治疗乳腺癌的药物

对抗恶性肿瘤的方法有很多，但最常用的是治疗乳腺癌的药物。药物既可用于疾病的早期阶段，也可用于无法进行手术的情况。在大多数情况下，药物可以缓解患者的病情并减缓肿瘤的生长。基于此，此类药物的作用应旨在减缓癌细胞的增殖过程，或增强机体功能并刺激自身防御能力以抵抗疾病。

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乳腺癌治疗药物的特点

目前已知用于治疗乳腺癌的药物有五十多种。根据其作用机制，这些药物可分为几类，可根据病情特点和医生的判断进行组合或替换。这些药物类别包括：

• 烷化剂；
• 抗代谢药；
• 生物碱；
• 抗癌抗生素（细胞毒剂）；
• 激素类药物；
• 免疫刺激剂；
• 草药制剂；
• 铂制剂。

在本主题中，我们将研究用于治疗乳腺癌的每组药物中最常见代表的主要特征。

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使用指征

烷化剂可用于癌症治疗方案，主要与其他药物联合使用。通常情况下，此类药物的活性成分大多为环磷酰胺，它是一种抗肿瘤活性成分。除了乳腺恶性肿瘤外，环磷酰胺还用于治疗淋巴细胞白血病、卵巢癌、视网膜母细胞瘤、淋巴瘤，并用于预防植入物排斥反应。

• 抗代谢药物用于治疗急性和其他形式的白血病、网状细胞增生症、乳腺癌、卵巢癌和宫颈癌以及绒毛膜上皮瘤。
• 植物碱不仅可用于治疗乳腺癌，还可用于治疗其他恶性肿瘤，包括睾丸肿瘤、慢性白血病或淋巴瘤。
• 细胞毒性药物（例如，最著名的是阿霉素）可用于治疗各种类型的肿瘤病变。这类药物通常用于治疗急性白血病、淋巴瘤、乳腺癌或肺癌。
• 激素类药物用于治疗激素依赖性肿瘤，即那些在没有某种激素（例如雌激素或孕激素）的情况下无法继续发展的肿瘤。据统计，此类激素依赖性肿瘤占所有乳腺肿瘤的75%。
• 免疫增强剂有助于增强人体自身的防御能力，这对于任何病因的恶性肿瘤都尤为重要。免疫增强剂可用于预防感染并发症，也可用于手术干预、放射治疗后以及激素和细胞生长抑制药物治疗期间。
• 草药制剂被认为是生物源性刺激剂，用于支持恶性肿瘤和慢性疾病患者的身体健康。这些药物虽然不能消除恶性病变，但可以显著改善患者的健康状况。用于治疗乳腺癌的草药制剂的典型代表是百芬净（Befungin）。
• 建议使用铂类药物（包括卡铂）进行卵巢癌和乳腺癌的独立或综合治疗。

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用于治疗乳腺癌的最常见药物可能采用以下剂型：

• 环磷酰胺（烷化剂）——粉末形式，用于制备随后静脉或肌肉注射的溶液；
• 甲氨蝶呤（抗代谢剂）——片剂或注射液（安瓿瓶或小瓶装）；
• 长春花碱（生物碱制剂）——以冻干物（粉末物质）的形式，溶解后注射；
• 阿霉素（蒽环类药物，细胞毒药物）-以冻干物（橙红色多孔物质）的形式用于制备注射溶液；
• 激素抗雌激素药物他莫昔芬--10毫克、20毫克、40毫克的片剂形式；
• 聚氧化铵（免疫刺激剂）-以多孔冻干物的形式存在于小瓶或安瓿瓶中，用于后续注射，以及10粒栓剂的形式;
• Befungin（草药）——呈棕色半液体提取物，瓶装；
• 卡铂（铂类药物）——以浓缩物的形式用于制备随后的静脉输注溶液。

