佐非龙

Zofetron 是一种具有止吐作用的药物。其活性成分是盐酸昂丹司琼，这是一种 5HT3 亚型血清素末端拮抗剂。

目前尚无法可靠地确定该药物止吐作用的机制。有资料证实，使用细胞毒性或放射化疗会导致小肠内的特殊肠嗜铬细胞释放血清素（5-羟色胺亚型）。

適應症 佐非曲那

它用于治疗放射或细胞毒性化疗引起的呕吐和恶心。

它还可以用于消除和预防术后恶心和呕吐。

發布表單

该药物以片剂形式释放，每泡罩包装5片。包装内有2个泡罩包装。

藥效學

咽反射的形成是由于血清素与位于迷走神经（其传入末梢）区域的5HT3末梢相互作用而发生的。后者激活后，血清素可能会在中枢神经系统（从位于第四脑室底部区域的触发化学感受器部位）内释放。昂丹司琼被认为能够阻断迷走神经传入末梢区域和位于神经系统中心区域的血清素末梢内的咽反射激活。

昂丹司琼具有镇静作用，但不会改变血浆催乳素水平，也不会削弱患者的精神运动活动。

关于昂丹司琼在术后止吐作用的原理，这一问题尚未得到很好的研究。

藥代動力學

该药物的生物利用度指数为60%。该物质在体内进行活跃的代谢过程，代谢成分随粪便和尿液排出。从服药到达到Cmax值，需时1.5小时。血浆内蛋白质合成约占73%。所服用药物的大部分用于肝内代谢。

半衰期为3-4小时；老年人约6-8小时。不到10%的药物活性成分以原形经尿液排出。

昂丹司琼体外代谢研究的信息表明，该物质是人肝血红蛋白P450酶（包括CYP1A2、CYP2D6以及CYP3A4）的底物。昂丹司琼的代谢过程主要在CYP3A4酶的作用下进行。由于活性成分的代谢可以在多种血红蛋白P450酶的参与下进行，因此，如果其中任何一种酶缺乏，昂丹司琼的总清除率都不会发生显著变化，因为一种酶的缺乏可以通过其他酶来补偿。

劑量和管理

该药物必须口服。

应根据抗肿瘤治疗的致吐作用强度来选择剂量方案，并根据个体情况制定。

中度致吐的放射或化疗程序。

需要在治疗前 60-120 分钟服用 8 毫克药物，然后每隔 12 小时服用 8 毫克药物。

为防止恶心呕吐或持续呕吐，应在最初的24小时后，每隔12小时服用8毫克药物，持续5天。选择剂量时，必须考虑呕吐的严重程度。如果腹部区域受到大面积局部照射，则需要每隔8小时服用8毫克药物。

该药物在整个放疗和化疗周期内使用，并且在完成后再使用 1-2 天（如果需要 - 3-5 天）。

高度致吐的化疗程序。

成人应在化疗开始前 60-120 分钟口服 24 毫克 Zophetron（与磷酸地塞米松联合使用）。

为了防止晚期呕吐，在最初的24小时后，应每天服用2次8毫克的药物（整个治疗周期，以及治疗完成后的5天）。

4岁以上儿童的剂量根据其体重或体表面积选择。如果需要2毫克昂丹司琼，请使用相应剂量的药物。

根据体表面积选择份量大小。

在开始治疗程序之前，以注射液的形式给予昂丹司琼1次，每次5毫克/平方米^（静脉注射量不超过8毫克）。口服药物在12小时后开始，并持续接下来的5天。总计，每天最多可服用32毫克药物。

选择剂量时要考虑体重。

化疗前单次注射剂量为0.15毫克/公斤体重（静脉注射最大剂量为8毫克）。之后，可进行两次静脉注射，每次间隔4小时。每日最大剂量为32毫克。佐菲特隆可在12小时后口服，最长持续5天。

