佐尔米格伦

佐米格伦（Zolmigren）是一种用于治疗偏头痛的药物。它是特定血清素5HT1末端的选择性激动剂，含有佐米曲普坦（zolmitriptan）成分。

適應症 佐尔米根

它用于缓解偏头痛发作（无论有无先兆）。

發布表單

该药物以片剂形式释放，包装在2片或10片的泡罩条中。每盒1个包装条。

藥效學

佐米曲普坦是人血管内重组型血清素5-HT1B/1D末端的选择性激动剂。该药物对上述末端表现出中等亲和力，但对血清素的5HT2、5HT3和5HT4末端、α1、α2、β1肾上腺素能末端、组胺的H1和H2末端、M-胆碱末端以及多巴胺的D1和D2末端无显著亲和力或治疗活性。

该药物具有脑血管收缩作用，同时阻断神经肽的释放过程（包括血管活性肠肽，它是反射兴奋的主要效应调节剂；它引起血管扩张过程，而血管扩张是偏头痛发病机制中的主要过程）。它也阻止了偏头痛发作的过程，但没有直接的镇痛作用。

该药物与缓解新发偏头痛发作相结合，可减轻恶心呕吐（尤其是在左侧发作时）的严重程度，以及畏光畏声症状。除了外周效应外，该药物还影响与偏头痛发作相关的脑干中枢，这解释了为何在治疗同一患者连续多次独立发作时会出现反复发作的症状。

佐米格伦与其他药物联合使用，可有效治疗偏头痛持续状态（持续2-5天的一系列严重、连续的偏头痛发作）。佐米格伦还可缓解月经期间的偏头痛。大剂量服用佐米格伦具有镇静作用，并可导致嗜睡。

药效在15-20分钟后开始显现，使用60分钟后达到最大值。在偏头痛发作期间使用该药物可观察到最佳治疗效果。

[ 1 ]

藥代動力學

口服时，药物吸收良好，可穿透胃肠道。其吸收程度与食物摄入无关。平均绝对生物利用度约为40%。与血浆中血液蛋白的合成率为25%。药物达到Cmax浓度需60分钟；血浆中药物的治疗指标可维持4-6小时。重复使用后，治疗成分不会蓄积。

该药物在肝脏中经过强烈的生物转化，在此过程中形成N-去甲基衍生物，其治疗效果比原始元素和一些无活性的代谢产物更强（2-6倍）。

大部分药物以代谢产物的形式通过肾脏排泄，另外约30％以原形通过肠道排泄。

佐米曲普坦已鉴定出三种主要代谢产物：异生长素（被认为是尿液和血浆中的主要成分）、N-去甲基化物和N-氧化物类似物。N-去甲基化物具有活性，其他两种分解产物无活性。

佐米曲坦的平均半衰期为2.5-3小时。

女性的 Cmax 和生物利用度值高于男性（而清除率值较低）。

在中度和重度肾功能不全患者中，活性成分及其代谢产物的肾脏清除率比志愿者低7-8倍。半衰期增加60分钟（最长3-3.5小时），而佐米曲普坦及其活性代谢产物的生物利用度仅增加16％，而对照组仅增加35％。

在患有肝功能障碍的个体中，药物活性成分的代谢会根据疾病的严重程度而降低。

劑量和管理

该药物禁止用于预防偏头痛发作。应在疼痛发作后尽快服用。

您需要服用1片LS（含2.5毫克）。如果服用后没有效果或复发，可以再服用1片。重复服用应在服用第一片后至少2小时后进行。

如果2.5毫克的剂量效果较弱，可以增加至5毫克（最大允许单剂量）。每日最多允许服用10毫克。

肝功能严重受损的人每天最多可以服用 5 毫克该药物。

[ 3 ]

在懷孕期間使用 佐尔米根

该药物在妊娠期间的安全性尚未确定。动物试验尚未确定该药物的直接致畸作用，但个体胚胎毒性试验数据显示，该药物会降低胚胎活力。孕妇只有在自身获益的可能性高于胎儿并发症风险的情况下才能服用佐米格伦。

试验还表明，该药物会通过哺乳动物的乳汁排出。目前尚无关于该物质是否会进入人类乳汁的资料。因此，哺乳期妇女应谨慎使用该药物。应尽量减少药物对婴儿的影响，因此应在使用佐米格伦后至少24小时进行哺乳。

禁忌

主要禁忌症：

• 对药物元素有很强的敏感性；
• 中度或重度血压升高，以及低强度、不受控制的血压升高；
• 缺血性心脏病 (IHD) 或类似表现，包括心肌梗塞病史；
• 自发性心绞痛；
• 有脑血管病或短暂性脑缺血发作 (TIA) 病史；
• CC 水平达到每分钟 15 毫升以下的值；
• 与麦角胺或其衍生物（包括麦角新碱）、那拉曲坦或舒马曲坦以及其他 5HT1B/1D 末端激动剂联合使用；
• 影响外周血管功能的疾病；
• 用于老年人（65岁以上）。