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乳腺癌治疗药物的药效学

• 环磷酰胺属于烷化剂和细胞抑制剂类药物，其化学成分与芥子气等氮化合物相似。专家认为，环磷酰胺的作用机制在于其与DNA和RNA链形成交联。此外，它还能抑制非典型细胞的蛋白质生成。
• 甲氨蝶呤是一种抗代谢药，同时也是一种免疫抑制剂。甲氨蝶呤是一种参与二氢叶酸转化为四氢叶酸的物质的抑制剂，而四氢叶酸被认为是核苷酸生成的重要环节。此外，该抗代谢药还能阻断DNA的形成和细胞有丝分裂。高度增生的组织，尤其是肿瘤组织层，对该药物尤其敏感。
• 长春花碱是一种从长春花植物中提取的生物碱。该药物通过与微管分子结合，减缓有丝分裂梭形内含体的形成，使细胞有丝分裂无法进行。在恶性肿瘤细胞中，该药物可抑制DNA和RNA的合成过程。
• 阿霉素（蒽环类药物）可能通过影响核酸的生成导致癌细胞死亡。目前尚无关于该药物药效动力学的精确信息。据推测，该药物的活性成分会抑制DNA、RNA和蛋白质的合成。
• 他莫昔芬（一种抗雌激素激素药物）通过与雌激素受体结合来干扰雌激素的形成和功能。结果，反应复合物的形成被破坏。
• 多氧碘具有免疫调节作用，可增强人体抵抗感染的能力。在药物作用下，杀伤细胞和吞噬细胞的活性受到刺激，抗体产生增加。即使在严重的情况下，多氧碘也能稳定免疫系统，即使免疫功能严重缺陷。同时，它还能降低药物的毒性作用，增强细胞对中毒的抵抗力。
• Befungin是一种由桦木真菌制成的草药。该药物的药效学特性尚未研究。
• 卡铂是一种无机复合铂化合物。该药物的作用目标是摧毁各种类型的肿瘤，无论其位于何处。其作用机制在于抑制核酸的生成，从而诱导细胞死亡。此外，卡铂还会影响人体的免疫力，从而加速原发性肿瘤和转移性肿瘤的消退过程。

药代动力学

环磷酰胺类烷化剂在肝脏中形成代谢物：其中一些进一步转化为无活性代谢物，其余转化为具有细胞毒活性的产物。此类活性产物的最大量在静脉输注后2-3小时内观察到。与血浆蛋白的结合率很小，约为13%。然而，个别代谢物的结合率可达65%或更高。其透过血脑屏障的程度微乎其微。

活性成分经肾脏过滤系统排出体外，少量活性成分随胆汁排出。半衰期为3至12小时。

• 抗代谢药甲氨蝶呤主要在消化道中吸收，吸收情况取决于服用的剂量和胃中食物的含量。口服约1.5小时即可达到最大药物浓度，肌肉注射约0.5-1小时即可达到。约50%的药物与血浆蛋白结合。代谢主要在肝脏中进行。半衰期为2至15小时，具体取决于服用的剂量。药物经尿液排泄，仅10%经胆汁排泄。甲氨蝶呤容易作为代谢物积聚。
• 生物碱长春花碱静脉注射后能完美渗透组织和器官，但仅有少量药物能够穿透血脑屏障。其活性成分能够与血浆蛋白结合。生物转化在肝脏中进行，活性代谢产物在此形成。半衰期为24-25小时。药物经肠道随粪便排出体外。
• 静脉注射阿霉素后，其排泄过程分为三个阶段：12分钟后、3小时后和30小时后。这是由于药物在组织中分布时间较长所致。无活性的衰变产物经泌尿系统排出体外。
• 抗雌激素类药物他莫昔芬吸收良好，5-7小时内达到血浆峰值浓度。以标准剂量治疗一个月后，药量保持稳定。与乳清蛋白的结合率超过99%。药理活性代谢物主要通过粪便排出。药物本身的半衰期通常为一周，活性代谢产物的半衰期约为两周。
• 免疫调节剂Polyoxidonium片剂在消化系统中吸收良好，约一半的药量可生物利用。口服后60分钟，血清中含量达到最大值。
• 多氧碘主要分布于细胞间。半衰期约为18小时。该药物主要经肾脏排泄，不会在体内蓄积。
• Befungin 是一种草药制剂，其药代动力学特性尚未得到彻底研究。
• 卡铂等铂制剂的半衰期为1-2小时。长期使用不会发生活性物质的蓄积。输注后24小时内，约80%的铂与血浆蛋白结合。

