佐美塔

Zometa 减缓骨吸收过程并纠正骨组织中的代谢过程。

適應症 佐美塔

它用于以下违规行为：

• 广泛性肿瘤（前列腺癌或乳腺癌）的继发性骨组织损伤（转移）；
• 多发性骨髓瘤;
• 肿瘤性高钙血症或甲状旁腺功能亢进症；
• 预防病理性骨折的发生；
• 预防脊髓压迫；
• 在涉及骨骼的外科手术中；
• 在使用芳香化酶抑制剂治疗乳腺癌期间预防骨质疏松症。

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發布表單

该物质以输液形式释放，装在容量为 4 毫克/0.1 升的小瓶中，也以浓缩物形式释放，装在容量为 4 毫克/5 毫升的小瓶中。

藥效學

唑来膦酸是一种具有高效治疗作用的双膦酸盐，它通过影响破坏骨组织的破骨细胞来抑制骨吸收。

对骨组织的选择性作用与对骨组织的显著亲和力有关。破骨细胞只在骨变化区域吸收双膦酸盐，然后对骨组织的作用减慢，骨组织破坏过程停止。但该药物作用机制的具体细节尚未最终确定。

该药物具有强大的抗骨吸收作用。对于绝经后骨质疏松症女性，该药物可显著降低椎体骨折及其复发的可能性。在佩吉特病患者中，该药物具有可靠且长期的疗效，可稳定碱性磷酸酶指标和骨代谢值。对于此类疾病患者，该药物不会影响健康骨骼的状况，有助于维持骨骼结构，并且不会破坏矿化作用。

同时，该药物通过抑制细胞增殖，在治疗骨髓瘤或乳腺肿瘤时发挥抗肿瘤作用。它具有抗转移活性，因此可用于治疗骨转移及其预防。减缓骨吸收可显著减轻疼痛。

对于骨转移性癌症，该药物可预防骨折和脊髓压迫，降低肿瘤相关的高钙血症和尿钙排泄，并可减少放射治疗的需求。

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藥代動力學

双膦酸盐在胃肠道吸收较差，因此建议使用药液静脉注射。输注后，血清指标升高，并在输注结束时达到峰值。4小时后，指标下降10%，24小时后再次下降1%。血浆内蛋白质合成率为50%。

该药物经肾脏分阶段排泄；最终半衰期为146小时。即使重复注射（间隔28天），药物也不会蓄积。第一天，约40±16%的剂量经尿液排出。其余剂量沉积于骨组织，之后以低速率释放进入循环系统。该物质不参与代谢过程，以原形经肾脏排泄（不足3%随粪便排出）。

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劑量和管理

将药用浓缩液（4毫克/5毫升）溶于葡萄糖溶液或氯化钠溶液（0.1升）中。成品应立即使用。输液过程持续15分钟。成品液体可在2-8°C下保存24小时。禁止将此药与其他药物混合，并应通过单独的输液系统给药。

对于广泛性肿瘤和骨髓瘤的骨转移，应在 3-4 周内使用 1 次 4 毫克药物。

为预防绝经后使用芳香化酶抑制剂治疗期间因乳腺癌引起的骨质疏松症和病理性骨折，应每六个月使用一次4毫克药物。

需要注意的是，治疗期间应定期监测血尿素、肌酐和矿物质水平。每次注射前均需检查肌酐水平。

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在懷孕期間使用 佐美塔

禁止给孕妇或哺乳期妇女开处方。

禁忌

主要禁忌症：

• 对双膦酸盐以及唑来膦酸严重敏感；
• 严重肾衰竭（CC值≤30毫升/分钟）。

肾功能不全、肝功能衰竭和阿司匹林型支气管哮喘患者使用时需谨慎。

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副作用 佐美塔

通常，使用该药物时会出现以下副作用：

• 流感样综合症和发烧以及头痛；
• 贫血;
• 结膜炎；
• 食欲不振，恶心呕吐；
• 关节和骨骼部位的疼痛；
• 肾功能障碍；
• 低钙血症或低磷血症，以及尿素和肌酐值的升高。

有时还会出现以下症状：

• 感到困惑或焦虑、头晕、睡眠障碍和震颤；
• 全血细胞减少症或白细胞减少症；
• 葡萄膜炎或视力模糊；
• 口腔炎，便秘，腹部疼痛，腹泻和口腔粘膜干燥；
• 咳嗽或呼吸困难；
• 皮疹和瘙痒；
• 肌肉痉挛；
• 血压降低或升高，以及心动过缓；
• 蛋白尿或血尿，并伴有急性肾衰竭；
• 肿胀、乏力和体重增加；
• 低钾血症或低镁血症，以及高钠血症。

个别病例出现荨麻疹、过敏反应、支气管痉挛、嗜睡和心房颤动。

過量

在Zometa急性中毒时，肾功能会受到干扰（甚至可能发生急性肾衰竭），此外，血液的电解质结构会发生变化（钙与磷酸盐和镁）。

如果出现临床上显著的低钙血症，则需要输注葡萄糖酸钙。

與其他藥物的相互作用

该药与氨基糖苷类药物合用会增加低钙血症的可能性。

禁止将该药与具有肾毒性的药物合用。

与沙利度胺联合使用药物会增加多发性骨髓瘤患者出现肾功能障碍和急性肾衰竭的可能性。

Zometa 与林格氏溶液在化学上不相容。

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儲存條件

Zometa 的储存温度不得超过 30°C。

保質期

Zometa 可在药品生产之日起 3 年内使用。

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儿童申请

Zometa 不应用于儿科。

类似物

该物质的类似物有药物 Rezoscan、Zoledrex、Blastera 和 Zoledronic-Rus 4，以及 Zolerix、Aclasta、含唑来膦酸的 Veroclast、含 Rezoklastin FS 的 Resorba 和 Zoledronate-Teva。

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评论

Zometa 经常因其引起的不良症状而受到批评。静脉注射双膦酸盐在首次注射时可能出现肌肉疼痛、发热、流感样症状和全身不适，但后续注射后不会再出现这些症状。

评论还提到，在接受高剂量双膦酸盐输注的个体中，最近拔牙后出现了颌骨坏死的情况。