治疗青光眼的药物

青光眼的药物治疗始于19世纪末，当时使用的药物是毒扁豆碱和毛果芸香碱。在美国，青光眼的治疗通常始于局部用药。

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描述和生理学

青光眼的治疗始于使用标准治疗方案，除非情况非常严重，例如眼压超过 40 毫米汞柱或有中央视力丧失的风险。通常，只给一只眼睛滴一种药，3-6 周后再次检查以评估有效性。通过比较治疗前和主要治疗后两只眼睛的眼压差异来确定有效性。例如，如果治疗前眼压为 30 毫米汞柱 OD（右眼）和 33 毫米汞柱 OS（左眼），而右眼主要治疗后眼压变为 20 毫米汞柱 OD 和 23 毫米汞柱 OS，则认为该药物无效。如果治疗后眼压为 25 毫米汞柱 OD 和 34 毫米汞柱 OS，则该药物有效。

药物有多种不同的类别。所有这些药物都通过不同的机制降低眼压。眼压的水平取决于房水的分泌和流出之间的平衡。药物要么抑制房水的分泌，要么增加房水的流出。以下章节将介绍不同类别药物的作用机制、常见副作用和禁忌症。

建议所有医生在开具任何药物时仔细阅读包装盒内的说明书。说明书上的数字反映了美国使用的溶液浓度和口服药物的剂量。

药理药物的类别和示例

药品	用量
A-激动剂
阿普乐定（碘吡啶）	0.5%，1%
布莫尼定（alphagan）	0.2%
β受体阻滞剂
倍他洛尔（betoptic）	0.5%
卡替洛尔（Okupress）	1%
左布诺洛尔（Betagan）	0.25%，0.5%
美替洛尔（optiPranolol）	0.3%
噻吗洛尔多水合物（betimol）	0.25%，0.5%
噻吗洛尔（Timoptic）	0.25%，0.5%
碳酸酐酶抑制剂-口服
乙酰唑胺（Diamox）	125-500毫克
甲氧唑胺（奈普他赞、格鲁克塔布）	25-50毫克
碳酸酐酶抑制剂-局部
布林佐胺（azopt）	1%
多佐胺（trusopg）	2%
高渗性药物
甘油（奥斯莫格林）	50%溶液
异山梨醇（异山梨醇）	4%溶液
甘露醇（osmitrol）	5%-20%溶液
缩瞳剂
毒扁豆碱（毒扁豆碱）	0.25%
盐酸毛果芸香碱（毛果芸香碱、毛果芸香碱）	0.25%、0.5%、1%、2%、4%、6%
硝酸毛果芸香碱（pilagan）	1%、2%、4%
前列腺素
比马前列素（Lumigan）	0.03%
拉坦前列素（xalatan）	0.005%
曲伏前列素（travatan）	0.004%
乌诺前列酮异丙酯（rescula）	0.15%
拟交感神经药
地匹福林（丙品）	0.1%
肾上腺素（epiphrine）	0.5%，2%

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α-肾上腺素能激动剂

作用机制：激活睫状体_{α2-肾上腺素受体，抑制房水分泌。}

副作用：局部刺激、过敏、瞳孔散大、口干、眼干、动脉低血压、嗜睡。

禁忌症：服用单胺氧化酶抑制剂时，不应给 2 岁以下儿童开布林佐胺，因为存在呼吸暂停的风险。

注意：阿普乐定适用于短期使用和预防激光治疗后的眼压飙升。

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β受体阻滞剂

作用机制：阻断睫状体β-肾上腺素受体，通过减少房水的产生来降低眼压。

副作用。

• 局部：视力模糊、角膜麻木、浅层点状角膜炎。
• 系统性：心动过缓或心脏传导阻滞、支气管痉挛、疲劳、情绪波动、阳痿、胰岛素依赖型糖尿病对低血糖症状的敏感性降低、重症肌无力恶化。

禁忌症：哮喘、严重慢性阻塞性肺病、心动过缓、心脏传导阻滞、充血性心力衰竭、重症肌无力。

注释：本组药物包括非选择性药物和相对心脏选择性药物。相对心脏选择性药物的肺部副作用可能较少。

β受体阻滞剂类药物的相对受体选择性

• 药物/作用于受体的相对特异性
• 倍他洛尔/相对心脏选择性
• 卡替洛尔/非选择性，具有内在拟交感神经活性
• 左布诺洛尔/非选择性、长半衰期
• 美替洛尔/非选择性
• 噻吗洛尔多水合物/非选择性
• 马来酸噻吗洛尔/非选择性