该药物以不变的形式通过肾脏从体内排出。

怀孕期间使用

• 孕妇或哺乳期妇女不得使用环磷酰胺。
• 甲氨蝶呤禁用于妊娠期和哺乳期妇女。此外，在开具该药前和治疗期间，必须确认患者没有妊娠。
• 长春花碱不建议孕妇使用，但有时医生会开具处方。如果该药的益处大于对胎儿的风险，则可以开具处方。哺乳期妇女使用时，需要暂时停止哺乳。
• 阿霉素还禁止在怀孕和哺乳期间使用。
• 他莫昔芬对于孕妇和哺乳期妇女是严格禁用的。
• 由于缺乏临床经验，Polyoxidonium 不适用于孕妇。该药物进入母乳的程度尚未研究。
• Befungin 已获准供孕妇和哺乳期妇女使用，但治疗应谨慎进行，并在医生的持续监督下进行。实验已证明该药物对婴儿和母亲的安全性。
• 卡铂被认为对发育中的胎儿和母乳喂养的婴儿有毒，因此在这些时期禁用。

使用禁忌症

烷化剂，特别是环磷酰胺，与绝大多数药物一样，有其自身的使用禁忌症：

• 身体对药物成分的过敏反应；
• 骨髓功能障碍；
• 膀胱发炎；
• 排尿困难；
• 急性传染病，或慢性疾病的急性期。

甲氨蝶呤有以下禁忌症：

• 严重贫血，血液中白细胞、中性粒细胞和血小板水平下降；
• 肾功能衰竭或肝功能衰竭；
• 对药物成分有过敏反应的倾向。

使用长春花碱的禁忌症是：

• 身体过敏；
• 急性病毒和细菌感染；
• 目前的骨髓抑制治疗；
• 严重的肝病；
• 晚年。

阿霉素也有其禁忌症：

• 对该药物过敏；
• 骨髓抑制疾病；
• 严重肝功能障碍；
• 严重心脏病；
• 泌尿系统感染性疾病。

以下情况不适用他莫昔芬：

• 更年期前；
• 如果您容易出现过敏反应；
• 用于治疗肾脏疾病、糖尿病和视觉器官病变。

使用 Polyoxidonium 的禁忌症：

• 身体过度敏感；
• 12岁以下的儿童。

以下情况不应服用 Befungin：

• 有过敏倾向；
• 用于腹泻、呕吐等消化不良症状。

使用卡铂的禁忌症可能包括：

• 对药物及其成分过敏；
• 严重的骨髓抑制；
• 大量出血；
• 肾功能障碍；
• 听觉障碍。

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乳腺癌药物的副作用

抗肿瘤药物因其活性成分的高毒性以及对健康细胞和组织的损害而具有众多副作用。抗肿瘤药物的典型代表有哪些最常见的副作用？

造血器官。

• 环磷酰胺：贫血症状，白细胞、血小板水平降低；
• 甲氨蝶呤：贫血，白细胞减少，淋巴细胞减少，血小板减少；
• 长春花碱：白细胞减少症；
• 阿霉素：骨髓抑制、贫血、髓性白血病；
• 他莫昔芬：血小板减少症；
• 多氧胞苷：造血参数正常；
• Befungin：指标正常；
• 卡铂：骨髓功能障碍、骨髓抑制。

