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治疗更年期骨质疏松症的药物

該文的醫學專家

风湿病学家
,醫學編輯
最近審查:04.07.2025

骨质疏松症是一种骨骼疾病,由于骨骼中形成空隙,导致骨骼强度下降、变脆、易碎,骨量减少。女性患此病的几率是男性的两倍。更年期女性的风险更高。研究表明,仅在更年期开始后的前五年,脊柱骨量就会下降3%。这是因为在更年期,雌激素的分泌显著减少,而雌激素会加速破骨细胞(负责清除骨组织的细胞)的形成。

在女性生育年龄,破骨细胞和成骨细胞(负责生成新骨组织的细胞)之间存在平衡。这种平衡的破坏会导致骨质疏松症。结果,钙质从骨骼中“流失”,使骨骼变得稀疏多孔。这种疾病表现为频繁骨折以及关节变形引起的背痛。更年期服用骨质疏松症药物旨在预防骨折。

双膦酸盐治疗更年期骨质疏松症

医学的首要任务是纠正女性体内骨组织中破骨细胞和成骨细胞的合成。药理学有助于解决这一问题,并将一类名为双膦酸盐的药物引入到医学实践中。它们的作用类似于天然焦磷酸盐,参与调节骨组织的代谢过程。双膦酸盐可以抑制破骨细胞的生成,在破骨细胞和成骨细胞之间建立一道屏障,同时还具有抗肿瘤和镇痛作用。

双膦酸盐类药物已在药理学市场上销售约60年,在治疗和预防更年期女性骨质疏松症方面享有盛誉。患者耐受性良好,副作用少。双膦酸盐类药物主要以片剂形式存在,但新一代双膦酸盐类药物已制成注射用粉剂。双膦酸盐类药物的化学成分简单且含氮,后者的疗效更高。最常用的含氮双膦酸盐类药物包括阿仑膦酸盐、利塞膦酸盐、伊班膦酸盐和唑来膦酸。双膦酸盐类药物的服用时间很长(3-5年)。

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片剂形式的双膦酸盐

阿仑膦酸钠是一种10毫克和70毫克片剂,已被证明具有高效性,可将局部骨折风险降低50%,将多发性骨折风险降低90%。该药物的药效学是抑制骨骼中的破骨细胞,从而恢复骨组织去除与新骨形成之间的平衡,增加骨密度,从而增加骨强度。药代动力学表明该药物的生物利用度低,因此应在早晨空腹服用,并用大量水(一杯或一杯半)送服。服用阿仑膦酸钠后,至少一个小时内不得进食,也不要平躺。治疗方案是每周服用一次70毫克的药片,或每天服用10毫克。如果每周服用一次,则必须坚持服用当天。该药物以原形从体内排出。孕妇、对本品成分过敏者、肾功能衰竭者禁用。维生素D缺乏症患者和胃肠道疾病患者需谨慎服用。可能出现恶心、呕吐、烧心、过敏反应、不适、全身乏力等副作用。过量服用可能出现腹泻、恶心、胃肠道溃疡和糜烂。

阿仑膦酸钠与钙制剂同时服用时,会降低其成分阿仑膦酸的吸收。非甾体抗炎药,包括乙酰水杨酸,会增加阿仑膦酸对胃肠道的负面影响。

建议将药物存放在干燥处,温度不超过25°C,储存期不超过2年。

利塞膦酸盐是35毫克和75毫克两种规格的片剂,覆有橙色外壳。该药可抑制破骨细胞,促进骨量增加,强健骨骼,从而降低绝经后骨折的风险。35毫克片剂每周服用一次,同一天服用;75毫克片剂连续两天服用;每月同一天服用一片。请勿压碎药片,早晨饭前半小时整片服用,并用大量清水送服,服用后30分钟内请勿躺下。服药后一小时药物在体内达到最高浓度。吸收剂量的一半在24小时内随尿液排出。未吸收的药物以原型随粪便排出。利塞膦酸盐可能引起头痛、恶心、腹泻、抑郁、失眠和过敏反应等副作用。孕妇、18岁以下儿童及青少年、肾功能衰竭患者或无法保持直立姿势者禁用。过量服用可能导致低钙血症(血液中钙含量低)。尚未进行与其他药物同时服用的反应研究,但推测含铝、镁、铁、钙的药物和食物可能会降低利塞膦酸的吸收。该药物在干燥处保存,保质期为3年,温度不超过25°C。凭处方购买。

