伊索普汀

当我们出现血压升高或其他心脏问题，导致整体健康状况恶化时，我们会寻求对心血管系统有积极作用的药物的帮助。“异搏定”就是这类能够恢复心脏和血管功能正常的心脏药物之一。

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適應症 伊索普汀

当考虑到医生开的处方时，使用异搏定的指征也略有不同：服用药片或注射剂。

例如，在下列情况下，开药片的处方是合理的：

• 被诊断患有动脉高血压（血压稳定），
• 如果出现高血压危象，
• 心室壁增厚（诊断：肥厚型心肌病），
• 用于治疗心脏缺血（血管痉挛性、慢性稳定型和不稳定型心绞痛），
• 在心律失常的情况下：突然心跳加速（阵发性室上性心动过速（PVT），这是心律失常的类型之一），心房颤动（心房颤动和扑动）的快速性心律失常形式，出现额外的心脏收缩缺陷（室上性期外收缩）。

注射液形式的“异搏定”可作为轻度高血压的单一疗法，也可作为其严重复杂表现的综合治疗的一部分，用于血管痉挛性心绞痛（在血管痉挛的背景下）和心绞痛。但它最常用于治疗室上性心动过速，当需要恢复PNT的正常心律时，以及用于纠正心动过速型心房颤动的心率（Wolff-Parkinson-White和Lown-Ganong-Levine综合征除外）。

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發布表單

下列剂型的药物“Isoptin”可供销售：

普通片剂40毫克（白色，薄膜衣，圆形，两面凸起，一面刻有数字40，另一面刻有三角形标志）。片剂置于泡罩中：

• 每包 10 片（每包有 2 片或 10 片泡罩），
• 每包 20 片（包装内含 1 个或 5 个泡罩）。

普通片剂80毫克（白色，薄膜衣，圆形，两面凸起，一面刻有“ISOPTIN 80”字样，另一面刻有“KNOOL”，并有一条刻线将片剂分成两部分）。片剂采用泡罩包装：

• 每包 10 片（每包有 2 片或 10 片泡罩），
• 每包 20 片（每包 1 或 5 个泡罩），
• 每包 25 片（每包 4 个泡罩）。

SR240缓释片（长效片），240毫克（浅绿色，长圆形，胶囊状，一面刻有2个相同的三角形，两面均有刻痕）。泡罩包装片剂：

• 10 片（每包 2、3、5 或 10 个泡罩），
• 15 片（每包 2、3、5 或 10 个泡罩），
• 20 片（每包有 2、3.5 或 10 个泡罩）。

2毫升无色玻璃安瓿瓶（无特定颜色的透明液体）中装有静脉注射用溶液。安瓿瓶分别放置在5支、10支和50支的透明托盘中。每个托盘均采用独立的薄纸板包装盒包装。

异搏定（Isoptin）的主要活性成分是维拉帕米，以盐酸盐的形式存在。它以同名药物的形式为许多人所熟知。

异搏定的成分根据药物剂型不同而有所差异。因此，片剂可能含有40毫克、80毫克或240毫克的主要活性成分，以及存在于片剂或药壳中的辅助物质。

Isoptin 片剂的赋形剂：

• 热解或胶体二氧化硅作为吸附剂，
• 磷酸二钙二水合物作为轻质钙源，
• 交联羧甲基纤维素钠作为膨松剂，
• 微晶纤维素用于清洁身体，
• 硬脂酸镁使药片具有均匀的稠度。

反过来，药片的薄膜衣由滑石粉、羟丙甲纤维素 3 MPa、十二烷基硫酸钠、聚乙二醇和二氧化钛组成。

一安瓿异搏定溶液，除含有5毫克盐酸维拉帕米外，还含有：NaCl和浓度为36%的盐酸（HCl），用注射用水稀释。

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藥效學

“异搏定”属于一类名为钙拮抗剂的抗心绞痛药物。这类药物有助于减少心肌对氧气的需求，舒张冠状动脉，并防止心肌和心肌钙离子超负荷。该药物能够限制钙离子穿过心肌膜进入心脏和血管的肌肉组织。

它具有血管扩张作用，可通过降低外周血管阻力来降低血压，而不会增加心率（这是一种常见的反射反应）。药物“异搏定”在治疗心绞痛中的抗心绞痛作用基于其对心肌细胞（构成心脏壁的肌肉细胞）的舒张作用，以及降低外周血管张力，从而减轻心房负荷。流入心肌细胞的钙离子减少会抑制能量转化为功，从而导致心率减慢。

