坎普托

Campto 是一种具有抗肿瘤特性的生物碱。

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適應症 坎普托

它用于治疗直肠或结肠中的转移性或局部晚期癌性肿瘤。

它与亚叶酸钙和氟尿嘧啶联合用于以前未接受过化疗的患者。

对于在标准抗肿瘤治疗程序后病情出现进展的患者，它也可以作为单一疗法。

發布表單

该产品以浓缩液形式发布，用于配制输液，每瓶2、5或15毫升。每盒含1瓶。

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藥效學

伊立替康成分是喜树碱的半合成衍生物。它能特异性地抑制细胞内拓扑异构酶I的活性。在组织中，该药物会经历代谢过程，在此过程中形成SN-38衰变的活性产物，其活性比伊立替康更高。这两种成分都有助于稳定拓扑异构酶I与DNA的结合，从而停止其复制。

体内试验证明了伊立替康对表达具有多种治疗耐药性的 P 糖蛋白成分的肿瘤（长春新碱和阿霉素耐药性白血病类型 P388）的活性。

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藥代動力學

通过静脉注射，以100-750 mg/m²的剂量，持续半小时，研究了伊立替康及其活性衰变产物的药代动力学参数。需要注意的是，伊立替康的药代动力学不会因药物剂量大小而改变。

伊立替康主要由肝酶羧酸酯酶代谢。

药物在血浆中的分布分为2或3个阶段。药物在血浆中的平均半衰期（三阶段模型）在第1阶段为12分钟，第2阶段为2.5小时，第3阶段为14.2小时。

在输注过程结束时观察到活性物质及其代谢物的峰值血浆浓度（给予推荐剂量 350 mg/m²）。

原型药物（约占19.9%）及其分解产物（0.25%）经肾脏排泄。原型药物及其代谢物（约占30%）也经胆汁排泄。

伊立替康的血浆蛋白结合率约为 65%，而代谢物 SN-38 的血浆蛋白结合率为 95%。

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劑量和管理

该药物可单药治疗，也可与亚叶酸钙或氟尿嘧啶联合使用。选择剂量和给药方案时，必须参考相关文献中的建议。该药物必须静脉注射，输注时间应为0.5-1.5小时。

单药治疗中，Campto 的剂量为 125 mg/m²，每周静脉输注一次，每次持续 1.5 小时，持续 1 个月。在这种情况下，需要以 350 mg/m² 的剂量进行 1 小时静脉输注，间隔 3 周。

与亚叶酸钙或氟尿嘧啶合用时，每周给药剂量为125mg/m²，每14天使用一次时，长期输注剂量为180mg/m²。

份量调整建议。

在单药治疗中，对于老年人（65岁以上）、既往接受过大剂量放射治疗、一般状况分级为2级以及血液中胆红素水平升高的患者，可将初始剂量从125毫克/平方米降至100毫克/平方米，也可从350毫克/平方米降至300毫克/平方米。在类似情况下，联合治疗时，剂量可从125毫克/平方米降至100毫克/平方米，也可从180毫克/平方米降至150毫克/平方米。

应持续用药直至外周血中性粒细胞水平高于1500个/微升，且恶心呕吐，尤其是腹泻等症状完全消失。所有副作用完全消除后，可暂停用药7-14天。如果在治疗期间出现以下某些疾病，应将坎普托（Campto）以及氟尿嘧啶（如有必要）的剂量减少15-20%。

治疗期间出现的疾病：

• 骨髓造血过程受到抑制，这种抑制非常明显（中性粒细胞计数少于 500/μl；白细胞计数少于 1,000/μl；血小板计数少于 100,000/μl）；
• 中性粒细胞减少性发热（中性粒细胞计数为1000/μl或更低；患者体温高于38℃）；
• 感染性并发症；
• 严重腹泻；
• 其他非血液学毒性为3-4级。

当出现肿瘤进展的客观症状或出现不可接受的毒性体征后，必须停止用药。

患有肝脏疾病的人。

如果血清胆红素水平超过正常最大允许限值的1.5倍，由于严重中性粒细胞减少症的可能性增加，必须密切监测患者的血液值。如果胆红素水平升高超过三倍，则必须完全停止使用该药物。

准备输液以供给药的方案。

必须按照无菌规则制备溶液。

将所需剂量的药物稀释于5%葡萄糖溶液或0.9%氯化钠溶液中（约0.25升），然后摇晃药瓶或容器使其充分混合。使用前，请仔细检查药液的透明度。如果溶液中出现沉淀物，则不能使用。

药物稀释后必须立即服用。

当使用无菌规则（例如，使用层流空气）进行稀释程序时，药物可以在标准温度下储存 12 小时（包括输注时间），以及在 2-8°C 的温度下打开装有药物的容器后储存 24 小时。

