后使用期间发生胰腺炎的数据（没有关于此类病例发生频率的数据）。

服用STH的儿童有时会出现股骨头骨骺滑脱和Perthes病。前者主要见于内分泌系统疾病，后者则见于身材矮小。但目前尚无证据表明这些疾病是否更容易因使用STH而发生。患有此类疾病的患者，臀部或膝盖区域会出现疼痛和不适感。

其他负面体征被认为是 STH 的特征 - 其中包括因对胰岛素的敏感性降低而引起的高血糖症、游离甲状腺素水平降低以及 ICP 值升高，这是良性的。

也可能存在出现不耐受症状的风险。

過量

虽然没有关于 Zomacton 中毒的信息，但急性中毒可能导致最初出现的低血糖症，随后出现高血糖症。

目前尚无关于长期中毒影响的数据。但有迹象表明，它可能引发与人类STH过量分泌时出现的症状类似的症状（例如，肢端肥大症）。

與其他藥物的相互作用

使用 GCS 治疗可能会减缓该药物对生长的刺激作用。患有促肾上腺皮质激素 (ACTH) 缺乏症的患者需要谨慎选择 GCS 的替代剂量，以避免对促肾上腺皮质激素 (STH) 活性产生抑制作用。

大剂量雌激素与雄激素或合成代谢类药物合用可导致骨骼成熟加速，从而导致身长生长减缓。

由于STH会导致患者产生胰岛素抵抗，因此糖尿病患者有可能需要调整治疗方法。

针对生长激素缺乏症成人的药物相互作用研究结果表明，使用生长激素可能会显著增加P450 3A4血红蛋白系统代谢成分（包括皮质类固醇、环孢素与性激素的结合以及抗惊厥药）的清除率，导致其血浆浓度降低。目前尚无关于其对临床表现影响的数据。

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儲存條件

Zomacton应存放在儿童接触不到的地方。温度范围为2-8°C。

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保質期

Zomacton 自治疗药物生产之日起可使用 3 年。稀释后的液体必须存放在冰箱中（温度为 2-8°C），将瓶子垂直放置，最多可存放 28 天。

类似物

该药物的类似物包括 Biorostan、Somatin、Jintropin 和 Groutropin 与 Biosome 和 Rastan，以及 Genotropin、Humatrop 和 Nutropin 与 Norditropin。

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