扎尼迪普

意大利-爱尔兰合资公司 Recordati Industria Himica e Farmasevtica SpA 已将钙通道阻滞剂乐卡地平（该药物的国际名称）推向药理市场。在我们的药房中，您可以以 Zanidip 的名称购买该药物。医生们都知道，它是一种非常有效的抗高血压药物。

本资料仅供参考，不应作为自我用药指南。任何药物均须由医生根据病情临床表现开具处方。扎尼地普 (Zanidip) 是一种有效的抗高血压药物，但必须遵医嘱并在专科医生的持续监督下服用。

適應症 扎尼迪帕

扎尼地普是一种靶向药物。因此，其适应症不如许多其他药物广泛，但这丝毫不会降低其有效性。

Zanidip 的主要和唯一适应症是原发性高血压，其严重程度可描述为轻度或中度（平均）。

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發布表單

扎尼地普的有效成分是盐酸乐卡地平，辅助化学化合物包括：乳糖一水合物，微晶纤维素，羧甲基淀粉钠，聚维酮K30和硬脂酸镁。

释放形式为片剂，表面覆盖一层薄薄的壳。药房市场上出售的泡罩包装片数各不相同（分别为7、14、15、25、28、30片）。

片剂呈浅黄色，每片含活性成分盐酸乐卡地平10毫克；粉色至深粉色片剂每片含活性成分20毫克。粉色片剂中辅助成分的含量是粉色片剂的两倍。

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藥效學

扎尼地平的活性成分是乐卡地平，它是一种相当强效的钙拮抗剂，属于二氢吡啶类化合物。乐卡地平能够抑制该化合物经膜间转运进入心肌细胞和血管平滑肌细胞的内部。

药效动力学：扎尼地普（其活性成分乐卡地平）具有直接靶向舒张血管平滑肌的作用，从而能够降低总外周血管阻力（TPVR）。给药后5至7小时内药物开始起效，其有效治疗效果可持续至第二天（24小时）。

该药物具有较高的血管选择性（选择性），能够充分作用于人体的整个心血管系统，而不会造成负性肌力损害。扎尼地平（与血清中较小的T½相反）由于其较高的膜分布系数，能够对患者体内的抗高血压特性产生持久作用。乐卡地平逐渐影响血管扩张过程，从而避免伴有反射性心动过速的突发性严重高血压（动脉低血压）。

实验室和临床观察结果显示，在服用扎尼地平（Zanidip）后，40%的急性动脉低血压患者的血压恢复正常（每日服用一次，每次20毫克）。而服用乐卡地平（10毫克，每日两次）后，这一比例更高，达到56%。

在重复、盲法、随机监测研究过程中，获得了收缩压（BP）从 172.6±5.6 有效降低至 140.2±8.7 mm Hg 的结果。

乐卡地平选择性地阻断细胞膜间钙离子的运输。这一特性使其能够控制内部钙离子渗透进入心脏和血管细胞壁以及平滑肌细胞。

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藥代動力學

吸收。由于扎尼地平的生化特性，其药代动力学使其活性物质能够从胃肠道完全吸收进入人体血液。在血浆中，乐卡地平的峰值浓度在给药后一个半小时至三个小时达到，分别为3.3 ng/ml（如果患者白天服用两次，每次10 mg）和7.66 ng/ml（单次服用20 mg扎尼地平后）。

分布。乐卡地平在患者所有系统、器官和组织中的代谢非常活跃，可从血液中吸收。活性成分与血浆蛋白结合的比例很高（超过 98%）。餐后服用药物时，活性成分的生物利用度约为 10%，而高脂餐后两小时内服用药物时，生物利用度会增加四倍。因此，为了达到最佳疗效，扎尼地平必须与食物一起服用（即在用餐期间或用餐后立即服用）。即使多次服用，也不会在体内蓄积。活性成分很容易在肝脏中代谢，生物转化成一定数量的药理活性不高的代谢物。

排泄。乐卡地平代谢物经生物转化后，经肾脏、尿液、肠道和粪便排出体外。排泄分为两个阶段：

• 早期消除期。Zanidip 的半衰期为 2 至 5 小时。
• 终末消除期。Zanidip 的半衰期为 8 至 10 小时。

临床分析表明，该药物的原始形式实际上并不存在于尿液或粪便中。

临床已证实，Zanidip 在有肝肾疾病病史的个体和老年患者中的表现几乎相同。

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劑量和管理

扎尼地普（Zanidip）的给药方法和剂量通常很明确。该药物用大量液体口服。药片不应咀嚼。

该药起始日剂量为10毫克，餐前15分钟服用一次。如果两周内未出现治疗效果，可将日剂量增至20毫克，一次服用或分两次服用。

老年患者无需调整剂量，但需要持续监测患者的整体健康状况，并在必要时停止或调整 Zanidip 的给药。

如果患者病史显示轻度或中度肝肾功能障碍，则无需调整药物剂量；急性病例不建议使用此药。急性病例的起始剂量为10毫克，之后谨慎增至20毫克。

如果降压作用太明显，应减少药量。

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在懷孕期間使用 扎尼迪帕

由于没有关于在怀孕和哺乳期间使用 Zanidip 的任何数据，因此不建议在此期间使用该药物。

有其他二氢吡啶类药物的动物试验数据。结果表明，此类药物可能对子宫内的胎儿产生破坏性影响，进而导致各种缺陷和畸形（致畸作用）。因此，如果可能的话，女性不仅在怀孕和哺乳期间，而且在计划生育期间也应避免使用此类药物。

