佐畏

Zofran 具有止吐作用。它是一种选择性 5-HT3 末端阻断剂。

化疗和放疗中使用的药物可以提高血清素水平，从而刺激5-HT3迷走神经传入轴突末梢的活动，导致咽反射的产生。该药物的有效成分会在中枢神经系统和周围神经系统的神经元水平上减缓咽反射。

適應症 Zofrana

它用于治疗或预防化疗或放射疗法引起的呕吐和恶心。

此外，该药物还可用于预防和治疗手术后出现的恶心和呕吐。

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發布表單

药物以注射液形式释放 - 容量为2或4毫升的安瓿瓶内。电池板内有5个这样的安瓿瓶；盒子内有1个板。

也可提供片剂 - 每个泡罩内有 10 片；每包有 1 个泡罩。

也可制成糖浆，50毫升装。包装盒内含1瓶，并配有一个计量勺。

此外，它还以栓剂的形式生产 - 每条 1 个；一盒 - 1 或 2 条这样的栓剂。

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藥代動力學

口服后，药物在肠道内完全吸收，然后进入肝内代谢过程。药物在90分钟后达到血浆Cmax值。与食物同服时，药物的生物利用度略有增加，但服用抗酸剂后生物利用度不变。

半衰期约为3小时；老年人可达5小时，严重肾功能不全者可达15-20小时。其与血浆蛋白的结合率为72-76%。

直肠给药后，昂丹司琼在20-60分钟后进入血液。峰浓度（Cmax）在6小时后达到峰值；半衰期也为6小时。直肠给药后的生物利用度为60%。

循环系统的消除主要通过肝内转化进行，该过程借助多种酶促系统进行。不超过5%的药物以原形（经肾脏）排出。

昂丹司琼的药代动力学在重复给药后保持不变。

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劑量和管理

使用肠胃外液体形式的药物。

如果在化疗和放射治疗过程中出现恶心呕吐，则需要在治疗前（肌肉注射或静脉注射）服用 8 毫克药物。

接受高度致吐化疗的患者在进行治疗程序之前也会被处方单剂量 8 毫克该物质（肌肉注射或静脉注射）。

剂量为 8-32 毫克，将药物溶解在 0.9% NaCl 或其他兼容输注液（50-100 毫升）中后，通过静脉注射，给药时间超过 15 分钟。

另一种方法是肌肉注射或静脉注射 8 毫克剂量的药物，在化疗开始前以低速率给药，随后再注射 2 次（8 毫克），间隔 3-4 小时，或使用（24 小时内）以 1 毫克/小时的速率输注。

在化疗开始前，通过单次额外（IV）注射 20 毫克地塞米松磷酸钠可以提高药物的有效性。

对于0.5-17岁年龄组，体表面积不超过0.6^平方米的患者，化疗前静脉注射初始剂量5毫克/^平方米，12小时后服用2毫克药用糖浆。化疗结束后需继续治疗5天，口服药物，每次2毫克，每日2次。

对于体表面积为0.6-1.2^平方米的同龄儿童，在治疗前静脉注射一次5毫克/平方米的药物；12小时后，需服用4毫克糖浆^。化疗结束后，需继续服用糖浆5天，每次4毫克，每日2次。

对于体表面积大于1.2平方米的儿童^，应在治疗前静脉注射初始剂量（8毫克），然后，在12小时的停药期内，注射糖浆（8毫克）。接下来的5天应服用，每次8毫克，每日2次。

为了消除或预防术后呕吐和恶心，成人每次肌肉注射或静脉注射4毫克该物质。

对于 0.5 至 17 岁儿童在全身麻醉下进行手术后出现的术后并发症，可以通过在麻醉诱导期间或之后或手术结束时静脉注射 0.1 mg/kg Zofran 来预防。

该药物可溶解于以下液体中：5％葡萄糖、林格氏溶液、10％甘露醇、0.9％NaCl，以及0.3％ClK与0.9％NaCl和0.3％ClK与5％葡萄糖。

输液在给药前立即配制。如有必要，配制后的药物可在2-8°C下保存24小时。

使用锭剂或糖浆。

Zofran 的其他剂型用于预防治疗结束后最初 24 小时内出现延迟或持续呕吐。

化疗或放射治疗导致呕吐和恶心。

对于此类疾病，可使用以下给药方案：

• 如果治疗过程中出现中度致吐性，应在开始治疗前 120 分钟服用 8 毫克药物；12 小时后，应再服用 8 毫克药物；
• 如果出现严重致吐症状，则在治疗开始前 120 分钟服用 24 毫克该药物和 12 毫克地塞米松。

