伊玛德

Imard 是一种抗疟药。

適應症 伊马尔达

它适用于治疗类风湿性关节炎（也包括幼年型）、SLE 和 DLE，以及在阳光影响下（或疾病症状恶化时）发生的皮炎。

用于抑制或治疗由间日疟原虫、卵形疟原虫、三日疟原虫以及敏感的恶性疟原虫菌株引起的急性疟疾发作。也用于根治由敏感的恶性疟原虫菌株引起的疟疾。

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發布表單

片剂形式 - 每片泡罩板10片。每包3个泡罩板。

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藥效學

抗疟成分（氯喹和羟氯喹）具有多种药理作用，这些作用决定了它们在消除风湿病过程中的药理作用（然而，这些机制的作用仍不清楚）。

其作用包括与硫醇基团相互作用，改变酶活性表现（包括磷脂酶、蛋白酶、NADH-血红蛋白C还原酶以及胆碱酯酶水解酶），以及DNA合成。此外，它还能使溶酶体膜正常化，减缓前列腺素（PG）的形成过程，并促进吞噬作用和多形核细胞的趋化作用。同时，它们能够干扰IL-1单核细胞的结合过程，并在中性粒细胞的帮助下减缓超氧化物的释放过程。

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藥代動力學

羟氯喹的药代动力学特性、作用机制和代谢过程与氯喹相似。服药后，羟氯喹吸收较快，几乎完全吸收。在单剂量服用该药物（400毫克）的志愿者体内测试中，发现该物质的峰浓度在53-208纳克/毫升之间，平均值为105纳克/毫升。达到血浆指标最大值所需的平均时间为1.83小时。

半衰期随服用后的时间而变化，分别为：5.9小时（峰值 - 10小时），26.1小时（峰值 - 10-48小时），和299小时（峰值 - 48-504小时）。

相关化合物及其衰变产物分布于全身各组织，主要通过尿液排泄。有检测显示，服药后24小时，仅有3%的剂量被排出。

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劑量和管理

该药物应口服。成人（包括老年人）需要达到药效的最低剂量（每日剂量不得超过6.5毫克/公斤（基于理想体重而非实际体重计算），通常相当于200或400毫克）。

每日允许服用400毫克药物的患者——初始阶段，该剂量必须分成2次服用。如果没有明显的改善迹象，可以将其减至200毫克。如果药物有效，每日维持剂量可以增加至400毫克。

儿童需服用最低有效日剂量（不超过6.5毫克/公斤理想体重）。因此，禁止给理想体重低于31公斤的儿童开具200毫克片剂。

在缓解疟疾发作期间，成人剂量为每周同一天服用400毫克。儿童（体重31公斤及以上）每周抑制发作的剂量为6.5毫克/公斤，但无论体重如何，均不得超过成人推荐剂量。

如果情况允许，应在前往疫区旅行前2周开始抑制治疗。如果无法做到这一点，则成人应开具双倍负荷剂量（800毫克），儿童应开具12.9毫克/公斤体重（但不超过800毫克）的剂量，分2次服用，每次间隔6小时。离开疫区后，应继续进行抑制治疗8周。

用于治疗急性疟疾发作。成人初始剂量为800毫克，之后两天每6-8小时服用400毫克（总计2克活性成分）。也可选择单次服用800毫克，效果更佳。剂量可根据体重计算（例如儿童）。

理想体重为 31+ 公斤的儿童 - 总剂量为 32 毫克/公斤（但最多 2 克），应服用 3 天，同时考虑下面描述的补充：

• 初始——12.9毫克/千克（但单剂量不超过800毫克）；
• 第二次 – 服用初始剂量 6 小时后，每次 6.5 毫克/千克（但最多 400 毫克）；
• 第 3 次 – 服用第 2 次剂量后 18 小时服用 6.5 mg/kg（最大 400 mg）；
• 第 4 次 – 服用第 3 次剂量后 24 小时，每次 6.5 mg/kg（最大剂量 400 mg）。

所有药片必须与食物或牛奶（1 杯）一起服用。

羟氯喹会在体内积聚，因此需要数周时间才能达到药效，但轻微的不良反应可能很早就出现。如果在风湿病治疗期间，患者病情在六个月内没有改善，建议停止疗程。

在治疗与光不耐受相关的病症时，必须将治疗过程限制在持续暴露于光的时间内。

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在懷孕期間使用 伊马尔达

禁止给孕妇和哺乳期妇女开处方。

禁忌

禁忌症包括：

• 对 4-氨基喹啉衍生物不耐受；
• 有视网膜病变、肝脏或肾脏病变、黄斑病变、血液或中枢神经系统疾病以及卟啉症病史；
• 患有罕见先天性疾病（包括半乳糖敏感症、乳糖酶缺乏症或葡萄糖-半乳糖吸收不良症）的人；
• 体重不足31公斤的儿童；
• 儿童长期使用；
• 如果患者在治疗时患有卟啉症。

