扎拉斯塔

Zalasta 是一种精神安定药物，其活性成分是奥氮平。

適應症 扎拉斯塔

具有与 Zalasta 相应适应症的抗精神病药物：

• 精神分裂症（成年患者）。包括疾病恶化期间的治疗；维持治疗；以及预防疾病复发的预防性治疗。
• 多种心理障碍：
  • 自动化。
  • 幻觉。
  • 社交活动减少。
  • 情感贫乏。
  • 词汇量缩小。
• 躁狂抑郁综合症。

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發布表單

该药物在药店市场上广泛销售。它有以下形式：

• 薄膜包衣片，剂量分别为 2.5 – 5.0 – 7.5 – 10 – 15 和 20 毫克药物。
• 冻干物是通过冻干过程（在强冷却的真空中干燥样品）获得的产品，随后用作制备注射溶液（用于肌肉注射）的基础。

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藥效學

活性成分奥氮平是一种出色的神经安定剂。药效学方面，扎拉斯塔 (Zalasta) 的特点是扩大了药理活性敏感区。扎拉斯塔 (Zalasta) 药物由于其对患者身体的抗精神病作用，可以阻断代谢型受体（即多巴胺）的作用，而代谢型受体在中枢神经系统的正常运作中起着最重要的作用之一。此外，该药物还具有镇静作用，可以阻断导致脑干细胞结构中肾上腺素激增的受体。扎拉斯塔 (Zalasta) 可以有效阻断下丘脑受体（呕吐中心区）的功能，并且还会影响一些血清素受体。

由于奥氮平对相应受体细胞的活性作用，它能有效缓解精神病症状，如：患者出现幻觉、多疑、社交自闭症、谵妄、情感疏离和敌意。

藥代動力學

吸收特性。药代动力学：Zalasta 具有高吸收能力。其吸收特性与进食时间和进食量无关。口服后，血浆中活性物质的峰值浓度在服药后 5 至 8 小时内达到，范围为每毫升血液 7 至 1000 ng 药物，而奥氮平的蛋白结合率为 93%，就其渗透性而言，这是一个相当高的数字。

药物在体内的代谢和消除。Zalasta在肝脏中易代谢，不形成活性代谢物。半衰期和血浆清除率（血浆中异物清除率的指标）受患者性别、年龄和吸烟等不良习惯的影响：

• 如果患者年龄超过65岁，该药的半衰期为51.8小时，而血浆清除率为17.5升/小时。
• 在65岁以下的人群中，半衰期已为33.8小时，清除率为18.2升/小时。

肝功能障碍患者的血浆清除率数值也会下降。然而，与患者个体特征相比，这些因素对半衰期和清除率的影响不太明显。

大约 60% 的 Zalasta 以代谢物的形式通过尿液排出。

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劑量和管理

扎拉斯塔 (Zalasta) 的推荐起始剂量为 10-15 毫克。之后，根据每位患者的病情和疾病的总体临床表现，计算每日剂量。平均治疗剂量为每日 5 毫克至 20 毫克。如有临床需要，经全面检查后，可将剂量在起始剂量基础上增加 10-15 毫克（每日）。剂量应逐渐增加，每次增加间隔 24 小时。

对于老年患者，尤其是患有急性或中度肝肾衰竭的患者，给药方法和剂量略有不同。起始剂量为每日5毫克。

如果患者的代谢过程可能出现减慢，则应减少Zalasta的每日总剂量。根据症状，建议的每日剂量如下：

• 对于精神分裂症，奥氮平的剂量为10毫克。
• 躁狂抑郁综合征：起始剂量 - 15毫克（单药治疗一次）和10毫克（作为综合治疗的一部分）。预防剂量 - 10毫克，每日一次。