对于体重>10公斤的患者，第一天静脉注射剂量最多为3次，每次0.15毫克/公斤，间隔4小时。第2-6天，口服该药物，每次4毫克，间隔12小时。

术后呕吐伴恶心。

为预防成人出现上述症状，应在麻醉前60分钟口服16毫克昂丹司琼。每日最大剂量为32毫克。

在这种情况下，需要通过注射给孩子注射这种物质。

中度肝功能障碍者。

患有此类疾病的患者，药物清除率显著降低，而其血清半衰期反而延长。此类患者每日给药剂量不得超过8毫克。

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在懷孕期間使用 佐非曲那

昂丹司琼禁用于孕妇。目前尚无关于该药物经乳汁排泄的数据，因此治疗期间应停止哺乳。

禁忌

主要禁忌症：

• 对药物成分和其他选择性血清素 5HT3 末端拮抗剂有强烈的个人敏感性；
• 严重肝功能障碍；
• 在腹膜区域进行手术。

副作用 佐非曲那

临床试验显示，最常见的副作用是便秘、头痛、潮热或发热。其他副作用包括：

• 免疫损伤：偶尔会出现过敏症状。可能出现严重症状，如支气管痉挛、过敏反应和血管性水肿；
• 中枢神经系统功能障碍：常出现癫痫发作或运动障碍（包括锥体外系症状 - 肌张力障碍体征、眼动危象以及运动障碍，但临床并发症尚不明确）。偶尔还会出现感觉异常或中枢神经系统功能受到抑制；
• 视力障碍：偶尔会出现一些视力障碍（视力模糊）；
• 心血管系统功能障碍：有时出现心动过缓、心动过速伴心律失常或心区疼痛（伴或不伴有ST段压低），血压下降或升高;
• 呼吸和胸骨疾病：有时出现咳嗽或打嗝；
• 胃肠道问题：经常出现口干或腹泻；
• 与肝胆功能相关的表现：有时观察到肝功能值无症状增加或功能障碍;
• 全身症状：昏厥或虚弱。此类症状主要发生在使用含顺铂化疗药物的患者中。

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過量

中毒症状：便秘、血压下降、视力障碍和伴有暂时性房室传导阻滞的血管迷走神经疾病。

必须停用该药物，并采取支持治疗和对症治疗措施。由于该药物本身具有止吐作用，因此不应进行止吐治疗。目前尚无解毒剂。

與其他藥物的相互作用

昂丹司琼的代谢过程是在血红素蛋白P450的酶促结构参与下实现的，因此诱导或抑制微粒体酶的物质能够改变药物的清除率和半衰期。

因此，应谨慎将 Zofetron 与酶诱导剂（卡马西平、甲苯磺丁脲、巴比妥类药物与格鲁米特、卡马西平、苯妥英和卡立普多与灰黄霉素、利福平和罂粟碱以及一氧化氮和苯丁诺酮）和抑制剂（包括西咪替丁、红霉素、大环内酯类药物与双硫仑、别嘌呤醇、地尔硫卓、MAOI、酮康唑和氯霉素与氟喹诺酮类药物以及丙戊酸钠、奎尼丁、含雌激素的避孕药、奥美拉唑与丙戊酸、维拉帕米与氟康唑和甲硝唑以及异烟肼、奎宁和洛伐他汀与普萘洛尔）联合使用。

该药物与呋塞米、酒精饮料、丙泊酚、他马西泮和曲马多没有相互作用。在依托泊苷、卡莫司汀和顺铂的影响下，该药物的药代动力学参数不会改变。

该药物可减弱曲马多的镇痛作用。

该药物与延长 QT 段的物质联合使用可能会导致其进一步延长。

该药物与心脏病药物（例如蒽环类药物）联合使用可能会增加心律失常的可能性。

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儲存條件

Zofetron 必须存放在儿童接触不到的地方。温度不得超过 30°С。

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保質期

Zofetron 可在药品生产之日起 5 年内使用。

儿童申请

这种形式的 Zofetron 不适用于 4 岁以下的人群。

类似物

该药物的类似物有 Granitron、Osetron、Emtron 和 Domegan 与 Emeset，此外还有 Zoltem、Emetron、Omtron 和 Zofran 与 Setronon，Tropisetron 与 Isotron，以及 Emesetron、Navoban 和 Ondansetron。