由于活性成分扎尼地平（Zanidip）具有高度亲脂性，其极有可能进入母乳。因此，在此期间不应服用该药物；如因医疗需要服用，应停止新生儿哺乳。

禁忌

根据乐卡地平的药代动力学和药效学，使用扎尼地平的禁忌症相当广泛：

• 不稳定性心绞痛。
• 失代偿阶段的慢性心力衰竭。
• 肾功能受损。肾小球滤过率降低，低于39毫升/分钟。
• 如果心肌梗塞发生时间未满一个月。
• 急性肝功能衰竭。
• 心脏左心室的病理和相关的血管阻塞。
• 该药物对儿童和青少年的安全性尚未确定。年龄限制：18岁以下。
• 怀孕和哺乳。
• 身体缺乏或完全不耐受乳糖等酶。
• 扎尼地普禁用于与强效抑制剂（如红霉素、伊曲康唑、环孢素、酮康唑）合用。服药期间请勿饮用西柚汁。
• 个体对乐卡地平或该药物的其他成分不耐受。
• 计划近期怀孕的育龄女性代表。
• 慢性心力衰竭。
• 当 Zanidip 与地高辛和β受体阻滞剂联合使用时，应格外小心。
• 在接受治疗期间，驾驶车辆和操作移动机械时必须特别小心。

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副作用 扎尼迪帕

尽管 Zanidip 疗效显著，但也有副作用：

• 头晕和头痛。
• 敏感度增加。
• 睡意。
• 恶心呕吐。
• 心肌梗塞。
• 皮疹。
• 有时会出现心动过速和心绞痛。
• 腹泻。
• 血液涌向面部表皮。
• 尽管相当罕见，但昏厥和胸痛的情况仍然会发生。
• 血压下降。
• 肌痛是肌肉疼痛。
• 多尿是指尿液产生增加。
• 疲劳感加剧。

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過量

考虑到乐卡地平的药代动力学和药效学，并参考原发性高血压治疗的临床监测，可以说扎尼地平过量服用会伴有以下症状：

• 周围血管扩张。
• 反射性心动过速。
• 血压下降。
• 心绞痛发作的持续时间和频率增加。
• 心肌梗塞。

当出现这些偏差时，主治医生会开出可以缓解所发现症状的药物。

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與其他藥物的相互作用

只有经验丰富的医生才能正确开具药物并选择剂量。联合用药时尤其需要小心，因为扎尼地普与其他药物的相互作用并不总是完全清楚。

例如，少量西柚汁与扎尼地平（Zanidip）合用似乎会刺激血液中乐卡地平定量成分的增加。出于同样的原因，不应将此药与伊曲康唑、红霉素等抑制剂合用。环孢素与扎尼地平合用会导致两种药物的血浆浓度激增。

与奎尼丁、胺碘酮、阿司咪唑和特非那丁等药物同时服用时应小心。

与抗惊厥药物（例如卡马西平、苯妥英钠、利福霉素）合用时，乐卡地平的血药浓度可能会降低。这是因为扎尼地平活性成分的抗高血压功效会降低。

老年人同时服用乐卡地平和咪达唑仑，可能导致乐卡地平吸收量增加，同时吸收清除率降低。如果因医疗需要同时服用地高辛，则必须持续监测患者情况，以防出现地高辛中毒症状。

与美托洛尔联合使用时，活性成分扎尼地普的生物利用度会降低一半，但其特性保持不变。这种后果可能是由于β受体阻滞剂导致的，这些药物能够阻断或部分阻断肝脏血流。与该类药物的其他剂型“协同”使用时，也会出现类似的情况。

与氟西汀或华法林等药物联合用药不会对乐卡地平的药代动力学产生显著影响。如果患者服用西咪替丁的剂量不超过每日阈值800毫克，则临床过程不会观察到显著变化。而服用较高剂量的药物时，乐卡地平的抗高血压作用可能会增强。

最好早上服用扎尼地平，晚上服用辛伐他汀。这样足以最大限度地减少相互的负面影响。必要时，乙醇可以增强相应药物的疗效。

在使用Zanidip治疗期间，应尽量减少任何类型的酒精摄入。否则，可能会对药物的药效学产生负面影响，增强血管扩张作用。

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儲存條件

存放 Zanidip 的房间温度不应超过 25 °C - 30 °C。存放地点应选择在幼儿接触不到的地方。Zanidip 的储存条件非常简单，无需费力。

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保質期

涉案药品扎尼地普（Zanidip）的有效期为三年。有效期标示于包装上，请勿超过有效期。如果已超过有效期，则不建议继续使用该药物。

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