女性需要的 Zalasta 剂量也比男性略小。与有吸烟习惯的患者相比，不吸烟的患者无需改变药量。

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在懷孕期間使用 扎拉斯塔

根据有限的经验，应尽可能限制在怀孕和哺乳期间使用扎拉斯特。只有主治医生才有权开具该药用于治疗，并且只有在用药的预期效果明显超过药物对年轻女性或其胎儿的负面影响的情况下才可以开具。因此，准妈妈必须告知医生她的“特殊情况”或计划怀孕。

已知有个别案例，孕妇或新生儿出现一些异常：

• 动脉高血压。
• 轻微震颤。
• 在怀孕最后三个月服用 Zalasta 的母亲所生的婴儿会出现嗜睡症状。
• 昏睡。

由于奥氮平很容易被身体的组织和体液吸收，因此它也会进入母乳，因此在使用 Zalasta 治疗期间，应停止母乳喂养。

禁忌

任何药物都应谨慎服用。Zalasta 的使用也存在一些禁忌症：

• 对活性物质（包括奥氮平）或药物的其他成分有个体过敏。
• 怀孕和哺乳期。
• 18岁以下的儿童和青少年。
• 罹患闭角型青光眼的风险。
• 虽然不常见，但仍然有以半乳糖不耐症为表现的遗传病理。

如果患者有以下病史，则需要特别小心地服用 Zalasta 及其活性成分奥氮平：•

• 癫痫。
• 中性粒细胞减少症（血液中中性粒细胞水平降低）。
• 肾功能病理学。
• 白细胞减少症（外周血中白细胞含量减少）。
• 肝功能衰竭。
• 前列腺病理学。
• 肠梗阻。
• 充血性心力衰竭。
• 高龄。
• 动脉低血压。
• 以及其他一些疾病。

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副作用 扎拉斯塔

所讨论的药物的使用与相当广泛的偏差有关。

Zalasta 的副作用表现如下：

中枢神经系统：

• 严重的头痛和偏头痛。
• 整体活力下降和头晕。
• 失眠或嗜睡。
• 敌意和焦虑。
• 去人格化。
• 出血和中风。
• 神经痛。
• 震颤和口吃。
• 昏迷。
• 以及其他。

心血管系统：

• 心动过速和心动过缓。
• 出血综合征。
• 心脏停搏。
• 心电图读数发生变化。
• 白细胞增多。
• 以及其他病理。

过敏表现-荨麻疹。

呼吸系统：

• 声音缺陷。
• 咳嗽变得更加剧烈。
• 喉炎和咽炎。
• 鼻炎和支气管哮喘。
• 以及其他。

胃肠道：

• 食欲不适当的增加，常常导致暴食症。
• 唾液腺的激活。
• 口腔黏膜干燥、口渴。
• 胃炎。

牙龈炎和口腔炎。

• 恶心导致呕吐。
• 直肠出血。
• 腹泻、大便滞留和便秘问题。
• 以及其他表现。

泌尿生殖系统：

• 膀胱炎（膀胱发炎）。
• 排尿病理学。
• 乳腺疼痛。
• 泌尿道感染。
• 子宫纤维化。
• 经前综合症。
• 男性阳痿，女性射精功能障碍。
• 以及其他违法行为。