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碳酸酐酶抑制剂

作用机制：抑制碳酸酐酶可减少睫状体水的产生。碳酸酐酶抑制剂肠外给药也会导致玻璃体脱水。

副作用

• 局部（局部应用）：口中感到苦涩。
• 系统性：局部使用时 - 尿量增加，嗜睡，胃肠道紊乱，史蒂文斯 - 约翰逊综合征，理论上有患再生障碍性贫血的风险。
• 全身治疗
  • 低钾血症和酸中毒、肾结石、感觉异常、恶心、痉挛、腹泻、不适、嗜睡、抑郁、阳痿、口腔异味、再生障碍性贫血、史蒂文斯-约翰逊综合征。

禁忌症：对磺基药物过敏、低钠血症或低钾血症、近期有肾结石病史、服用噻嗪类利尿剂或洋地黄制剂。

高渗性药物

作用机制：通过渗透性液体转运至血管内，使玻璃体脱水并减少眼内液量。药物可口服或静脉注射。

副作用

• 甘露醇。充血性心力衰竭、男性尿潴留、背痛、心肌梗塞、头痛、精神障碍。
• 甘油。呕吐和发生充血性心力衰竭的可能性比甘露醇小，其他副作用与甘露醇相同。
• 单硝酸异山梨酯。与甘油类似，但对于糖尿病患者，服用单硝酸异山梨酯可能更安全。

禁忌症：充血性心力衰竭、糖尿病酮症酸中毒（甘油）、硬膜下或蛛网膜下腔出血、既往严重脱水。

缩瞳剂

作用机制：直接作用的胆碱能药物刺激毒蕈碱受体，间接作用的胆碱能药物阻断乙酰胆碱酯酶。缩瞳剂可引起瞳孔括约肌收缩，从而开放小梁网，增加经小梁网的流出量。

副作用

直接作用的胆碱能药物

• 局部：眉毛区域疼痛，血房水屏障破坏，闭角（加重瞳孔阻滞，引起虹膜晶体隔前移位），黄昏视力下降，不同程度的近视，视网膜撕裂和脱离，可能出现前囊下白内障。
• 系统性：罕见。

间接作用胆碱能药物

• 局部：视网膜脱离、白内障、近视、严重瞳孔缩小、房角关闭、术后出血增加、点状狭窄、慢性葡萄膜炎后粘连形成增加。
• 系统性：腹泻、肠痉挛、遗尿、琥珀胆碱作用增强。

禁忌症

• 直接胆碱能药物：视网膜周边病理，中央环境混浊，年轻（增加近视效应），葡萄膜炎。
• 间接胆碱能药物：琥珀胆碱的给药、肾破裂倾向、前囊下白内障、眼科手术、葡萄膜炎。

前列腺素

作用机制：前列腺素F2a_类似物通过增加睫状体表面细胞外基质的交换来增强葡萄膜巩膜流出。

副作用

• 局部：虹膜黑色素沉着增加，视力模糊，眼睑发红，有囊性黄斑水肿和前葡萄膜炎的报道。
• 全身：全身上呼吸道感染症状、背部和胸部疼痛、肌肉痛。

禁忌症：怀孕，据信它不能在炎症情况下使用。

拟交感神经药

作用机制：在睫状体中，β-肾上腺素能刺激会增加水分的产生，而α-肾上腺素能刺激则会减少水分的产生；在小梁网中，β-肾上腺素能刺激会导致沿传统通路和旁路的流出增加。总体而言，它们可以降低眼压。

副作用

• 局部：无晶状体时，可能出现黄斑囊样水肿（肾上腺素比地匹福林更可能出现），瞳孔散大，以充血形式出现的戒断综合征，视力模糊，肾上腺色素沉积物，过敏性睑结膜炎。
• 全身性：心动过速/期外收缩、动脉高血压、头痛。

禁忌症：前房角狭窄或闭合、无晶状体眼、假性吞咽障碍、软性镜片、高血压、心脏病。

备注：地匹福林必须服用2-3个月才能达到完全疗效。肾上腺素具有混合的α和β拟似活性。

组合药物

目前，只有一种复方药物可供选择——cosopt（噻吗洛尔与多佐胺），其中含有β受体阻滞剂噻吗洛尔（0.5%）和外用碳酸酐酶抑制剂多佐胺。

该药物具有β受体阻滞剂和局部碳酸酐酶抑制剂的作用机制、副作用和禁忌症。

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目标

药物治疗的短期目标是降低眼压，长期目标是预防症状性失明，并尽量减少药物治疗的副作用。