异搏定（Isoptin）用于治疗室上性心动过速是合理的，因为它能够延缓神经冲动经房室结的传递，阻断窦房结的传导，并缩短房室丛的不应期。这样，心率便可达到最佳状态，恢复正常（窦性）心律。

该药物具有选择性作用，属于剂量依赖性药物。如果疾病进展且心率指标保持正常，则服用该药物不会对其产生任何影响；如果心率降低，则影响不大。

除了抗心绞痛和血管扩张（放松血管肌肉）作用外，该药物还具有利尿作用。

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藥代動力學

异搏定（Isoptin）药物的活性成分在肠道中吸收率接近90％，并且其吸收不依赖于食物摄入。无论是口服片剂还是静脉输注溶液，该药物的生物利用度均为10％至35％。

在冠心病、高血压等疾病中，患者血液中的维拉帕米含量与治疗效果无相关性。

该药物在肝脏实质细胞中代谢，并在那里几乎完全完成生物转化。由于约25%的药物存在于脐带血管中，因此它能够相对容易地穿过胎盘组织。

异搏定的唯一活性代谢物是去甲维拉帕米。服用1剂药物后6小时，其血药浓度达到峰值。半衰期指标可能存在显著差异（单次给药2.5-7.5小时，重复给药4.5-12小时）。当使用静脉注射溶液时，药物的半衰期范围为4分钟至5小时。

重复给药后第5天观察血液中药物的治疗浓度。

异搏定能够渗透并随乳汁排出体外，但由于其在乳汁中的含量极低，因此不会对婴儿造成不良反应。异搏定的半衰期约为3-7小时，但重复服用可延长至14小时。

大部分药物“Isoptin”及其代谢物通过肾脏排泄，只有 16％通过肠道排出。

缓释片是指药物在体内消除得更慢的片剂。第一天，50%的给药剂量会从体内消除。第二天，60%的药物会被消除；第五天，70%的药物会被消除。

在患有肾衰竭和严重肝衰竭的患者中，观察到半衰期增加和生物利用度增加。

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劑量和管理

为了帮助您的心脏正常运转，避免引发其他问题，您需要认真听取医生关于用药的建议。如果我们谈论的是美味蛋糕或烤肉的食谱，女朋友和邻居的建议或许可以，但其他药物，尤其是强心药，则完全可以忽略不计。对于我们的“运动”而言，严格控制强心药的剂量和用药方法，不仅是有效治疗的关键，也是安全治疗的关键。

“Isoptin”是一种改善心脏功能的药物，这意味着上面所说的一切都完全适用于它。

那么，如何正确服用药物，才能治好一个病，不至于损害另一个病呢？药物说明书指出，建议将“异搏定”片剂与食物一起服用，或在进食后立即服用。同时，该药物的片剂形式在服用时不易被吸收或压碎。片剂（常规和长效）应整片吞服，并用足量的水送服（通常服用半杯水）。这样可以确保对胃粘膜产生温和的作用，并为该剂型的吸收创造最佳条件。

药片为口服药，即通过口腔服用。不得用于其他用途。剂量取决于患者的年龄，当然也取决于诊断。

成人患者：心绞痛、心房颤动和高血压患者的初始每日剂量，根据病情严重程度和机体反应，范围为120至240毫克。高血压患者剂量（遵医嘱）可增至480毫克；心肌病患者剂量可暂时增至720毫克/天。建议给药频率为每日3次。

缓释片的有效剂量范围为240至360毫克。长期使用该药物不允许将剂量增加到每天480毫克以上，除非短时间使用。

如果患者有肝功能障碍，建议服用最小剂量的药片。每日剂量为80-120毫克，分2-3次服用。

异搏定溶液仅可用于静脉注射。建议缓慢给药，至少持续2分钟。此时需监测血压和心率。老年患者给药速度应更慢（至少持续3分钟）。

有效初始剂量按以下比例计算：每1公斤患者体重注射0.075至0.15毫克药物溶液。通常剂量为2-4毫升（1-2支安瓿或5-10毫克盐酸维拉帕米）。如果半小时内未达到预期效果，则需要再次注射10毫升药物。