为了防止治疗结束后24小时内出现的恶心和呕吐，或长时间呕吐，需要延长口服药物：8毫克，每天2次，持续5天。

术后呕吐伴恶心。

成人应在麻醉前60分钟口服16毫克该药。

使用栓剂形式的药物。

可以通过以下方式使用该药物来消除因化疗或放射治疗而出现的呕吐和恶心：

• 中度致吐性需要在疗程开始前 120 分钟服用 16 毫克药物（1 粒栓剂）；
• 高强度的致吐性需要在治疗开始前 120 分钟静脉注射地塞米松（20 毫克）和第一粒 Zofran 栓剂。

预防疗程结束后24小时后出现的疾病或长时间呕吐，需要延长药物的使用时间 - 每日1粒栓剂，持续5天。可以使用Zofran糖浆或片剂代替栓剂。

肝功能受损。

对于肝脏疾病患者，该药物的清除率会显著降低，半衰期会延长。因此，他们每天的用量不得超过8毫克。

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在懷孕期間使用 Zofrana

怀孕或哺乳期间不应使用该药物。

禁忌

对药物成分不耐受的人禁用。

当存在以下问题时，注射液管理时应谨慎：

• 心脏传导和心律紊乱；
• 同时使用β-受体阻滞剂或抗心律失常药物;
• 盐平衡严重失调。

副作用 Zofrana

使用药用栓剂或糖浆与药片的副作用：

• 与消化功能相关的表现：呃逆，腹泻或便秘，口腔黏膜干燥，直肠内灼痛（栓剂），以及肝内转氨酶水平暂时无症状升高;
• 过敏症状：荨麻疹，过敏性休克，支气管痉挛，血管性水肿，喉痉挛;
• 神经系统疾病：抽搐和自发性运动障碍，以及头痛或头晕;
• 与血液循环有关的问题：胸骨区域疼痛，血压下降，心电图 ST 间期缩短，心律失常或心动过缓；
• 其他症状包括潮热或潮红、低钾血症、暂时性视力下降和高肌酸血症。

使用注射液时的违规行为：

• 免疫紊乱：过敏症状，包括过敏性休克；
• 神经系统损害：头痛、抽搐、头晕和运动障碍；
• 与视力有关的体征：短暂性视力障碍或暂时性失明（通常这种障碍在20分钟后消失）；
• 影响循环系统的疾病：心律失常、血压下降、胸痛、发烧、心动过缓、QT 段延长和心电图读数的暂时性变化；
• 与呼吸功能有关的问题：打嗝；
• 消化系统疾病：肝转氨酶值暂时无症状升高或便秘；
• 局部体征：静脉注射部位的变化。

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過量

中毒症状几乎总是与药物的副作用相似。

目前尚无解毒剂，因此如果怀疑急性中毒，必须采取对症措施。药物过量时不建议使用吐根糖浆，因为其无效（由于Zofran具有止吐作用）。

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與其他藥物的相互作用

必须非常小心地将该药物与以下物质结合：

• CYP2D6 酶激活剂，以及 CYP1A2（包括格鲁米特、利福平、卡马西平与甲苯磺丁脲、罂粟碱、一氧化氮和苯妥英与灰黄霉素、巴比妥类药物与卡立普多和苯丁诺酮）；
• 抑制 CYP2D6 酶以及 CYP1A2 活性的药物（这些药物包括氯霉素、地尔硫卓、别嘌呤醇与双硫仑、大环内酯类、红霉素、MAOI 和丙戊酸，以及西咪替丁、异烟肼、洛伐他汀、口服避孕药（含雌激素）、奎尼丁与氟喹诺酮类、奥美拉唑和氟康唑与维拉帕米，以及奎宁、酮康唑和甲硝唑）。

此外，有资料显示昂丹司琼能够减弱曲马多的镇痛作用。

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儲存條件

Zofran 应存放在儿童接触不到的地方，温度不得高于 30°C。

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保質期

Zofran 自药品出售之日起可使用 3 年。

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儿童申请

六个月以下婴儿禁用。两岁以上者可使用糖浆或片剂。儿科禁用栓剂。

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类似物

该药物的类似物有 Lazaran VM、Zoltem、Domegan、Osetron 与 Ondasol，以及 Vero-Ondansetron、Setronon 与 Latran、Ondansetron、Emetron 与 Ondansetron-Teva、Emeset 和 Ondantor。

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评论

Zofran 获得了大多数患者的积极评价——其功效有助于消除化疗或麻醉引起的恶心。除了疗效显著外，该药物的优点之一是其剂型多样。缺点是存在副作用，但这种情况很少发生。

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