消化系统。

• 环磷酰胺：消化不良、饮食失调、结肠炎，较少见——肝功能障碍；
• 甲氨蝶呤：牙龈和口腔炎症性疾病，胃糜烂和溃疡，肝硬化和坏死性变，胃肠道出血;
• 长春花碱：出血性结肠炎，胃肠道出血，呕吐和恶心发作；
• 阿霉素：消化不良，口腔粘膜病变，食管炎，胃痛，胃糜烂，小肠结肠炎；
• 他莫昔芬：脂肪肝浸润、肝炎、胆汁淤积；
• Polyoxidonium：无副作用；
• Befungin：长期使用该药物会导致消化器官疾病；
• 卡铂：恶心（通常不伴呕吐）、肠道疾病、上腹部疼痛。

皮肤。

• 环磷酰胺：秃顶，皮肤色素沉着，皮疹，指甲板状况改变；
• 甲氨蝶呤：皮肤瘙痒、红斑、点状出血、疖、皮炎、痤疮；
• 长春花碱：脱发、皮肤麻木；
• 阿霉素：脱发，瘙痒和皮疹，皮肤光敏性和超敏性，手掌和脚发红；
• 他莫昔芬：皮疹；
• 聚氧化铵：无副作用；
• Befungin：无皮肤副作用；
• 卡铂：脱发。

心血管系统和中枢神经系统。

• 环磷酰胺：心脏充血，出血性心肌炎；
• 甲氨蝶呤：头晕、抽搐、头痛、瘫痪、震颤；
• 长春花碱：复视、抑郁、头痛；
• 阿霉素：心动过速，心律失常，心力衰竭，心电图改变;
• 他莫昔芬：血栓形成；
• 聚氧化铵：无副作用；
• Befungin：无副作用；
• 卡铂：出血、血压降低。

此外，生殖系统也可能受到影响，表现为精子生成障碍和受孕困难。停药后，这些问题通常会逐渐消失。

治疗乳腺癌的药物给药方法和剂量

任何抗肿瘤药物的处方都是根据个体情况而定的，会综合考虑疾病和患者体质等因素。此外，也有一些标准的用药方案，医生会根据这些方案进一步开具处方。您可以在这里看到一些示例方案。

• 环磷酰胺通过静脉滴注或肌肉注射给药，每天50-100mg/m²，持续14-20天。
• 甲氨蝶呤每日口服或肌肉注射15至30毫克，连用五天，之后停药一周。此方案可由主治医生酌情调整。
• 长春花碱每周静脉注射一次，剂量为0.1毫克/公斤。儿童剂量较低，为2.5毫克/平方米。
• 阿霉素可通过静脉或动脉注射给药。剂量根据患者体重计算。最常用剂量为每公斤体重1.2至2.4毫克，每三周一次。
• 他莫昔芬的剂量为20至40毫克，每日最多两次。疗程由医生决定。
• Polyoxidonium 以肌肉注射或静脉滴注的形式给药，剂量为 6 至 12 克，每天一次、每隔一天一次或根据个人治疗方案给药。
• Befungin的服用方法是，将2茶匙Befungin加入150毫升温水中服用（每日3次，每次1汤匙，饭前服用）。疗程通常较长，中间间隔一周。
• 卡铂治疗方案有专门制定的列表。治疗方案的选择取决于患者的风险等级和疾病特征。该药物的起始剂量为400毫克/平方米。疗程为1个月。

过量

抗肿瘤药物过量服用会增加副作用。通常情况下，没有特效药物可以对抗这种副作用，因此，如果出现明显的过量症状，应在监测血液指标的情况下进行对症和解毒治疗。唯一有解毒剂的药物是甲氨蝶呤。其解毒剂是亚叶酸钙，其剂量与药物相同（或更高，但不能更低）。

在严重的情况下，可能需要输血。

像阿霉素这样的药物值得特别提及。超过250毫克的高剂量是致命的：会导致心肌退化和骨髓严重损伤。因此，建议医务人员仔细监测患者的用药剂量，并在出现心功能不全症状时采取适当的紧急措施。