交换流程：

• 糖尿病。
• 糖尿病引起的昏迷。
• 甲状腺肿（甲状腺肿大或也称为甲状腺肿）。
• 患者体重增加，或较不常见的是体重减少。
• 以及其他变化。

皮肤系统：

• 表皮干燥。
• 表皮溃疡性病变。
• 接触性皮炎。
• 肤色改变。
• 湿疹和脂溢性皮炎（皮脂腺分泌功能紊乱）。
• 以及其他。

肌肉骨骼系统：

• 关节炎（关节发炎）。
• 骨痛。
• 小腿肌肉出现抽筋现象。
• 滑囊炎（滑膜滑囊发炎）。
• 关节痛（关节出现疼痛）。

重症肌无力和肌病。

其他全身表现：

• 发烧和发冷。
• 腹部和胸部疼痛。
• 类似流感的症状。
• 淋巴结肿大（淋巴结肿大）。
• 肿胀。
• 还有很多其他的。

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過量

如有重要指征，患者必须使用抗精神病药物扎拉斯塔 (Zalasta)，并严格遵守剂量和用药间隔。过量服用该药物可能带来许多危险后果。

• 严重心动过速。
• 血压下降。
• 谵妄（意识混乱状态）。
• 一阵兴奋和攻击性。
• 抽搐。
• 患者意识受到抑制，最严重的表现是昏迷。
• 构音障碍（言语表达障碍）。
• 不太常见的是抗精神病药物恶性综合征（NMS）。
• 虽然很少见，但仍会发生心肺功能不全。

临床观察还显示，可导致死亡的奥氮平最低剂量为每日 450 毫克，但也有记录显示，患者能够存活下来的 Zalasta 药物最大过量剂量为 1500 毫克。

对于药物过量治疗的顺序如下：

• 迫切需要进行洗胃；在这种情况下不建议启动咽反射。
• 按照每10公斤体重一片的比例服用活性炭。此操作将使Zalasta药物活性成分的生物利用度降低约60%。
• 在这种情况下，不可能将各种拟交感神经药物引入患者体内，因为它们会使患者的病情恶化并导致动脉低血压。
• 有必要不断监测呼吸，包括人工通气。
• 持续监测所有重要器官。
• 接下来是针对因服用大量奥氮平而出现的症状进行针对性治疗。
• 在病情完全康复之前，患者必须接受主治医生的持续监督。
• 没有任何一种解毒剂能够阻止药物过量的所有症状。

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與其他藥物的相互作用

在使用任何联合疗法时，重要的是要记住 Zalasta 与其他药物的相互作用是不明确的，既可以产生积极的治疗效果，也可以产生负面后果。

如果患者吸烟，则活性物质奥氮平的消除率会增加，并且同时服用卡马西平时会观察到 CYP1A2 同工酶的激活，这可以显著影响 Zalasta 的代谢。

如上所述，活性炭的使用会显著降低抗精神病药物的生物利用度。奥氮平与乙醇的联合使用相当中性，不会显著影响药物的药代动力学，仅观察到乙醇对扎拉斯特的镇静作用有积极作用。

如果与所考虑的药物同时使用60毫克一次，或以相同剂量每日服用氟西汀八天，医生会观察到活性物质Zalasta在血浆中的最大浓度增加约16％。 同时，清除率也会下降16％，这不会显著影响治疗的临床表现，也不需要调整给药剂量。

扎拉斯特与氟伏沙明合用会降低奥氮平的清除率，从而增加其血药浓度。同时，监测结果也相当惊人：非吸烟女性的血药浓度增幅为54%，非吸烟男性的血药浓度增幅更高，为77%。在这些患者中，奥氮平的AUC也分别增加了5%和108%。出于显而易见的原因，在这种情况下，有必要减少奥氮平的剂量。

丙戊酸对奥氮平的代谢没有显著影响，而扎拉斯塔则抑制丙戊酸葡萄糖醛酸苷的再生过程，尽管抑制作用很小，而葡萄糖醛酸苷的再生过程是体内代谢过程的基础。

在联合使用本品与比哌立登或含锂药物的方案下，临床症状未见明显变化。Zalasta 与具有中枢作用特征的药物联合使用时需格外谨慎。

尽管尚未确定小剂量酒精对奥氮平作用的影响，但在服用 Zalasta 期间仍然值得避免饮酒（根据患者身体的个体特征，可能会出现抑郁症状）。

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儲存條件

奥氮平应存放在儿童和青少年无法接触的地方，否则 Zalasta 的储存条件很简单：室温不应超过 25°C。

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保質期

五年的保质期是药物有效运作的相当好的期限。Zalasta 5毫克和10毫克剂量的包装上都标有此有效期。2.5毫克、7.5毫克、15毫克和20毫克剂量的片剂三年内不会失去药效。