Zolafren

Zolafren 是一种抗精神病药物类的精神抑制剂。

適應症 Zolafrena

它用于治疗那些在治疗的活跃阶段对药物有反应的精神分裂症患者。

它用于治疗各种急性发作，以及用于长期维持治疗，以防止精神分裂症和其他精神病患者的复发，这些精神病具有强烈的生产性症状（出现自动症和幻觉）或阴性症状（情绪减弱、社交活动恶化、言语贫乏），此外还伴有情感障碍。

它还可用于治疗双相情感障碍——用于治疗混合性或躁狂（急性）发作（可能伴有/不伴有精神病症状和阶段的快速变化）。

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發布表單

该药物为片剂，每片30片，泡罩包装，每包1片。

藥效學

奥氮平是一种非典型抗精神病药（神经阻滞剂），是单胺能元素的选择性拮抗剂，对以下受体具有亲和力：5-羟色胺（5HT2a/2c，以及5HT3和5HT6）、多巴胺（D1和D2，以及D3、D4和D5）、胆碱能毒蕈碱（M1-5）、组胺（H1）以及α1-肾上腺素能受体。奥氮平选择性地作用于中脑边缘系统，而对锥体外系无明显作用。

奥氮平以及其他用于治疗精神分裂症的药物的疗效机制尚不清楚。目前认为，该药物对精神分裂症的疗效是由多巴胺拮抗剂和5HT2类血清素共同作用产生的。

奥氮平与 5HT2 末端的结合更强（相比与 D2 末端的合成而言）。该药物与后者的结合力比普通抗精神病药物更弱。这种疗效解释了该药物对病理症状的积极作用，并且对与奥氮平治疗相关的锥体外系疾病和迟发性运动障碍的发生也具有单一作用。

对多巴胺和5HT2末端以外的拮抗作用解释了其他药物作用以及奥氮平的负面影响。对M1-5毒蕈碱末端的拮抗作用可能解释了其抗胆碱能特性。该物质对H1组胺末端的拮抗作用可能引起困倦感，而对α1-肾上腺素能末端的拮抗作用则解释了直立性虚脱的发生。

藥代動力學

口服奥氮平在胃肠道吸收良好，5-8小时后血药浓度达峰值。食物摄入不影响吸收。

该药物在肝脏中代谢——通过氧化合成（占40%）。主要衰变产物是10-N-葡萄糖醛酸苷，它无法穿过血脑屏障。佐拉弗伦的疗效主要依赖于未经生物转化的奥氮平的活性。

半衰期为21～54小时（平均30小时），血浆清除率为12～47l/小时（平均25l/小时）。

奥氮平主要以分解产物的形式排泄 - 约 57% 经尿液排出，另外 30% 经粪便排出。

血浆中的药物指标与药物的用量呈线性关系。每天服用一次药物，连续服用7天，血浆中就会形成一个稳定的指标，相当于单次服用后的两倍数值。

药物的血浆参数、半衰期和清除率可能因患者的年龄、性别以及吸烟情况而异。女性、老年人和非吸烟者的血浆药物清除率较低。然而，需要注意的是，所有这些因素在治疗中并非特别重要。

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劑量和管理

该药每日服用一次，无需考虑饮食。初始剂量为每日10毫克，之后可在5-20毫克范围内调整。根据患者病情选择最佳剂量，每日增加10毫克以上剂量需有临床指征支持。如有必要，剂量应增加或减少5毫克。

每天允许服用的药物量不超过 20 毫克（经过至少 4 天的治疗后，允许将剂量增加到每天 15 毫克以上）。

建议老年人或低体重患者初始每日服用5毫克，但前提是该剂量足以改善病情。肾功能不全或肝功能不全患者也应服用类似剂量。

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在懷孕期間使用 Zolafrena

怀孕或哺乳期间不应使用 Zolafren。

禁忌

禁忌症包括：

• 对药物元素有很强的敏感性；
• 闭角型青光眼。

副作用 Zolafrena

最常见的是，使用药物会导致以下症状的出现：体重增加，嗜睡，乏力（虚弱感），直立性虚脱，头晕。此外，还会出现食欲增加，口干，便秘，液体潴留（出现外周水肿），人格障碍，焦虑和静坐不能（无法在一个地方躺下或坐着）。

偶尔会出现以下表现：帕金森病、视力障碍、呕吐、运动障碍（精确运动问题；尤其影响手指和手）、头痛和肌张力障碍（肌肉张力受损）。

在治疗的初始阶段，可能会观察到血浆中催乳素水平的升高，但大多数患者无需中断治疗过程即可恢复到初始水平。

随着治疗周期延长，可能会出现溢乳、月经消失或周期紊乱，以及男性乳房发育和乳腺增大。奥氮平对心电图QT间期长度未见明显影响。肝转氨酶活性（ALT和AST）出现短暂性可治疗性升高。

偶有报道出现肌酸激酶（CPK）水平升高。与其他神经安定药一样，也记录到血药值的变化。罕见报道出现严重畏光症状。

神经性肌肉痛（NMS）也可能发展，其症状包括植物性症状（心动过速、多汗、腹泻、心律失常和血压变化）和运动障碍（抽搐和肌肉僵硬），以及意识障碍、肌酸激酶（CPK）水平升高、肌红蛋白沉积（尿液中出现肌红蛋白）或急性肾衰竭。如果发生NMS，且未开具特异性治疗方案，则必须立即停用抗精神病药物，并监测患者病情并采取强化对症措施。

晚期运动障碍是一种可能无法治愈的躯干和四肢异常运动综合征，无法控制。老年人（尤其是女性）出现此类症状的风险较高。目前尚无针对晚期运动障碍的特效疗法，但停用抗精神病药物后，该综合征有可能完全或部分消退。

過量

中毒症状包括言语障碍、嗜睡、视力障碍、瞳孔散大、呼吸困难、锥体外系症状和血压下降。

在中毒急性期，需确保呼吸道通畅和供氧，并监测患者的呼吸过程。此外，还需确定是否需要活性炭治疗和洗胃。

如果出现低血压性晕厥，应静脉注射补液或去甲肾上腺素。药物中毒后，患者应持续接受专科医生监护，直至完全康复。

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與其他藥物的相互作用

由于奥氮平主要影响中枢神经系统，因此应谨慎将该药物与其他对中枢神经系统有影响的药物联合使用。

由于 Zolafren 可以导致血压降低，因此它可以增强某些抗高血压药物的效果。

该药相对于多巴胺拮抗剂和左旋多巴的治疗作用具有拮抗作用。

与氟西汀合用会降低药物的清除水平；卡马西平具有相反的作用 - 它会增加 Zolafren 的清除值，利福平和奥美拉唑也是如此。

单剂量西咪替丁以及口服含镁或铝的抗酸剂不会影响口服药物的生物利用度水平。

临床数据和体外试验表明，该药物不会影响大多数治疗药物的代谢过程。

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儲存條件

Zolafren应存放于干燥阴凉处，并置于儿童接触不到的地方。温度保持在15-25°C范围内。

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保質期

Zolafren 可在药品生产之日起 36 个月内使用。

儿童申请

禁止给 18 岁以下的人开这种药。

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类似物

该药物的类似物包括Adagio、Azapin与Zyprexa、Azaleptin和Ketilept，以及Azaleptol与Gedonin、Clozapine与Zyprexa、adera和Quetiron的类似物。此外，名单上还有Olan、Leponex、Seroquel和Nantarid，以及Skizoril、Olanzapine、Egolanza和Parnasan。