副作用 佐尔米根

服用佐米格伦（Zolmigren）的不良反应通常较轻微且通常为暂时性。这些不良反应通常出现在服药后的最初4小时内，但不会因重复使用而加重；它们会自行消失，无需采取其他治疗措施。其他副作用包括：

• 免疫系统损害：不耐受症状，包括血管性水肿、荨麻疹和过敏反应；
• 心脏疾病：心动过速，心悸，心绞痛或心肌梗死，以及冠状动脉痉挛;
• 血管功能问题：血压值略有升高，以及血压水平暂时升高；
• 神经系统功能障碍：头晕、感觉异常、强烈的热感、明显的感觉障碍或明显的困倦感、感觉过敏和头痛；
• 影响胃肠道的表现：恶心，吞咽困难，腹痛，口干，呕吐，以及缺血或梗塞（例如，肠型或脾脏梗塞），表现为血性腹泻或腹膜疼痛;
• 泌尿或肾功能障碍：排尿频率增加，多尿，以及尿意迫切;
• 肌肉骨骼结构和结缔组织损伤：肌肉疼痛或无力感；
• 系统性疾病：压迫感、严重的沉重感或压迫感、颈部或喉咙疼痛、胸骨内或四肢疼痛、或乏力。

一些症状可能是偏头痛本身引起的。

[ 2 ]

過量

服用单剂量佐米曲普坦（0.05 克）的志愿者感受到了镇静效果。

该元素的半衰期为2.5至3小时，因此，如果过量服用，应至少在接下来的15小时内或直至症状消失前监测患者的情况。该药物没有解毒剂。

对于严重中毒，必须采取重症监护措施，包括确保空气通过呼吸道畅通、充分通气和氧合，并同时监测和支持心血管系统。

目前还没有关于腹膜透析和血液透析如何影响血清成分值的数据。

與其他藥物的相互作用

可以将该药用成分与扑热息痛或利福平、咖啡因以及甲氧氯普胺、普萘洛尔、氟西汀和匹佐替芬混合使用。

由于理论上患者发生冠状动脉痉挛的可能性可能会增加，因此应在服用含麦角胺的药物后至少24小时后使用该药物。同样，服用佐米格伦后至少6小时后才使用含麦角胺的药物。

使用肌注MAO-A抑制剂吗氯贝胺（一种特定的肌注MAO-A药物）后，佐米曲普坦的AUC略有增加（增加了26%），其活性代谢产物的AUC也增加了3倍。因此，使用肌注MAO-A抑制剂的患者，佐米曲普坦的每日最大剂量应为5毫克。禁止同时服用该药物和吗氯贝胺，每次剂量不得超过0.15克，每日2次。

使用西咪替丁（一种全身性P450抑制剂）时，佐米曲普坦的半衰期增加44%，AUC增加48%。此外，西咪替丁使活性代谢产物N-二甲基化组分（183C91）的半衰期和AUC加倍。使用西咪替丁的患者每日最多应服用5毫克佐米曲普坦。

考虑到一般的相互作用参数，该药物可能与某些会降低CYP 1A2活性的药物有关。因此，当与此类药物（氟伏沙明和喹诺酮类药物（包括环丙沙星））合用时，也需要减少剂量。

当曲坦类药物与 SSRI 或 SNRI 联合使用时，据报道会出现血清素中毒（症状包括自主神经不稳定、精神状态改变和神经肌肉异常）。

与其他 5HT1B/1D 激动剂一样，该药物可以减缓其他治疗药物的吸收速度。

服用该药物后至少 24 小时内必须避免与其他 5-HT1B/1D 元素激动剂联合使用，反之亦然。

[ 4 ], [ 5 ]

儲存條件

Zolmigren应存放在儿童接触不到的地方。温度指示器最高为25°C。

保質期

Zolmigren 可在药品生产之日起 3 年内使用。

儿童申请

该药物不属于儿科处方药。

类似物

该药物的类似物包括Rapimig、Antimigren、Relpax（含Migrepam和Imigran），此外还有Amigrenin、Rizamigren、Stopmigren（含Sumamigren）以及Frovamigran（含Migranol）。此外，该药物的类似物还包括Rizatriptan-Farmaten、Rapimed、Amigren、Sumatriptan和Antimigren-Zdorovye。

评论

佐米格伦（Zolmigren）广受好评。大多数服用该药缓解偏头痛的患者都表示其疗效显著。对许多人来说，这种药物是唯一有效的。