治疗过程的持续时间由主治医生单独决定。

儿童：剂量取决于患儿的年龄。尽管异搏定（Isoptin）甚至可以用于治疗新生儿，但如果目前没有其他治疗选择，医生通常会极少使用这种方法，以避免可能出现的严重后果（曾有儿童注射后死亡的个别病例）。新生儿的剂量为0.75至1毫克（12个月以下婴儿最多2毫克），以溶液形式计算为0.3-0.4（0.3-0.8）毫升。

对于一岁以上（至 5 岁）的儿童，Isoptin 的有效剂量为 2-3 毫克（以溶液形式 - 0.8-1.2 毫升），对于五岁以上（至 14 岁）的儿童，Isoptin 的有效剂量为 2.5 至 5 毫克（以溶液形式 - 1 至 2 毫升）。

在儿童使用药物“Isoptin”之前，建议先服用一疗程基于洋地黄或其衍生物的药物，这将有助于减轻心力衰竭的症状并缩短“Isoptin”的治疗过程。

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在懷孕期間使用 伊索普汀

由于缺乏关于其对妊娠过程和胎儿健康影响的可靠数据，在怀孕和哺乳期间使用“异搏定”（Isoptin）被认为是不安全的。理论上，该药物被认为是相当安全的，因此，如果使用该药物的风险估计小于预期益处，则可以遵医嘱在怀孕期间以片剂形式服用。但在使用该药物治疗期间必须停止哺乳。

禁忌

与大多数心脏药物一样，“异搏定”有相当多的使用禁忌症，必须考虑到这些禁忌症，以避免悲伤，有时甚至是悲剧性的后果。

所有剂型的药物的一般禁忌症是：

• 如果没有特殊起搏器控制，从心房到心室的神经冲动传导就会中断（2 度和 3 度房室传导阻滞），
• 起搏器（即窦房结）无力，交替出现心动过速和心动过缓，
• 心脏中存在额外传导通路时发生的心房颤动，这是沃尔夫-帕金森-怀特综合征和劳恩-加农-莱文综合征的典型特征，
• 对药物的个别成分不耐受。

该药物也不用于治疗18岁以下的患者。这是因为关于异搏定对儿童身体的影响的信息不足。

对于1度房室传导阻滞的患者以及心率低于每分钟50次的患者，不宜开具该药物。如果患者的高压指标低于90毫米汞柱，则还必须选择其他药物。

以下情况也是服用药片的禁忌：

• 在急性心肌梗死，血压和脉搏大幅降低，并伴有左心室功能障碍的背景下，
• 严重的左心室衰竭（心源性休克），
• 在使用秋水仙碱治疗痛风期间。

禁忌使用溶液形式的药物：

• 持续低血压（低血压），
• 心源性休克，如果不是由于心律失常引起的，
• 因突然急性心律失常（莫尔加尼-亚当斯-斯托克斯综合征）引起的昏厥，
• 减慢或完全停止从窦房结到心房的冲动传递（窦耳阻滞），
• 由于心室快速工作导致心率增加（室性心动过速），
• 慢性心力衰竭，除非其原因是室上性心动过速，
• 怀孕和哺乳期，

异搏定注射液不得在丙吡胺治疗结束后2天内注射。异搏定和β受体阻滞剂也不得同时使用。

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副作用 伊索普汀

即使正确用药，也可能出现与药物主要用途无关的症状，这取决于患者个体特征及其对某种药物的反应。我们所说的副作用，可能是积极的（有益的），但大多数情况下，情况恰恰相反。

因此，服用 Izodinit 可能会伴有不同频率出现的一些不适症状。

胃肠道可能对药物产生反应，引发一些消化问题。服用异搏定的患者通常会出现便秘、恶心等排便异常，腹泻的情况则相对少见。有些患者食欲增加，而另一些人服药后会出现明显的牙龈肿胀，随后开始疼痛和出血，还有一些患者会抱怨肠梗阻。如果患者患有某些肝脏疾病，则可能会观察到血液中某些酶（肝转氨酶和碱性磷酸酶）水平升高。

心血管系统也会出现一些不良反应。其中最常见的是心动过缓（脉搏低于每分钟50次），或者相反，静息心率加快（心动过速）、血压明显下降（低血压）以及心力衰竭症状加重。心绞痛症状的出现或加重并不常见，尽管有时在冠状动脉严重受损的情况下，这种情况可能会伴有心肌梗死。心律失常，包括心室颤动/扑动（心律失常），也并不常见。

