Imigran

Imigran 是一种治疗偏头痛的药物，是血清素 5HT1 受体的选择性激动剂。

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適應症 Imigran

该药物适用于快速缓解偏头痛（无论有无先兆）。

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發布表單

它以片剂形式生产，每泡罩 6 片（每包 1 泡罩，含药物）或每泡罩 2 片（每包包含 3 个泡罩板）。

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藥效學

舒马曲坦是一种选择性5HT受体激动剂（1D），不影响其他5HT受体。这些受体末梢主要位于脑血管内。

实验测试发现，舒马曲坦对颈动脉系统内的血管具有选择性血管收缩作用，而不会影响脑部的血液循环。血液通过颈动脉到达颅内和颅外组织（例如脑膜），这些组织血管的扩张会导致偏头痛的出现。

实验进一步揭示了活性成分对三叉神经功能的抑制特性。舒马曲坦正是通过这两种机制发挥其抗偏头痛作用。

口服该药（剂量为100毫克）半小时后开始产生药效。

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藥代動力學

口服后，该成分吸收迅速，45分钟后达到峰值浓度的70%。平均而言，100毫克剂量下的最大血浆浓度为45纳克/毫升。口服生物利用度为14%（部分原因是系统前交换过程，部分原因是吸收不完全）。

血浆蛋白合成较弱（14-21%），平均分布容积为17升。平均总清除率约为1160毫升/分钟，肾脏平均清除率约为260毫升/分钟。

肾外清除率约占总清除率的80%，因此舒马曲坦的排泄主要以分解产物的形式存在。其中最主要的是活性成分的吲哚乙酸类似物。它经尿液排出（尿液中以游离酸形式排出，并与葡萄糖醛酸结合），不具有5HT1或5HT2活性。其他分解产物尚未鉴定。

偏头痛发作期间，口服舒马曲坦的药代动力学特性变化不大。

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劑量和管理

禁止服用药片作为预防发作的措施。也禁止超过推荐剂量。

服用药丸的最佳时间是发作后立即服用，但药物在任何阶段都会有效。

通常处方剂量为50毫克（1片药片大小）。有时允许将剂量增加到2片（100毫克）。

如果没有效果，请勿在偏头痛发作期间服用新剂量。下一片药片只能在新一轮发作后服用。

如果首次服药后出现反应，但随后偏头痛症状复发，则可在接下来的24小时内服用第二片药片，两次服药之间的最短间隔应为2小时。每日（24小时内）服用剂量总计不得超过300毫克。

应用水将药片整片送服。

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在懷孕期間使用 Imigran

仅当考虑到对母亲可能提供的帮助与胎儿出现负面症状的风险有关时，才允许为孕妇开处方。

已知药物活性成分皮下注射后会渗入母乳。如果婴儿服药后12小时内未进行母乳喂养，则会降低药物对婴儿的疗效。

禁忌

该药物的禁忌症包括：

• 对药物成分不耐受；
• 有心肌梗塞病史，以及自发性心绞痛，冠心病，外周血管区域病变或冠心病特征性体征；
• 有暂时性脑循环障碍或中风病史；
• 血压严重或中度升高，或血压轻度不受控制地升高；
• 严重肝功能衰竭；
• 与 MAO 抑制剂同时服用 - 可以在停止服用抑制剂至少 2 周后开始使用 Imigran；
• 儿童和青少年时期，因为目前尚无关于上述患者使用药物的安全性和有效性的信息。

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副作用 Imigran

根据临床试验，发现以下不良反应：

• 神经系统器官：经常出现嗜睡或头晕的感觉，以及感觉障碍（包括感觉减退，以及感觉异常）;
• 心血管系统器官：通常会出现血压暂时升高（服药后立即出现），以及血液涌动；
• 呼吸系统：常出现呼吸困难；
• 消化系统：一些患者经常出现呕吐和恶心，但尚未确定是否与药物使用有关；
• 结缔组织、肌肉和骨骼：这些表现通常是暂时的，尽管它们可能很强烈并影响身体的不同部位（包括喉咙和胸骨）——经常出现肌肉疼痛或沉重感；
• 全身性疾病：通常有疼痛感、紧张感、压迫感，以及冷或热的感觉（这些症状通常是暂时的，但有时症状很剧烈，并可能影响身体的不同部位（包括喉咙和胸骨））。通常有严重的疲劳或虚弱感（这些症状也是暂时的，通常严重程度为中度或轻度）；
• 检查结果：肝功能检查结果偶尔出现细微变化。

上市后研究结果：

• 免疫力：敏感性增强（从皮肤反应到过敏反应）；
• 神经系统器官：出现癫痫发作。在某些情况下，此类体征出现在有癫痫发作倾向或有可能导致癫痫发作的疾病史的人身上；此外，还会出现肌张力障碍、震颤、眼球震颤或暗点；
• 视觉器官：出现复视或闪光感，视力下降，甚至视力丧失（通常是暂时性的）。但偏头痛发作本身也可能引发此类疾病；
• 心血管系统器官：出现心动过速、心绞痛或心动过缓、心率加快、心律失常、心电图参数暂时性缺血性改变、冠状血管痉挛、血压下降、心肌梗死、雷诺综合征；
• 消化器官：腹泻或缺血性结肠炎的发展；
• 结缔组织、骨骼和肌肉：关节痛、颈神经根炎；
• 精神障碍：兴奋感；
• 皮下组织和皮肤：多汗症的发展。

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過量

当口服剂量超过400毫克时，仅出现不良反应症状。如果发生过量服用，则需要观察患者至少10小时，同时进行标准的支持治疗。

没有关于腹膜透析或血液透析程序对药物活性成分参数的影响的信息。

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與其他藥物的相互作用

目前还没有关于该药物与酒精饮料以及氟桂利嗪、普萘洛尔和匹佐替芬相互作用的信息。

关于与含麦角胺或其他曲坦类/5-HT1受体激动剂的药物合用的信息有限。理论上，可能会产生长时间的血管痉挛作用，因此禁止合用此类药物。目前尚不清楚这些药物的给药间隔应为多久——这取决于药物的类型及其剂量。由于伊米格兰可能会增强麦角胺和曲坦类/5-HT1受体激动剂的药效，因此服用伊米格兰前必须间隔24小时。

同时，服用Imigran后6小时内禁止使用含有麦角胺的药物，服用Imigran后24小时内禁止使用曲坦类/5-HT1受体激动剂。

有个别上市后报告称，患者在与选择性5-羟色胺再摄取抑制剂合用时出现5-羟色胺中毒（表现包括神经肌肉疾病、精神变化和内脏不稳定）。也有报告称，曲坦类药物与去甲肾上腺素和5-羟色胺再摄取抑制剂合用时也会出现上述症状。

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儲存條件

药品应存放在儿童接触不到的地方，并按照药品标准存放。温度不超过30°C。

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保質期

Imigran 自药品生产之日起可使用 3 年。