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泽里特
該文的醫學專家
最近審查：03.07.2025
泽瑞特是一种全身用抗病毒药物，属于核苷和核苷酸逆转录酶抑制剂类。
ATC分類
有效成分
藥理學組
藥理學作用
適應症 泽里特
适用于治疗艾滋病毒感染者。
發布表單
有30毫克或40毫克两种规格的胶囊可供选择。每泡罩包装含14粒胶囊。每包含4条泡罩包装，每包共56粒胶囊。
藥效學
司他夫定是一种人工合成的胸苷（核苷）类似物，具有抗病毒特性。它在体外对人体细胞内的HIV具有抗病毒活性。细胞激酶的作用促使其磷酸化并转化为司他夫定三磷酸盐。该物质通过与天然底物TTP竞争，抑制HIV逆转录酶的活性。
该药物还能抑制病毒DNA合成过程，诱导DNA链终止。这是由于DNA延伸过程所需的3'-羟基基团缺失所致。体外实验中，司他夫定三磷酸盐可抑制DNA聚合酶细胞，从而抑制线粒体DNA（mtDNA）结合过程。其对DNA聚合酶细胞“a”和“b”的活性作用比对HIV逆转录酶的活性作用小一百倍。体外钝化实验以及对治疗后分离患者的检查，使得识别出对司他夫定敏感性降低的HIV-1毒株成为可能。然而，关于HIV在体内对司他夫定产生耐药性的信息非常有限，以及关于其与其他核苷类似物的交叉耐药性的信息也非常有限。
藥代動力學
成人生物利用度指数为86±18%。口服0.5-0.67mg/kg剂量时，药物峰浓度为810±175ng/ml。口服该药物胶囊时，峰浓度和AUC值在0.033-4.0mg/kg剂量范围内随剂量增加而升高。
半衰期与剂量无关，单次给药半衰期为1.3±0.2小时，多次给药半衰期为1.4±0.2小时。司他夫定三磷酸盐体外细胞内半衰期在CEM淋巴细胞和PBMC中均为3.5小时。因此，该药物可每日使用两次。
司他夫定的总清除率为600±90 ml/min，肾脏内的清除率为240±50 ml/min。这证明了肾小管主动分泌以及肾小球滤过的作用。
该物质以原型经尿液排泄（单次使用约34±5%；重复使用约40±12%）。剩余的60%药物可能通过内源性途径排泄。
[ 1 ]
劑量和管理
为了提高药物的吸收率，建议至少在餐前1小时服用，并用水送服（至少100毫升）。如果无法遵循此建议，可以与清淡的膳食一起服用。如果出现吞咽胶囊困难，可以建议患者改用可溶解形式的药物，或者小心打开胶囊，然后将其内容物与食物混合。
每日剂量的选择要考虑患者的体重和其他个人指标。
对于 12 岁及以上的儿童和成人：
- 体重低于60公斤时，剂量为每12小时一次，每次30毫克，每日2次；
- 体重超过 60 公斤时，每次 40 毫克，每天两次，每 12 小时一次。
6-12岁儿童：
- 体重低于 30 公斤 - 剂量为每天两次，每次 1 毫克/公斤，每 12 小时一次；
- 体重 30-60 公斤 – 每天两次，每次 30 毫克，每 12 小时一次。
对于患有肾脏疾病的成年人，剂量应根据肌酐清除系数按比例减少：
- 如果清除率低于 50 毫升/分钟 - 每 12 小时服用 30 毫克（体重低于 60 公斤）并在同一方案中服用 40 毫克（体重超过 60 公斤）；
- CC 速率为 26-50 毫升/分钟 - 每 12 小时 15 毫克（体重低于 60 公斤）和同一方案中的 20 毫克（体重超过 60 公斤）；
- CC值小于25毫升/分钟时，每24小时服用15毫克（体重小于60公斤），每24小时服用20毫克（体重大于60公斤）；此外，如果在这种CC值下进行血液透析，建议在透析完成后立即服用处方剂量。在没有透析的日子里，按照上述方案服用。
[ 3 ]
在懷孕期間使用 泽里特
在开始使用该药物之前，医生需要了解患者可能怀孕或计划怀孕的情况，因为只有当对妇女的潜在益处高于对胎儿造成负面影响的潜在风险时，才允许开这种药物。
如果女性正在哺乳或计划哺乳，应警告她这会导致婴儿感染艾滋病毒。医生禁止感染艾滋病毒的女性哺乳。开始治疗前必须停止哺乳。
禁忌
对司他夫定或其成分不耐受者禁用。此外，6岁以下儿童禁用（不建议此年龄段儿童服用胶囊）。
副作用 泽里特
在治疗艾滋病毒期间，很难区分患者因使用 Zerit 而产生的不良反应、与该药物联合使用的其他药物产生的负面影响以及由于病理本身而在人体内出现的表现。
使用该药物期间对患者状况的观察表明出现了以下不良反应：
- 全身症状：发冷、头痛、腹痛、不适。此外，还出现流感样过敏症状、各种肿瘤和乏力。
- 消化器官：呕吐、腹泻和恶心、消化不良症状和厌食；偶尔 - 便秘；
- 呼吸系统：出现呼吸困难；偶尔出现肺炎；
- 神经系统器官：抑郁、头晕、焦虑、睡眠障碍；
- 皮肤：瘙痒、发红、大量出汗；良性肿瘤发生率较低；
- 骨骼结构和肌肉：关节疼痛、肌肉疼痛；
- 心血管系统：出现胸部疼痛；
- 淋巴和造血系统：淋巴结肿大的发展。
[ 2 ]
過量
一次意外过量服用该药物不会造成严重后果（有资料显示，即使服用量超过每日所需剂量的12倍，也未观察到急性中毒症状）。长期过量服用，可能导致外周肾病或肝功能障碍。在这种情况下，需要医疗监督，并可能需要进行非特异性的解毒程序。司他夫定的血液透析净化系数为120毫升/分钟，但目前尚无关于该物质过量情况下该程序有效性的信息。也没有关于腹膜透析程序有效性的信息。
與其他藥物的相互作用
儲存條件
该药物必须存放在儿童无法触及的黑暗处，温度不得超过 30°C。
保質期
Zerit 自药品发布之日起允许使用 2 年。
受歡迎的廠商
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描述僅供參考，不適用於自我修復指導。 這種藥物的需求，治療方案的目的，藥物的方法和劑量僅由主治醫師確定。 自我藥療對你的健康有危害。