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副作用 伊马尔达

服用药丸可能会引起以下副作用：

• 视觉器官：出现眼球震颤。有时视网膜病变会同时出现视野缺损和色素沉着改变，但只要遵守规定剂量，这种症状很少见。视网膜病变早期，停药后病情可逆。但如果不及时停药，后期停药后病情有恶化的危险。视网膜可能发生变化，最初无症状，或表现为色觉障碍或颞侧、中央周围或旁中央暗点。可能出现角膜问题（如混浊或水肿）。这些疾病有时无症状，但有时会导致视力模糊，以及出现畏光或光晕。此类疾病可能是暂时的，如果停止治疗，可能是可逆的。视力丧失是由于调节障碍引起的，取决于剂量。这种疾病是可逆的；
• 皮肤：偶尔出现瘙痒，此外，还有皮疹，皮肤色素沉着随着粘膜色素沉着而改变，出现脱发，头发变色，出现卟啉症。这些疾病通常在停药后消失。可能出现大疱性皮疹，单独观察到多形性红斑和恶性渗出性红斑的发展，以及畏光。在单独描述的病例中，出现了里特尔皮炎。很少出现急性脓疱皮疹（全身性发疹性皮疹） - 应与牛皮癣区分开来，尽管药物的活性物质可以引起这种病理的加重。这可能是由于白细胞增多和体温升高引起的。停药后，疾病通常是可逆的;
• 消化系统：腹泻、严重恶心、腹痛、食欲减退，偶有呕吐，减少剂量或停药后症状消失；
• 神经系统器官：耳部出现噪音，严重头晕，剧烈头痛，神经质，情绪不稳定。此外，还会出现听力损失，抽搐，共济失调，中毒性精神病，噩梦和自杀行为;
• 肌肉和骨骼：出现进行性肌营养不良症或神经肌病，导致近端肌肉无力并随后萎缩。停药后，该病变可逆，但可能要几个月后才能完全恢复。患者可能出现中度感觉障碍、胫骨疼痛、腱反射抑制，以及神经传导异常；
• CVS器官：心肌病偶尔发生。如果出现传导问题（即所谓的束支传导阻滞）或每个心室开始肥大，则可能已开始慢性中毒。停药后，传导功能可能恢复；
• 造血系统器官：偶尔会出现骨髓功能抑制；偶尔会出现贫血（或其再生障碍性贫血）、血小板减少症或白细胞减少症，以及葡萄糖-6-磷酸脱氢酶（G6PD）缺乏症患者的溶血。药物中的活性成分可能导致卟啉症加重或病情恶化；
• 肝胆疾病：肝功能检查值的变化；有关于暴发性肝衰竭发展的信息；
• 不耐受反应：过敏反应，包括血管性水肿、荨麻疹、支气管痉挛。此外，还有皮肤瘙痒和发红;
• 其他：减肥。

過量

4-氨基喹啉过量对婴儿来说非常危险，因为即使1-2克这种物质也可能导致死亡。

症状包括：视力障碍、严重头痛、癫痫发作、心脏传导障碍及其伴随的心律紊乱（包括QT间期延长）、心血管衰竭、低钾血症、心室颤动和室性心动过速。还可能出现呼吸骤停（有时甚至致命）。

由于此类反应可能在服用大剂量药物后立即发生，因此必须立即进行旨在消除症状的治疗。可能需要进行洗胃和催吐。服用至少相当于药物剂量5倍的活性炭可以阻止药物的后续吸收（在洗胃后立即通过探针将活性炭注入胃部，最迟在服药后半小时）。

如果过量服用，可以考虑肠外注射地西泮。有证据表明，该药物能够减轻氯喹引起的心脏毒性症状。

必要时进行维持呼吸功能等处理，并进行抗休克治疗。

與其他藥物的相互作用

硫酸羟氯喹可增加血浆地高辛水平，这就是为什么同时服用这些药物的人需要不断监测血清地高辛水平。

硫酸羟氯喹也可能与氯喹发生相互作用。合用时可能产生以下作用：增强氨基糖苷类药物对神经突触的阻断作用；减缓西咪替丁对药物的代谢，从而导致抗疟药物血浆浓度升高；与新斯的明发生拮抗吡啶斯的明作用；减少抗体形成数量（作为对实施初次免疫——皮内注射狂犬病人用疫苗（二倍体细胞）的反应）。

抗酸剂也具有与氯喹类似的作用——它们会削弱羟氯喹的吸收。因此，当联合使用此类药物时，必须至少间隔4小时服用。

由于羟氯喹可以增强抗糖尿病药物的特性，因此当它们联合使用时，可能需要减少胰岛素或降血糖药物的剂量。

卤泛群会延长QT间期，因此不能与其他可能引发心律失常的药物（例如羟氯喹）合用。此外，该药与其他致心律失常药物（例如莫西沙星与胺碘酮）合用会增加发生室性心律失常的可能性。

Immard 与环孢菌素的结合会导致其血浆水平升高。

羟氯喹能够降低癫痫发作阈值。当与其他同样能降低癫痫发作阈值的抗疟药物（例如甲氟喹）联合使用时，癫痫发作的可能性会增加。

与抗惊厥药合用可能会降低其疗效。

针对氯喹与吡喹酮单剂量组合相互作用的研究已表明，吡喹酮的生物利用度会降低。目前尚无证据表明羟氯喹与吡喹酮组合是否会产生同样的效果。鉴于氯喹和羟氯喹的药代动力学和结构非常相似，我们推断这种效果是可以预料的。

从理论上讲，与阿加糖苷酶联合使用可能会导致细胞内 α-半乳糖苷酶活性减慢。

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儲存條件

药品储存在标准药品条件下，儿童接触不到的地方。温度不超过25°C。

保質期

Imard 自药品发布之日起允许使用 2 年。