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其他释放形式的双膦酸盐

服用上述双膦酸盐类药物需要患者按时服药,因此并非总能获得临床疗效。目前,市场上出现了一些新型高效双膦酸盐类药物,它们服用频率较低,且具有不同的给药途径,即不同的释放形式。这些药物包括伊班膦酸盐和唑来膦酸。

伊班膦酸盐 - 以 150 毫克片剂的形式服用,每月服用一次,按照与服用阿仑膦酸盐和利塞膦酸盐类似的方案,以静脉注射的形式服用 - 每三个月一次,剂量为 3 毫克。

唑来膦酸为白色粉末或多孔物质,装于小瓶中,每瓶重4毫克。将小瓶内容物溶于5毫升注射用水中,所得液体用5%葡萄糖溶液或0.9%氯化钠溶液稀释。唑来膦酸每年注射一次(5毫克),采用新鲜配制的制剂,由于其与骨组织的矿物质成分相似,副作用极小。孕妇、哺乳期妇女和肾功能衰竭患者禁用。唑来膦酸的副作用与其他双膦酸盐相似,约三分之一的患者会出现副作用。但也有特殊情况,注射后可能会出现持续三天的流感样症状:发烧、发冷、骨痛。目前尚未发现唑来膦酸与其他药物相互作用的显著反应,但应谨慎与利尿剂同时使用。该药物的保质期为2年,请置于避光处,温度不超过25°C。

双膦酸盐和维生素D的组合疗法也可成功用于治疗更年期骨质疏松症。这些药物包括福萨凡纳和奥司他隆钙。除了阿仑膦酸外,它们还含有钙。治疗方案与阿仑膦酸盐类似。

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治疗更年期骨质疏松症的其他药物

雷奈酸锶 - 纠正骨和软骨组织的代谢,恢复骨组织合成和从骨中去除之间的平衡,使骨组织有利于骨。释放形式 - 粉末2毫克,用于给药溶于250毫升水中,每天晚上饮用一次,但不得早于钙和维生素D联合使用后2小时。制备溶液的保质期不超过一天。它对孕妇,哺乳期妇女,肾衰竭患者,静脉血栓栓塞症患者,卧床患者和手术后暂时卧床患者有禁忌症。副作用包括恶心,呕吐,皮疹,肌肉疼痛。如果违反与食物一起服用药物的说明,雷奈酸锶的吸收会降低。服用推荐剂量时,未观察到过量症状。

地舒单抗是一种生物药物,是一种由免疫系统产生的抗体,用于抑制破骨细胞。该药物采用皮下注射,使用方便,每六个月注射一次。该药物具有良好的耐受性。

鲑鱼降钙素是一种激素,通过阻止钙从骨组织释放到血液中来调节体内钙代谢。同时,它还证实了对患者身体的镇痛作用。它以注射液的形式提供。可以皮下注射或肌肉注射。它具有快速被血液吸收的特性,在一个半小时内达到最高浓度。它通过肾脏排出体外。如果对药物成分不耐受,则禁用。曾有血钙水平降低的病例。不建议孕妇和哺乳期妇女使用。药物剂量由医生根据病情严重程度确定,范围为每天50至100 IU,有时甚至高达400 IU(该物质的国际作用单位)。治疗时间为两周至六个月。副作用可能包括恶心、头痛、腹泻、视力下降、关节和肌肉疼痛。注射安瓿的储存期限不得超过三年。

雌激素-孕激素-其作用旨在补充更年期雌激素的缺乏,并伴随骨矿物质密度的增加。然而,该药物仅在服用期间有效,停药后,所有指标均恢复到先前水平。

近年来,出现了至少由5种成分组成的顺势疗法药物,用于治疗更年期骨质疏松症。然而,这些药物的研究尚不充分,无法提供明确的使用建议,而且价格昂贵。

由此可见,治疗更年期骨质疏松症的药物市场相当广阔,但大多数药物的疗程都比较长,这常常导致治疗中断。新剂型(注射剂)的出现让女性受益匪浅,因为注射剂使女性无需费力追踪服药间隔,每年只需注射1-2次即可。

ATC分類

M05B Препараты, влияющие на минерализацию костей

藥理學組

Препараты, применяемые при климаксе

藥理學作用

Нормализующие содержание кальция в костной ткани препараты

類似物和類似的製劑

治疗和预防骨质疏松症的药物


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