紫霉素

齐奥霉素是一种全身性抗菌药物，属于林可酰胺类、大环内酯类和链阳霉素类。含有阿奇霉素成分。

適應症 紫霉素

它用于治疗对阿奇霉素成分敏感的细菌引起的传染病：

• 耳鼻喉器官——鼻窦炎或中耳炎，以及细菌性的扁桃体炎或咽炎;
• 呼吸系统——社区获得性肺炎，以及伴随的细菌性支气管炎；
• 软组织与皮肤：蜱传疏螺旋体病的初期发展阶段、伴有丹毒的脓疱病以及继发性脓皮病；
• 性传播疾病：接触沙眼衣原体引起的宫颈炎，以及尿道炎（有或无并发症）。

發布表單

片剂形式，每片6片或21片，每泡罩包装。每包含1个泡罩。

藥效學

阿奇霉素是一种大环内酯类化合物，属于阿扎内酯类。该分子是由A型红霉素的内酯环上引入一个氮原子而形成的。

该物质通过抑制细菌与核糖体 50S 亚基合成蛋白质结合的过程以及抑制肽易位来发挥作用。

肺炎球菌、粪肠球菌与金黄色葡萄球菌（其中包括对甲氧西林成分具有耐药性的金黄色葡萄球菌）以及所谓的β-溶血性链球菌（A类的一种）之间形成了对阿奇霉素和红霉素以及其他林可酰胺类药物和大环内酯类药物的完全交叉耐药性。

对于指定的类别，获得性耐药性的传播可能随着时间和地点的不同而不同，因此在治疗严重感染时，当地的耐药性数据尤为重要。

抗菌药物活性的范围相当广泛。

敏感微生物包括：

• 革兰氏阳性需氧菌-对甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌，对青霉素敏感的肺炎球菌，以及化脓性链球菌;
• 革兰氏阴性需氧菌-副流感嗜血杆菌和流感杆菌，还有卡他莫拉菌和嗜肺军团菌，此外还有多杀性巴氏杆菌；
• 厌氧菌——梭杆菌属、产气荚膜梭菌、普雷沃氏菌和卟啉单胞菌属；
• 其他细菌——肺炎衣原体和沙眼衣原体，以及肺炎支原体。

能够获得该药物耐药性的微生物包括：革兰氏阳性需氧菌——对青霉素有耐药性或中等敏感性的肺炎球菌。

具有先天抗性的细菌：

• 革兰氏阳性需氧菌-粪肠球菌，以及对甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌；
• 厌氧菌——脆弱拟杆菌属的一些致病微生物。

藥代動力學

口服该药后，药物的生物利用度约为37％。服药后2-3小时，药物血清浓度达到峰值。

该物质分布于全身。药代动力学试验表明，该成分在组织内的浓度远高于其血浆浓度（50倍）。这表明其与组织具有显著的结合力。

血浆中蛋白质合成水平随血浆现有值而波动，血清中最低值为12%（0.5 μg/ml），最高值为52%（0.05 μg/ml）。同时，分布容积的平衡值为31.1 l/kg。

终末血浆半衰期与 Ziomycin 在组织中的半衰期相似 - 在 2-4 天内。

约12%的药物剂量在接下来的3天内以原型随尿液同时排出。在胆汁中观察到非常高浓度的原型成分，此外还发现了10种药物分解产物，这些产物是在N-和O-脱甲基化、克拉定糖元素结合物的裂解过程中形成的，此外，在糖苷配基羟基化过程中也形成了去糖胺环。

劑量和管理

该药每日服用一次，无需考虑进食。药片需直接吞服，请勿咀嚼。如果因故漏服，应尽快补服，后续剂量需间隔24小时服用。

体重超过45公斤的儿童以及成人。

在治疗与呼吸系统、耳鼻喉器官以及皮肤软组织（除慢性红斑的游走性形式外）相关的传染病时，每疗程阿奇霉素的总剂量为1500毫克。在这种情况下，该药物的每日剂量为500毫克（单剂量2片）。疗程持续3天。