上面指出静脉注射应缓慢进行，否则可能出现以下危及生命的情况：从心房到心室的冲动完全停止（三度房室传导阻滞）、随着急性血管功能不全（塌陷）的发展，压力急剧下降，心脏骤停（心搏停止）。

服用异烟肼后，中枢神经系统和周围神经系统可能会出现头痛、头晕和短暂性意识丧失（昏厥）等症状。部分患者报告出现疲劳加剧、反应迟钝和嗜睡；另一些患者则可能出现抑郁状态，焦虑加剧。此外，部分患者还会出现手臂震颤、吞咽功能障碍、上下肢运动功能障碍、步态蹒跚等症状。

在免疫系统的反应中，可以挑出一些过敏表现，如皮疹、瘙痒、皮肤发红以及史蒂文斯-约翰逊综合征的发展。

该药物的其他副作用包括体重增加、肺和肢体水肿、血小板水平升高（血小板减少症）、白细胞水平降低（粒细胞缺乏症）、乳房增大（男性乳房发育症）和乳房分泌物（溢乳）、催乳素水平升高（高催乳素血症）和关节病变。

当静脉注射大剂量药物时，由于药物在血浆中积聚，可能会导致暂时性视力丧失。

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過量

原则上，大剂量“Isoptin”药物的治疗应在医院环境中在主治医生的监督下进行，在大多数情况下可以排除药物过量的情况。如果由于某种原因发生这种情况，您必须立即采取一切必要措施，尽快从体内清除药物颗粒。

如何判断自己是否服药过量？最有可能的判断依据是以下迹象：

• 血压读数急剧下降，达到临界水平，
• 服药期间完全失去意识，
• 震惊状态，
• 出现心脏一度或二度房室传导阻滞的症状，有时甚至可能出现完全性传导阻滞（三度），
• 出现室性心动过速的症状，
• 窦性心动过缓，脉搏频率低于每分钟 55 次。

有时，服用大剂量异搏定（尤其是静脉注射）会导致心脏骤停。而且，有时患者可能无法挽救生命。

过量症状的严重程度取决于患者服用的药物剂量、患者的年龄、急救的及时性和完整性，包括停止身体中毒过程。

如果所有迹象都表明异搏定片过量，第一步是将药物从胃肠道中清除。为此，可以诱导患者呕吐（通过舌根机械刺激或服用催吐剂）、洗胃和排空肠道（灌肠剂、泻药）。如果肠道蠕动极弱或使用缓释片，即使在服药后12小时内也需要洗胃。

如果长期服用该药物治疗疾病，应考虑到其药效可能在接下来的两天内显现，在此期间，药片的颗粒会在肠道中释放，被吸收并输送到血液中。药物的单个颗粒可能遍布整个胃肠道，造成额外的中毒灶，而这些灶无法通过常规洗胃清除。

如果发生心脏骤停，则采取标准复苏措施（直接和间接心脏按摩、人工呼吸）。

维拉帕米的特效解毒剂是葡萄糖酸钙，其浓度为10%，注射量为10至30毫升。钙的重复给药采用滴注（注射速度为每小时5毫摩尔）。

心脏骤停、房室传导阻滞、窦性心动过缓以及心脏电刺激都需要使用以下药物：异丙肾上腺素、奥西那林和阿托品类药物。

如果血压下降幅度较大，可使用“多巴胺”、“多巴酚丁胺”、“去甲肾上腺素”。如果心肌供血不足症状持续存在，前两种药物与钙剂联合使用可能会有效。

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與其他藥物的相互作用

心脏药物 Isoptin 具有与许多药物发生反应的特性，因此，在使用 Isoptin 治疗期间使用任何其他药物都应报告主治医生，以避免不愉快和危险的后果，包括过量服用维拉帕米。

因此，同时使用异搏定和降血压药物会导致两种药物的效果显著增强，从而导致血压急剧下降。

如果异搏定与β受体阻滞剂、抗心律失常药物和吸入麻醉药同时服用，则发生心率和血压下降、房室传导阻滞或心力衰竭等各种并发症的可能性会增加。这是由于这些药物对窦房结和心肌的传导和功能的抑制作用增强。