与其他药物的相互作用

• 不建议同时使用环磷酰胺和别嘌呤醇，因为这会增加骨髓中毒。
• 环磷酰胺可能会影响血液凝固过程，在开抗凝剂处方时应考虑到这一点。
• 环磷酰胺会增加阿霉素的心脏毒性。
• 环磷酰胺与其他骨髓抑制剂联合治疗以及同时使用放射疗法可能会导致造血功能紊乱。
• 长春花碱和丝裂霉素同时服用可能会引起支气管痉挛。
• 长春花碱和苯妥英钠合用会增加发生抽搐综合征的可能性。
• 在任何情况下，长春花碱和神经毒性药物都是不相容的。
• 不建议将阿霉素与其他药物混合，因为溶液中可能会形成沉淀物。
• 卡铂不应与含铝盐的药物同时使用。
• 甲氨蝶呤与非甾体类抗炎药（乙酰水杨酸、双氯芬酸等）合用时毒性作用显著增强。出于同样的原因，应避免与磺胺类药物同时服用。
• 甲氨蝶呤和阿昔洛韦可能会导致神经系统疾病。
• 服用叶酸会降低甲氨蝶呤的效果。
• 他莫昔芬和别嘌呤醇一起对肝功能有负面影响。

乳腺治疗药物的储存条件

抗肿瘤药物通常需要处方才能获得，因为它们具有高度特异性和毒性。因此，切勿将它们存放在儿童接触不到的地方——这可能会造成难以预料的危险后果。

• 环磷酰胺的储存温度不得高于+10°C。保质期最长为3年，超过3年则应丢弃。
• 甲氨蝶呤应室温保存，避免阳光直射。保质期最长可达3年。
• 长春花碱需冷藏保存，无需冷冻。保质期最长可达2年。配制好的溶液最长可保存1个月。
• 阿霉素在 t° +8°C 下可保存长达 2 年。
• 他莫昔芬可以在室温下保存。
• Polyoxidonium 的储存温度为 +4 至 +25°C。保质期最长可达 2 年。
• Befungin 可在正常室温条件下保存长达 2 年。
• 卡铂应储存在冰箱中，温度最高为+8°C。配制好的溶液在相同温度下可保存一天。

乳腺疾病治疗药物必须由具备资质的肿瘤科医生开具。禁止自行服用此类药物。

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乳腺癌化疗药物

乳腺癌的化疗采用专门设计的方案，并结合不同的药物组合。癌症对以下药物敏感：

• 赫赛汀是一种抑制肿瘤生长的抗肿瘤药物，其活性成分是曲妥珠单抗。它通常与阿霉素和环磷酰胺，或多西他赛和卡铂联合使用；
• Avastin是一种含有抗肿瘤单克隆抗体的贝伐单抗药物，在抑制肿瘤发展和预防转移方面非常有效。
• 甲氨蝶呤是叶酸的结构类似物，可口服或注射。
• 阿霉素是一种以阿霉素为基础的药物。它是一种蒽环类抗生素，可以抑制核酸的产生。它还能抑制免疫系统。
• 5-氟尿嘧啶是最知名的抗肿瘤药物之一，其代表药物是抗代谢物氟尿嘧啶，它能抑制癌细胞分裂的过程。
• 环磷酰胺是一种烷化剂和细胞抑制药物，可破坏癌细胞中的稳定过程并阻止非典型细胞结构的生长。
• 多西他赛——指植物来源的生物碱。代表一系列紫杉烷。通常与曲妥珠单抗或卡培他滨联合使用。
• 紫杉醇与蒽环类药物和环磷酰胺联合用于治疗淋巴结病变。
• 希罗达是一种细胞抑制剂，其活性成分是卡培他滨，在肿瘤组织中转化为活性 5-氟尿嘧啶。

乳腺癌化疗药物名称仅供参考，严禁自行治疗。化疗方案需根据患者具体情况选择，即使病情危重，也能有效缓解病情，改善生活质量。如果将化疗药物与手术和放射治疗相结合，患者很可能在很长一段时间内摆脱疾病的困扰。