为消除游走性红斑，整个疗程需服用3克药物。给药方案如下：第一天服用1克Ziomycin（每次4片），然后在第2-5天服用500毫克（每次2片）。总疗程为5天。

治疗性病：该药总剂量为1克。一次需要服用4片。

老年患者。

由于老年人可能有发生心脏电传导障碍的风险，因此应谨慎使用该药物，因为使用该药物会增加发生尖端扭转型室性心动过速或心律失常的可能性。

有肾脏问题的人。

对于患有严重肾功能不全（肾小球滤过率<10 ml/分钟）的患者，应谨慎使用阿奇霉素。

患有肝脏疾病的人。

由于阿奇霉素在肝脏代谢并经胆汁排泄，因此肝功能严重受损者禁用。目前尚未对此类患者进行阿奇霉素治疗试验。

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在懷孕期間使用 紫霉素

已使用对孕妇体内具有中等毒性的剂量进行了该药物对动物生殖系统影响的试验。这些试验未显示阿奇霉素对胎儿具有毒性作用。但仍需考虑到，目前尚未对孕妇进行严格控制且充分的试验。因此，由于动物生殖活动影响试验并不总是显示出与药物对人体影响相似的结果，建议仅在存在严重生命体征的情况下才开具阿奇霉素处方。

有资料显示阿奇霉素可能会进入母乳，但目前尚未进行相关研究。因此，只有在哺乳期服用该药对女性的潜在益处大于婴儿并发症的可能性的情况下，才允许使用该药。

研究人员对大鼠进行了生育力测试，结果显示使用该药物活性成分后，大鼠受孕频率有所下降。但没有数据表明该物质对人类也会产生类似的效果。

禁忌

禁忌症包括：

• 对红霉素和阿奇霉素不耐受，以及对任何酮内酯或大环内酯类药物以及该药物的其他成分不耐受;
• 因为理论上，当将该药与麦角衍生物结合使用时，有发生麦角中毒的可能，所以禁止将这些药物结合使用；
• 体重不足45公斤的儿童。

副作用 紫霉素

服用药片可能会出现某些副作用：

• 传染性或侵袭性病症：念珠菌病（包括口腔念珠菌病）、阴道感染、真菌或细菌感染、肺炎、伴有咽炎的鼻炎，以及胃肠炎和伪膜性结肠炎；
• 一般血液流动和淋巴问题：嗜酸性粒细胞增多症、血小板减少症、白细胞减少症、中性粒细胞减少症和溶血性贫血；
• 免疫紊乱：超敏反应的表现（包括Quincke水肿和过敏症状）;
• 代谢紊乱：出现乏力或厌食症；
• 精神障碍：出现紧张、攻击性、激动、焦虑、烦躁不安、出现幻觉或失眠，并伴随谵妄；
• 神经系统反应：头晕或头痛、抽搐、感觉异常和嗜睡。此外，还会出现晕厥、嗅觉倒错、味觉障碍伴味觉丧失、嗅觉丧失伴感觉减退以及重症肌无力。精神运动活动也会增强；
• 视觉器官表现：视力下降或视力障碍；
• 听觉器官障碍：听力损失或障碍（表现包括耳鸣或耳聋）；
• 心脏功能障碍：心悸和心律改变、旋转性心动过速以及心律失常（此列表还包括室性心动过速）和心电图上 QT 间期增加；
• 血管疾病：出现潮热或血压明显下降；
• 呼吸系统表现：呼吸功能问题，呼吸困难，流鼻血；
• 胃肠功能障碍：不适、呕吐、腹痛、腹泻、恶心。有时还会出现便频、稀便、消化不良、腹胀、便秘或胃炎、胰腺炎、厌食和吞咽困难。可能出现嗳气、唾液分泌增多、口腔黏膜干燥或出现溃疡，此外，舌头颜色也可能改变；
• 肝胆系统疾病：发生肝功能衰竭（有时导致死亡）、功能性肝病、肝炎（其中包括坏死性和暴发性病理）和肝内胆汁淤积；
• 皮肤和皮下病变：瘙痒、干燥、皮疹、光敏性、出汗增多、皮炎、荨麻疹、TEN、多形红斑和史蒂文斯-约翰逊综合征的发展；
• 肌肉和骨骼功能障碍：出现肌痛、颈部或背部疼痛以及骨关节炎和关节痛；
• 泌尿系统反应：肾痛、急性肾衰竭、排尿困难、小管间质性肾炎等。
• 乳腺和生殖器官功能问题：子宫出血、阴道炎以及睾丸病变；
• 系统性疾病：不适感或疲劳加剧，胸骨疼痛，高热或乏力，以及肿胀（周围型，以及面部）;
• 实验室诊断结果：血液中白细胞计数和碳酸氢盐水平下降。此外，嗜酸性粒细胞、中性粒细胞和单核细胞数量以及丙氨酸转氨酶 (ALT) 和天冬氨酸转氨酶 (AST) 水平升高。血液中肌酐、尿素或胆红素水平、血糖值、碱性磷酸酶、氯化物、碳酸氢盐和氯化物也可能升高。血细胞比容水平也可能下降，血钾值也可能发生变化，血钠水平也可能出现偏差；
• 中毒和损伤：手术后并发症的发生。