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在懷孕期間使用 坎普托

禁止给孕妇开 Campto 处方。

禁忌

主要禁忌症：

• 对伊立替康或该药物的其他成分存在不耐受；
• 肠梗阻或溃疡性结肠炎；
• 骨髓内的造血过程受到严重抑制；
• 血清胆红素水平超过允许上限三倍以上；
• 患者一般状况按WHO评分>2级；
• 哺乳期。

以下情况需谨慎：

• 曾接受过腹膜或骨盆放射治疗；
• 白细胞增多症；
• 女性预约（由于腹泻风险增加）；
• 肾衰竭（没有关于使用安全性的信息）；
• 低血容量；
• 存在发生血栓栓塞或血栓形成的趋势；
• 为老年患者预约。

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副作用 坎普托

使用该药物可能会导致某些副作用的出现：

• 造血功能障碍：常出现白细胞减少症或中性粒细胞减少症，以及贫血。中性粒细胞减少症是可逆性的，不会在体内蓄积。单药治疗后第22天，中性粒细胞水平完全恢复；联合化疗后第7-8天，中性粒细胞水平恢复正常。未见严重血小板减少症。血小板计数也在第22天恢复正常。此外，还出现一例血小板减少症，并伴有抗血小板抗体形成。
• 胃肠道疾病：呕吐、便秘、腹泻、腹痛、恶心，以及粘膜炎和厌食症。罕见情况下，可观察到伪膜性结肠炎、肠梗阻、肠穿孔、胃肠道出血以及脂肪酶或淀粉酶活性升高。用药后超过24小时出现的腹泻（延迟性腹泻）是毒性症状，其严重程度取决于药物剂量。可能出现急性拟胆碱综合征，其表现为腹痛、早期腹泻、流鼻涕、结膜炎、心动过缓、血压下降，以及多汗、肠蠕动增强、血管扩张、不适感、发冷、视力障碍、流泪或流涎、头晕和瞳孔缩小。患者服用阿托品后，上述症状全部消失；
• 神经系统疾病：虚弱和感觉异常，以及非自愿性的抽搐或肌肉抽搐；
• 呼吸功能问题：发烧，呼吸困难，肺部浸润；
• 过敏症状：偶尔出现皮疹。偶尔发生过敏反应；
• 其他：脱发或言语障碍，以及血清碱性磷酸酶和转氨酶活性、肌酐和胆红素水平暂时升高。罕见情况下，呕吐/腹泻导致脱水或败血症的患者会出现肾衰竭、血压下降或血流不足。

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過量

如果发生中毒，可能会出现中性粒细胞减少症或腹泻。

该药物无解毒剂。需对症处理。如发生过量服用，患者必须入院治疗，并密切监测重要器官的功能。

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與其他藥物的相互作用

由于伊立替康具有抗胆碱酯酶作用，与琥珀胆碱盐合用后，神经肌肉阻滞的持续时间可能会增加。与非去极化肌松药合用时，也观察到对神经肌肉阻滞的拮抗作用。

与骨髓抑制剂联合使用或在放射治疗期间使用 Campto 会增加对骨髓的毒性作用（出现白细胞减少症或血小板减少症）。

与 GCS（如地塞米松）联合使用会增加高血糖症（尤其是对于糖尿病患者或糖耐量降低的人）和淋巴细胞减少症的可能性。

与利尿剂同时使用可能会加重脱水症状，并可能因呕吐和腹泻而加重。与泻药同时使用可能会加重腹泻的严重程度和频率。

与丙氯拉嗪合用会增加发生静坐不能症状的风险。

与草药（基于圣约翰草）以及诱导 CYP3A 元素活性的抗惊厥药（例如苯巴比妥与卡马西平和苯妥英）的组合导致血浆中药物代谢产物（SN-38）的指标降低。

该药物与阿扎那韦，抑制CYP3A4和UGT1A1酶活性的药物以及酮康唑的组合导致活性代谢产物SN-38的血浆值升高。

禁止将伊立替康与其他药物混合在同一瓶中。

服用抗肿瘤药物的患者接种疫苗（活疫苗或减毒疫苗）可能导致严重甚至致命的感染。服用伊立替康的患者应避免接种活疫苗。可以接种灭活疫苗或死疫苗，但可能会减弱机体对疫苗的免疫反应。

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儲存條件

Campto 应存放在儿童接触不到的地方，并避免阳光直射。请勿冷冻本品。最高温度为 25°C。

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保質期

Campto 自药品发布之日起可使用 3 年。

儿童申请

该药物仅供成年患者使用。

类似物

以下药物是该药物的类似物：Irinotecan、Irinotecan-Filaxis 和 Irinotecan Pliva-Lahema 与 Irinotecan-Teva，此外还有 Irnokam、Iriten、Kamptotecan 和 Kamptera。

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