异搏定与某些药物（抗高血压药物阿利吉仑（“Rasilez”）、基于丁螺环酮的镇静剂（“Spitomin”、“Buspirone”）、强心苷“地高辛”、抗肿瘤抗生素“阿霉素”、痛风治疗药物“秋水仙碱”、支气管扩张剂“茶碱”和抗心律失常药物“奎尼丁”）同时服用时，可能会增加上述药物在血浆中的浓度，增强其药效，并引发副作用。最常见的是血压过度下降或房室传导阻滞。

当同时服用 α-肾上腺素能阻滞剂哌唑嗪和特拉唑嗪、免疫抑制剂环孢菌素、抗惊厥药卡马西平、抗癫痫药丙戊酸和肌肉松弛剂时，也会观察到在异搏定影响下血液中药物浓度的增加。

同时使用这些药物和“Isoptin”治疗可能会导致镇静药物“咪达唑仑”和乙醇的活性物质的血液浓度升高。

同时使用异搏定和抗心律失常药物阿米达隆和地索吡胺会导致心脏收缩力显著下降，引起心动过缓和虚脱、心脏冲动传导减少以及不同程度的房室传导阻滞。

异搏定与抗心律失常药物氟卡尼同时治疗可能会对主要心肌的收缩力产生负面影响并减慢房室传导。

“异搏定”可能与某些他汀类药物（阿托伐他汀、洛伐他汀、辛伐他汀）发生相互作用，因为它会抑制参与上述他汀类药物代谢的CYP3A4同工酶的作用。在这种情况下，血浆中的他汀类药物水平会升高，从而导致肌肉组织细胞的破坏。

当对接受β受体阻滞剂治疗的患者进行静脉注射维拉他米制剂时，血压严重下降和心脏骤停的风险很高。

在同时使用硝酸盐治疗心脏缺血的背景下，观察到异搏定的抗心绞痛作用增强。

服用异搏定的同时服用乙酰水杨酸会增加各种出血的风险。

异搏定与肌肉松弛剂丹曲林的组合也被认为具有潜在危险，因为它们的相互作用可能导致患者因心室颤动而死亡。

非甾体类抗炎药（双氯芬酸）、抗结核药利福平、巴比妥类药物（苯妥英钠、苯巴比妥）和尼古丁会降低维拉帕米在血液中的含量，这主要是由于其在肝脏中的代谢加速，并迅速从体内排出。因此，异搏定的所有有益作用均会明显减弱。

相反，抗溃疡药西咪替丁会增强异搏定片中维拉帕米的作用。但静脉注射时，西咪替丁对异搏定的动力学特性没有影响。

Isoptin 与抗抑郁药丙咪嗪 (Melipramine) 相互作用的结果在心电图上以指示房室传导减少的指标的形式可见。

不建议同时进行抗疱疹药物可乐定（Clonidine）的治疗，因为有心脏骤停的风险。

锂制剂（碳酸锂）与药物相互作用的结果难以预测。可能出现严重心动过缓、神经系统结构和功能紊乱（神经毒性）等危险情况。有时，血液中锂含量会降低，这会对患者的心理健康产生负面影响。

在服用“Isoptin”治疗期间服用精神安定药“Sertindole”（“Serdolect”）会增加发生心室心律失常的可能性。

“异搏定”能增强筒箭毒碱和维库氯铵的肌肉松弛作用。

雌激素和拟交感神经药可能会显著降低异搏定的降压作用。

在使用异搏定治疗期间应谨慎使用麻醉药（恩氟烷，依托咪酯），因为后者可以延长麻醉效果，显着抑制心血管系统的活动。

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儲存條件

不同剂型的药物均需在不超过25度的温度下储存，以确保其在规定时间内保持有效性。请将本品放在儿童不能接触的地方。

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特別說明

在心绞痛和高血压的联合治疗中，不禁止使用异搏定和α受体阻滞剂。但在这种情况下，不允许静脉注射α受体阻滞剂。

该药物可能会引起嗜睡和头晕的个体反应，这将对需要更多注意力的工作表现产生负面影响。

服用 Isoptin 时，应避免吸烟和饮酒。

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保質期

溶液和片剂“Isoptin”的储存期限不得超过5年。缓释药物的保质期为36个月（3年）。

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