過量

中毒表现包括：服用高剂量药物时出现的反应，类似于服用标准剂量时出现的副作用 - 恶心、可治疗的听力损失、呕吐和腹泻。

为了消除这些症状，需要服用活性炭，然后执行必要的程序来维持受害者的稳定状况并治疗疾病。

與其他藥物的相互作用

对于服用可能延长 QT 间期的药物的人，使用阿奇霉素时需谨慎。

抗酸药。

在研究活性物质阿奇霉素与抗酸剂联合使用时的药代动力学参数时，总体而言未发现其生物利用度值有任何变化，但试验表明药物在血浆中的峰值水平有所降低（约25％）。阿奇霉素应在服用抗酸剂前至少1小时或服用抗酸剂后至少2小时使用。

地高辛。

有证据表明，大环内酯类药物（包括阿奇霉素）与P-糖蛋白底物（包括地高辛）合用会导致P-糖蛋白底物血清浓度升高。因此，在进行此类合用时，务必注意地高辛血清浓度升高的可能性。

齐多夫定。

阿奇霉素单次给药剂量分别为1000毫克和1200毫克，或多次给药剂量分别为600毫克，均未影响齐多夫定的血浆参数或尿液中该成分（或其葡萄糖醛酸型分解产物）的排泄。然而，使用阿奇霉素会增加外周血单核细胞中磷酸化齐多夫定（这是一种具有药物活性的分解产物）的含量。此信息对治疗的意义尚不确定，但可能对正在接受治疗的患者有所帮助。

阿奇霉素与血红蛋白P450系统相互作用较弱。据信，该成分与红霉素和其他大环内酯类药物中观察到的类似成分的药代动力学相互作用不同。阿奇霉素本身不会通过血红蛋白代谢物诱导/灭活血红蛋白P450。

针对药物与通过血红素蛋白 P450 进行显著代谢的个别物质的相互作用进行了测试：

• 环孢素 - 某些大环内酯类相关物质可能会影响该成分的代谢。由于目前尚无关于阿奇霉素与环孢素合用时发生相互作用可能性的信息，因此在开具联合治疗方案前，必须仔细评估药物特性。如果确定该疗法合适，则必须在治疗过程中密切监测环孢素指标，并根据指标调整剂量；
• 氟康唑 - 单剂量阿奇霉素成分（1200 毫克）与单剂量氟康唑（800 毫克）合用，未改变后者的药代动力学特征。阿奇霉素与氟康唑合用时，其半衰期和 AUC 未发生变化，但阿奇霉素的峰浓度略有下降（下降 18%），对治疗效果无显著影响；
• 奈非那韦 - 阿奇霉素（1200 毫克）与奈非那韦平衡剂量（每日 3 次，每次 750 毫克）同时服用会导致阿奇霉素的药效增强。然而，未观察到临床显著的不良反应，因此无需调整剂量。

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儲存條件

Ziomycin 应保存在不超过 25°C 的温度下，并放在儿童接触不到的地方。

特別說明

评论

Ziomycin 被认为是一种非常有效的药物，有助于治疗传染性疾病 - 例如，它在消除耳鼻喉器官的病变方面非常有效。

但与此同时，评论也指出了该药物的一些缺点，包括存在许多副作用，而且价格昂贵。此外，服用该药物时，必须考虑到它是一种抗生素，因此应谨慎服用。

保質期

Ziomycin 自药品生产之日起可使用 3 年。