乳腺癌抗肿瘤药物

在我国，已注册的抗肿瘤药物已超过两百种，其中大部分药物可根据作用原理分为不同的类别。

1. 烷化剂是能够对 DNA 链进行功能性烷基化的药物，可导致核酸生物生成的长期抑制和细胞死亡（环磷酰胺、噻替派、美法仑）。
2. 抗代谢物是细胞抑制剂或抗肿瘤药物，其作用旨在抑制癌细胞中的某些生物过程，从而使其无法进一步发展（甲氨蝶呤、吉西他滨、替加氟、氟尿嘧啶）。
3. 天然存在的生物碱是含氮杂环碱。这类药物具有强大的生物活性（长春花碱、长春新碱、长春瑞滨、长春地辛、多西他赛）。
4. 细胞毒性药物及类似药物是引发癌细胞结构坏死的药物。细胞毒性药物与细胞抑制剂的区别在于，后者会导致非典型细胞凋亡，而不是坏死（例如阿霉素、米托蒽醌、表柔比星）。
5. 其他抗肿瘤药物包括铂化合物——卡铂。卡铂的作用机制是抑制核酸合成，从而导致细胞死亡。
6. 雄激素是具有男性性激素生物活性的物质。它们用于抑制雌激素的作用（睾酮制剂：Adriol、Tetrasterone等）。
7. 植物药是刺激人体内部防御功能的制剂。植物药包括白桦茸、Befungin、Immunal、葡萄籽提取物等。

除了列出的药物外，还可能根据肿瘤的激素状态开出激素药物。

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治疗乳腺癌的激素药物

激素类药物仅在接受激素水平以及孕酮和雌激素受体敏感性测试后才会开具。通常情况下，药物会根据特定的方案使用。此类标准方案有三种选择：

• 通过服用特定的调节药物（例如，他莫昔芬）可以降低血液中的雌激素水平；
• 由于芳香化酶抑制剂（来曲唑、阿那曲唑、依西美坦）导致雌激素受体敏感性受到抑制；
• 抑制雌激素的产生（Faslodex）。

激素疗法中最常用的药物是他莫昔芬。它通常用于治疗乳腺癌早期的绝经前女性。疗程通常为3至5年。

降低雌激素受体敏感性的药物疗效更佳，甚至优于他莫昔芬。这类药物通常用于治疗激素依赖性浸润性乳腺癌的任何发展阶段。这类治疗通常用于绝经后患者，作为主要治疗方案（例如手术或其他治疗）的补充。

乳腺癌靶向药物

靶向药物是通过影响决定肿瘤发展的成分来阻止非典型细胞生长和繁殖的物质。这类药物在肿瘤治疗中应用非常成功，尤其是因为它们对周围健康组织的影响极小。

靶向治疗预期效果如下：

• 阻止癌症进程并抑制其活动；
• 预防复发；
• 醉酒程度相对较低。

最知名的靶向药物有：

• 阿瓦斯汀是一种阻断肿瘤血管网络生长的药物。因此，这种药物可以将肿瘤从活跃状态转变为稳定的慢性状态。
• 帕尼单抗是一种抑制选择性癌细胞系生长和存活的药物。
• 奥拉帕尼——阻断修复细胞的酶的作用。
• 赫赛汀是一种阻断癌细胞增殖过程的药物。

靶向药物可以显著延长乳腺癌患者的预期寿命。此外，此类药物还可以预防肿瘤复发和转移。

预防乳腺癌的药物

激素治疗药物他莫昔芬有时也被用作预防乳腺癌的处方药。许多医生认为，使用他莫昔芬可以显著降低患乳腺癌的风险。

然而，必须考虑到该药物的副作用，例如降低雌激素对乳腺功能的作用。这可能会导致未来子宫恶性肿瘤的发生和发展。因此，大多数医学专家一致认为，目前尚无预防乳腺癌的特效药物。

治疗乳腺癌的药物只能由医生根据肿瘤特征和患者的年龄段开具。在某些情况下（例如，在没有达到预期效果的情况下），可以用一种药物代替另一种药物。这种治疗通常可以成功对抗疾病。这些药物的少数缺点之一是副作用——贫血、脱发、消化不良综合征等。